Главная
Переломы
Нимесил что делает. Порошок Нимесил: инструкция по применению

Нимесил что делает. Порошок Нимесил: инструкция по применению

Состав лекарственного препарата Нимесил

гран. д/п сусп. 100 мг пакетик 2 г, № 9, № 15

гран. д/п сусп. 100 мг пакетик 2 г, № 30 55 грн.

Нимесулид 100 мг

Прочие ингредиенты: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, вкусовая добавка апельсиновая, кислота лимонная безводная.

Лекарственная форма

Фармакологические свойства

нимесулид (4-нитро-2-феноксиметаносульфонанилид) - НПВП группы метансульфонанилидов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Терапевтический эффект нимесулида обусловлен тем, что он влияет на метаболизм арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования ЦОГ. За счет селективного действия на ЦОГ-2 не нарушает синтез простагландинов с цитопротекторным эффектом в слизистой оболочке желудка, что снижает риск развития побочных эффектов. Кроме того, нимесулид уменьшает образование супероксидных анионов нейтрофильными гранулоцитами и угнетает образование свободных радикалов, образующихся при воспалении.

Хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1–2 ч. Период полувыведения составляет 2–3 ч, а продолжительность действия - около 6–8 ч. Выводится из организма в основном около 98% препарата на протяжении 24 ч. При длительном применении не кумулирует в организме.

Показания к применению Нимесил

ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, тендинит, болевой синдром разной этиологии: при гинекологических заболеваниях и патологии ЛОР-органов, в послеоперационный период, при травмах, после стоматологических вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, тяжелое нарушение функции почек, период беременности и кормления грудью, детский возраст до 12 лет.

Предостережения при использовании

следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к кровотечениям, заболеваниями верхних отделов ЖКТ, больным, которые принимают антикоагулянты или антиагреганты. Если при применении нимесулида у пациентов отмечаются изменения функции печени или возникают симптомы поражения печени (анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, темная моча), то терапию нимесулидом следует прекратить.

Дозу у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить. Учитывая сообщения о нарушении зрения у пациентов, которые принимали другие НПВП, лечение следует сразу прекратить при появлении любых нарушений зрения, пациент может пройти офтальмологическое обследование.

Препарат может вызвать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с АГ и сердечной недостаточностью его следует применять с особой осторожностью.

Препарат может вызывать сонливость или головокружение.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам пожилого возраста.

В состав Нимесила входит сахароза, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом, а также тем, кто соблюдает низкокалорийную диету. Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. Если выявляют изменения уровня активности печеночных ферментов, препарат отменяют и в дальнейшем не назначают.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

действие антикоагулянтов усиливается при их одновременном приеме с Нимесилом. Уровень лития в плазме крови повышается при одновременном приеме препаратов лития и НПВП. Ввиду высокой степени связывания Нимесила с белками плазмы крови пациенты, которые одновременно принимают гидантоин или сульфаниламиды, должны находиться под врачебным контролем.

Способ применения и дозировка Нимесил

назначают только взрослым. Внутрь после еды по 100 мг (содержимое 1 пакетика) 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста дозу устанавливают индивидуально. Содержимое пакетика растворяют перед приемом в 1 стакане воды.

Побочные эффекты

изжога, тошнота, гастралгия, которые не требуют прекращения лечения. Относительно часто возможны аллергические реакции в виде эритемы или крапивницы. Значительно реже возникают головная боль, головокружение, сонливость, крайне редко - олигурия, мелена, петехии, пурпура (особенно на нижних конечностях), которые очень редко могут сопровождаться тромбоцитопенией.

Передозировка

показано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическое лечение.

При поражении суставов, позвоночника, других заболеваниях, сопровождаемых воспалительным процессом, важной составляющей комплексной терапии является устранение болевого синдрома. Справляться с этой задачей призваны нестероидные противовоспалительные препараты. По частоте клинического использования они занимают лидирующее место. Нимесил – один из часто назначаемых препаратов этой группы, применяется во многих областях медицины. Обладает селективным действием, способен купировать воспаление, снять жар, избавить от сильных болевых ощущений. На фоне выраженного лечебного эффекта характеризуется минимальным отрицательным воздействием на слизистую желудка, сердце, сосуды. Используют Нимесил по назначению. Перед применением лекарства следует ознакомиться с его свойствами, механизмом действия, правилами приема Нимесила, мерами безопасности. Обо всем этом расскажет инструкция.

Фармакологические свойства препарата

Обладая широким спектром лечебных свойств, Нимесил отлично переносится, подходит для кратковременного, разового применения с целью устранить болевой приступ и для длительного использования. Характеризуется неспецифичным действием – является средством первой линии, эффективным при воспалительной реакции, боли любой локализации и генеза. По химической структуре входит в подкласс метансульфонанилидов. Принадлежит к новому поколению НПВП, селективно ингибирующих циклооксигеназу 2-го типа (ЦОГ-2). Именно этот ключевой фермент участвует в регуляции синтеза простагландинов – физиологически активных веществ, повышающих чувствительность специфических болевых рецепторов к медиаторам воспаления, отека и боли. Препарат не влияет на функции нервной системы. Как указано в инструкции, в результате блокады ЦОГ-2 и подавления выработки простагландинов, Нимесил оказывает:

  • Противовоспалительный эффект – предотвращает развитие и снижает интенсивность воспалительного процесса, способного привести к значительному повреждению тканей, органов, нарушению их функциональности. Борется со всеми симптомами воспаления – избыточным накоплением в тканях отечной жидкости, повышенной местной температурой, покраснением кожного покрова в зоне воспаления вокруг сустава, болезненными ощущениями в этом месте.

  • Обезболивающее воздействие – уменьшает или устраняет острые, устойчивые к лечению прочими анальгетиками, приступы хронической боли, являющейся результатом повреждения тканей либо разрушения нервов, или внезапно возникшую, кратковременную, но сильную и непереносимую боль. Действие Нимесила препятствует переходу физиологической боли в патологическую, усиливающую функциональные изменения в органах, костно-мышечной структуре и способную стать самостоятельным заболеванием.

  • Жаропонижающий эффект – снижает значительно увеличенную температуру тела или устойчивую, продолжительное время не снижающуюся. Лихорадка – симптом, сопутствующий большинству острых инфекционных заболеваний, хроническим болезням в фазе обострения. Возникает под действием простагландинов, влияющих на определенные участки гипоталамуса и отдающие команду на увеличение температуры – подавляя их выработку, Нимесил тем самым устраняет первопричину жара.

Состав, формы выпуска

Активный компонент Нимесила – Нимесулид. Лекарство поступает в аптеки в виде гранул, расфасованных по 2 г и помещенных в ламинированные трехслойные пакеты. Это сухое сыпучее вещество светло-желтого цвета, имеет запах апельсина. Предназначается для растворения в воде и приема полученной суспензии внутрь. Пакетики с порошком (9,15 или 30 шт.) и инструкцию вкладывают в картонную упаковку. Помимо 100 мг Нимесулида, в состав порошка входят следующие дополнительные компоненты:

  • кетомакрогол 1000 – неионный ПАВ, повышает рассасывание (резорбцию) лекарственного вещества;

  • сахароза, мальтодекстрин или патока – используются для подслащивания готовой суспензии;

  • пищевая безводная лимонная кислота – регулятор кислотности, вкусовая добавка, способствует ускорению метаболизма;

  • ароматизатор со вкусом апельсина.

Как действует Нимесил

Развитие и поддержание воспалительного процесса происходит в результате целого комплекса реакций. Ключевым механизмом действия Нимесила выступает подавление активности фермента ЦОГ-2, в большом количестве индуцируемого цитокинами в ответ на повреждение тканей и формирование воспалительных стимулов. Это приводит к снижению синтеза простагландинов, запускающих каскад воспалительных реакций, проявляющихся в виде болевых симптомов. Главное достоинство препарата – селективность ингибирования. Оно заключается в минимальном влиянии на структурно родственную циклооксигеназу ЦОГ-1, постоянно присутствующую в определенном количестве во многих органах и тканях здорового человека. Фермент ЦОГ-1 необходим для регуляции их нормального функционирования, его ингибирование чревато различными нежелательными явлениями. Исключив из терапевтических мишеней ЦОГ-1, Нимесил минимизирует число и степень развития осложнений при сохранении выраженного противовоспалительного эффекта.

Лечебные свойства препарата обуславливают также дополнительные механизмы влияния, так Нимесил:

  • уменьшает выработку в тучных клетках высокоактивного, ответственного за формирование и поддержание болезненных состояний медиатора воспалительных и аллергических реакций – гистамина, тем самым предотвращает спазм мышц бронхов, застой и сгущение крови, отек окружающих тканей, уменьшает проницаемость стенок капилляров;

  • влияет на синтез тромбоксанов и их предшественников эндопероксидов, стимулирующих агрегацию тромбоцитов, препятствуя образованию тромбов;

  • предупреждает выход во внеклеточную среду лизосомальных ферментов, фосфорилирует глюкокортикоидные рецепторы, снижая интенсивность воспалительного процесса;

  • снижает активность серотонина и брадикинина, уменьшая проницаемость сосудистой стенки;

  • тормозит реакции, протекающие под действием свободных радикалов кислорода, не допускает образования токсических продуктов распада, повреждающих клеточные мембраны в патологическом очаге;

  • ингибирует производство моноцитами и макрофагами внеклеточного белка фактор некроза опухоли, в избыточном количестве вызывающего нарушение движения крови по сосудам и запускающего процесс некроза в клетках организма;

  • подавляет выработку белка урокиназа и медиатора острой фазы воспаления интерлейкина, чья избыточная продукция повреждает ткани, не допуская тем самым разрушения хряща;

  • предотвращает разрушение матриксными металлопротеиназами белков, являющихся основой соединительной ткани – коллагена и протеогликанов.

По инструкции лечебный эффект развивается уже спустя 30-40 минут с момента применения Нимесила и действует более 6-7 часов. Обезболивание ощущается через 15-20 мин. Лекарство хорошо всасывается в ЖКТ, пик концентрации достигается через 2-3 ч. Биологически активное вещество не накапливается при длительном применении, выводится полностью, в основном в виде метаболитов с мочой и калом. Период полувыведения продуктов метаболизма – 3-6 ч.

Показания к приему Нимесила

Наиболее быстрый анальгезирующий эффект достигается при применении инъекционных форм НПВП, но их рекомендуют лишь для разового приема. Нимесил – современный препарат, характеризуется высокой биодоступностью, обеспечивает достижение стабильной концентрации Нимесулида в плазме в максимально кроткий промежуток времени, что также приводит к быстрому терапевтическому эффекту. По действенности сопоставим с внутримышечными инъекциями Нимесулида, но его пероральная форма безопасна при длительном приеме. Суспензия назначается для симптоматического лечения многих патологий, сопровождающихся воспалительной реакцией, лихорадкой, болевым синдромом, или для уменьшения выраженности физиологической боли. Показания к применению указаны в инструкции, это:

  • болезни суставов, позвоночного столба – воспалительные и дегенеративные артриты, воспаление слизистых сумок в области суставов (), дистрофия ткани сухожилия ();

  • болезнь Бехтерева, поражение корешков спинного мозга (радикулит), ишиас;

  • боли при деформирующем артрозе;

  • боль в результате травмы, вывиха сустава, растяжения, разрыва связок, посттравматическое воспаление;

  • воспалительно-инфекционные заболевания, сосудистые, урологические, гинекологические, послеоперационный период;

  • острые поясничные боли (люмбаго), артралгии, мышечные, зубные, головные или менструальные боли (дисменорея).

Инструкция по применению

Суспензия Нимесил – преимущественно противоревматическое средство, разрешенное для продолжительного приема. Решение о целесообразности применения принимает врач, оценивая тяжесть состояния, учитывая баланс ожидаемого эффекта и риска развития побочных явлений. Чтобы свести их к минимуму, лекарство принимают в минимально допустимой эффективной дозировке при наименьшей продолжительности курсовой терапии. По инструкции длительность обычно ограничена 2 неделями ежедневного приема 200 мг Нимесулида (2 пакетика). Принимают Нимесил внутрь в виде раствора после приема пищи, дважды в день. Для этого предварительно, непосредственно перед употреблением, изготавливают суспензию и придерживаются следующих правил:

  • Высыпают содержимое в емкость.

  • Заливают 100 мл воды комнатной температуры.

  • Сразу выпивают.

  • Препарат не допустим к использованию детьми моложе 12 лет, пациентами с алкогольной, наркотической зависимостью, индивидуальной непереносимостью Нимесулида или фруктозы, болезнями ЖКТ, различными видами кровотечений, почечной, печеночной недостаточностью.

  • Подростки и пациенты старшей возрастной группы не нуждаются в корректировке допустимой дозы.

  • Заранее приготовлять и хранить суспензию запрещено.

  • Среднесуточная доза и длительность лечения Нимесилом подбираются индивидуально, корректируются с учетом реакции организма на действие лекарственного средства. При тяжелых симптомах врач может назначить более высокую дозу.

Принимая препарат важно контролировать динамику симптомов, наблюдать за откликом организма, о любых нежелательных явлениях сообщать врачу. Насторожить должны такие симптомы:

  • подавленность, безучастие, отрешенность;

  • постоянная тяга ко сну;

  • тошнота, рвотный рефлекс;

  • боли в области желудка или живота;

  • скачок артериального давления;

  • дыхательная недостаточность;

  • выделение крови из органов ЖКТ.

В этих случаях, а они свидетельствуют о передозировке препаратом, требуется незамедлительно вызвать рвоту, промыть желудок, принять энтеросорбент, связывающий и выводящий наружу отравляющие вещества, и прекратить принимать лекарство.

Побочные эффекты

Препарат отличается минимальным повреждающим действием, при разумном применении переносится хорошо. В отдельных случаях могут возникать некоторые негативные симптомы, которые после уменьшения дозировки обычно проходят. Инструкция предупреждает о таких побочных эффектах, как:

  • расстройство пищеварительной системы – боль, дискомфорт в верхнем отделе живота, последующая рвота, диарея, избыточное газообразование, затрудненная дефекация, воспаление слизистой оболочки рта, печени, проблемы с выделением желчи;

  • головокружение, повышенная тревожность, нервозность, нарушение сна;

  • признаки аллергии – высыпания, зуд, чрезмерное потоотделение;

  • буллезное поражение слизистых, кожных покровов, сильное их покраснение, местная иммунная реакция – крапивница, лихорадочные приступы;

  • изменение картины крови – снижение концентрации гемоглобина, тромбоцитов, повышение числа эозинофилов, недостаточность всех компонентов крови (панцитопения), повышенная кровоточивость слизистых и кожи, доброкачественная тромбоцитопения;

  • высокое давление, его скачки, учащенное сердцебиение, приливы жара;

  • одышка, нарушение зрительной функции, бронхоспастический синдром;

  • проблемы с мочеиспусканием, появление крови в моче, уменьшение суточного диуреза, угасание почечных функций.

В отсутствии клинического эффекта – проконсультироваться со специалистом, отменить терапию или сменить препарат. Пациенты с легким и умеренным нарушением функции почек в корректировке дозы не нуждаются, но требуют осторожности и постоянного контроля. При отклонении показателей лабораторных анализов от нормы лечение требуется отменить. По инструкции тяжелая почечная или печеночная недостаточность являются противопоказаниями к приему Нимесила. Во избежание интоксикации и серьезных побочных реакций во время терапии запрещено употреблять алкоголь, наркотические средства, другие анальгетики, НПВП, препараты с высокой токсичностью для печени. При совместном приеме Нимесила с другими фармацевтическими препаратами важно учитывать возможное лекарственное взаимодействие, так:

С особой осторожность следует применять Нимесил больным с сахарным диабетом, геморрагическим диатезом, повышенной температурой тела при бактериальной инфекции. Запрещено применять препарат планирующим беременность, беременным, кормящим грудью женщинам, т.к. он ухудшает фертильность, увеличивает риск самопроизвольного аборта, развития различных аномалий, смертности эмбриона, вызывает маточные кровотечения, слабость родовой деятельности.

Мнение врачей и пациентов

Врачи часто используют Нимесил в своей практике, особенно при болезнях суставов и спины, положительно характеризуют препарат и рекомендуют его своим пациентам как хорошо изученное, безопасное, простое в применении и, главное, действенное средство. Как отмечает проработавший много лет ортопедом профессор В.И. Дикуль, Нимесил – один из лучших препаратов для достижения быстрого, стабильного результата. Воздействует непосредственно на причину, убирает боль в течение нескольких минут, за неделю регулярного приема болевые ощущения вовсе исчезают. Стоит отметить и способность Нимесила негативно влиять на строение тканей и функцию печени, что привело к его запрету в ряде стран.

Несмотря на возникающие нежелательные эффекты, отзывы пациентов в большинстве положительные:

«Диагностировали анкилозирующий спондилоартрит, мучился от болей в позвоночнике, пробовал Кеторол, Ибупрофен – не помогали. Назначили Нимесил – боль отступила, никаких неприятных симптомов не обнаружил. Снизил дозу до одной пачки в несколько дней, эффект не уменьшается, боли не возвращаются». Николай

«Не заметила, что в инструкции написано об ограничении периода приема 15 днями, принимала суспензию ежедневно около 9-10 месяцев. Пошла кровь сдать на анализ, обнаружили анемию, изменение эритроцитов. Острые боли прошли, сейчас лечу побочные действия». Ольга

«Пошел на рыбалку, простудился, а у меня остеохондроз, начались сильные, непрерывные боли, спать не давали. Раньше применял Диклофенак, а тут врач порекомендовал суспензию Нимесил, сказал, что эффект больше. Развел водой, выпил – на вкус приятная, но на следующий день начало тошнить, голова кружится, давление упало. Прочитал инструкцию – куча побочных эффектов, да и цена высокая, жаль выброшенных денег». Константин, г. Санкт-Петербург

«Нимесил выручал уже не раз. Голова сильно болела, температура была высокая, в другой раз зуб болел – действует моментально, 15 минут и боль уменьшалась. Пила по 2 дня, этого было достаточно. При моей язве желудка никаких проблем не возникало». 29 лет, Кристина

Стоимость препарата, аналоги

Отпускается Нимесил исключительно по рецепту. Пакетики с гранулами заламинированы, если не нарушать герметичность, хранятся в течение 3-х лет с указанной на упаковке даты производства, не требуя никаких специальных условий хранения. Нимесулид в виде растворимого гранулята выпустила в продажу и зарегистрировала под торговым названием Нимесил итальянская фармацевтическая компания Берлин-Хеми/Менарини. В аптеках пакетики с гранулами производства Испании можно приобрести по следующей цене:

  • 1 шт. (2 г) – 28 руб.;

  • пачка 30 шт. – 717 руб.

Существует множество препаратов на основе Нимесулида – все они являются аналогами Нимесила, схожи с ним по свойствам, механизму действия, но предполагают различные способы введения, что позволяет подобрать оптимальную лекарственную форму в каждом конкретном случае. Аналоги:

  • гранулы д/суспензии: Найз 9 шт. – 280 руб., Россия; Немулекс 30 шт. – 540, Румыния; Нимулид суспензия 50 мг/5 мл – 150 руб., Индия;

  • таблетки 0,1: Нимесулид-Тева 30 шт. – 206 руб., Португалия; Найз 20 шт. – 230, Индия; Нимулид 30 шт. – 330, Индия; Нимика 20 шт. дисперг. – 240 руб., Индия;

  • гель 1%: Нимесулид 20 г – 176 руб., Россия; Нимулид 30 г – 260, Индия.

Нимесил – надежный и удобный инструмент, позволяющий в короткие сроки облегчить страдание пациента, улучшить качество его жизни. Чтобы не допускать разочарований, обезопасить себя от негативных последствий, требуется грамотное назначение, умелое использование препарата, неукоснительное следование инструкции и предписаний врача.

Нимесил является достаточно серьезным препаратом, который следует принимать только по назначению врача. Однако практика показывает, что никто не застрахован от врачебной ошибки, поэтому при назначении любого препарата и перед его приемом рекомендуется самостоятельно внимательно изучить инструкцию к нему. В данной статье попытаемся разобраться в особенностях этого лекарственного средства, чтобы предотвратить возможные негативные последствия в результате его применения.

Состав нимесила

Нимесил – это синтетический лекарственный препарат, основное действующее вещество в котором – нимесулид. В качестве вспомогательных веществ в нем содержатся: сахароза, лимонная кислота, ароматизатор, мальтодекстрин, кетомакрогол 1000.

Нимесил выпускается в форме порошка, упакованного в пакетиках по 2 г (по 9, 15 или 30 штук в упаковке). В одном пакетике препарата содержится 100 мг действующего вещества.

Показания к применению Нимесила и его действие

Нимесил оказывает сильное обезболивающее, жаропонижающее, а также противовоспалительное фармакологическое действие. После приема внутрь действующее вещество нимесила быстро всасывается желудочно-кишечным трактом, расщепляется печенью и выводится, в основном, через почки. За сутки препарат выводится на 98 %, а при длительном применении он не накапливается в организме. Длительность действия нимесила – приблизительно до 8 часов.

Нимесил назначают в следующих случаях:

  • острый болевой синдром;
  • посттравматические боли;
  • воспалительные заболевания, сопровождающиеся повышением температуры тела;
  • болевой синдром в послеоперационном периоде;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата (остеоартрит, ревматоидный артрит, тендинит и т.д.);
  • миалгия;
  • боль и воспалительные процессы при гинекологических заболеваниях;
  • инфекционно-воспалительные заболевания и др.

Нимесил при зубной боли

Нимесил может применяться для устранения болевого симптома и подавления прогрессирования воспалительного процесса при кариесе, заболеваниях десен и других процессах, вызывающих зубную боль. Однако стоит понимать, что основная цель приема этого препарата – снизить острую боль. То есть в лечении основной причины, которая привела к возникновению болевого синдрома, нимесил участия не принимает, а лишь временно устраняет симптомы заболевания.

Способ применения Нимесила

Нимесил в виде порошка для внутреннего применения используют для приготовления суспензии. Для этого следует высыпать содержимое пакетика в стакан (250 мл) воды и тщательно перемешать.

Препарат применяют только после еды по 100 мг дважды в сутки (средняя дозировка). Интервал между приемом разовой дозы – 12 часов. В случае необходимости дозу препарата можно увеличить, учитывая тяжесть состояния больного и эффективность действия препарата в конкретном случае. Препарат можно применять курсом не более 15 суток. Лечение нимесилом следует прекратить, если положительный клинический эффект от его приема отсутствует.

Противопоказания к приему Нимесила

Препарат назначается только взрослым, а также детям от 12 лет с учетом оценки соотношения пользы и вреда препарата (риска). Нимесил противопоказан при беременности, а также в период кормления грудью, т.к. может нанести существенный вред плоду и ребенку. Если это лекарственное средство назначается в период грудного вскармливания, то его следует прекратить в период лечения.

Нимесил - эффективное противовоспалительное средство для облегчения болей, подавления деструктивных процессов при болезнях костно-мышечной системы. Многие патологии позвоночника и спины сопровождают мучительные синдромы, воспаление ускоряет разрушение костных и хрящевых структур.

После приема лекарственного средства Нимесил в организме снижается продуцирование ферментов, вызывающих болевой синдром. Важно правильно разводить порошок для приготовления суспензии, принимать лекарственное средство группы сульфонамидов строго по инструкции.

Состав и форма выпуска

Нимесулид - активный компонент нестероидного средства для борьбы с болью и воспалением. Каждый пакетик (2 г порошка) содержит действующее вещество в количестве 100 мг.

Светло-желтый порошок имеет легкий запах апельсина. На основе средства с добавлением воды готовят суспензию для перорального приема. В картонной пачке находится 15 или 30 бумажных пакетиков, аптеки также получают упаковку №9 препарата Нимесил.

Действие на организм

Активное вещество блокирует синтез циклооксигеназы (в большей степени ЦОГ - 2), ингибирует продуцирование простагландинов. Результат - проявление ярко-выраженного анальгетического, мощного противовоспалительного, заметного жаропонижающего эффекта. Суспензия на основе нимесулида помогает при болевом синдроме на фоне поражения суставов, позвоночных структур, травм различного рода.

Несмотря на активный терапевтический эффект, препарат имеет много противопоказаний и побочных эффектов. По этой причине нужно всегда советоваться с врачом перед началом применения Нимесила. Действующее вещество быстро проникает сквозь гистогематический барьер, метаболизм происходит в печени. Около половины полученной дозы нимесулида выводится почками.

На странице прочтите о том, чем и как лечить спондилоартроз пояснично — крестцового отдела позвоночника.

Нимесил: аналоги

Чем заменить лекарство Нимесил? При заболеваниях позвоночника, ревматических болях, остеоартрозе, посттравматическом синдроме, растяжениях, других заболеваниях и состояниях, провоцирующих острый дискомфорт, можно применять препараты НПВС сходного действия.

При подборе заменителя нужно учесть переносимость нимесулида, ограничения, возраст, склонность к аллергии. При острой реакции на действующее вещество нужно подобрать НПВС с другим активным компонентом.

Аналоги препарата Нимесил:

  • Найз.
  • Амеолин.
  • Ниган.
  • Нимуджет.
  • Сулидин.
  • Нимуспаз.
  • Пансулид.
  • Нимесулид.
  • Месулид.
  • Таро-Сановель.

Нимесил (действующее вещество нимесулид) - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), принадлежащее классу сульфонамидов. Помимо, собственно, противовоспалительного, обладает обезболивающим и антипиретическим (жаропонижающим) эффектом. Используется, главным образом, как симптоматическое средство для уменьшения боли и снятия воспаления. Боль - наиболее неприятный признак любого заболевания, оказывающий существенное влияние на жизненный прогноз. При этом одной из самых распространенных причин утраты трудоспособности является хроническая боль, вызванная заболеваниями опорно-двигательного аппарата. Хроническая боль тесно связана с депрессиями, сомнологическими расстройствами, кардиоваскулярными заболеваниями. В этой связи быстрое и полное устранение боли совершенно обоснованно считается одной из первоочередных задач фармакотерапии большинства заболеваний, а с точки зрения пациента - так и вовсе наиглавнейшей задачей. Одними из наиболее часто используемых в этих целях препаратов являются НПВС. Их выделяют из общего ряда исчерпывающим образом подтвержденная эффективность, предсказуемость терапевтического действия, доступность и простота применения. НПВС играют важную роль в комплексном лечении ревматических заболеваний, т.к. только для данной группы препаратов характерно сочетание обезболивающего, противовоспалительного и антипиретического эффектов, позволяющее купировать практически все ключевые симптомы поражения позвоночника и суставов. Нимесил является одним из самых популярных в России НПВС. Он очень эффективен в купировании острого болевого синдрома. В отличие от ряда других НПВС, молекула действующего вещества нимесила наделена "щелочными" свойствами, что не позволяет ей проникать в слизистую оболочку верхних отделов пищеварительного тракта, значительно снижая риск контактного раздражения. При этом препарат легко проникает и аккумулируется в затронутых воспалением органах и тканях (например, в суставах). Нимесил обладает высокой биодоступностью. Уже спустя полчаса после перорального приема концентрация препарата в плазме крови составляет до 80% от максимума, что предопределяет быстрый обезболивающий эффект.

Максимальная концентрация нимесила и пик его терапевтической активности приходится на 1-3 час. Механизм действия препарата связан с его способностью блокировать циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), фермент, активно продуцируемый клетками-триггерами воспалительного ответа и отвечающий за синтез простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Что же касается характерных для НПВС побочных эффектов, связанных, прежде всего, с желудочно-кишечным трактом, то они определяются главным образом блокадой ЦОГ-1. Нимесил избирательно воздействует на ЦОГ-2, обладая лишь незначительной активностью в отношении ЦОГ-1, блокируя ее лишь в воспалительных очагах. К бесспорным преимуществам нимесила перед другими НПВС следует причислить его способность «налагать вето» на синтез провоспалительных цитокинов (интерлейкины 1, 6, 8, фактор некроза опухоли α), угнетать активность матриксных металлопротеиназ (эти ферменты разрушают хрящевую ткань при деформирующем остеоартрозе), проявлять антигистаминный эффект и блокировать фосфодиэстеразу-4, снижая тем самым активность агрессивно настроенных при воспалении макрофагов и нейтрофилов. Быстрый и сильный анальгетический и противовоспалительный эффект нимесила хорошо продемонстрирован в многочисленных клинических испытаниях. Весомым доказательством обоснованности его назначения для неотложного обезболивания был успешный опыт применения препарата, в частности, в анестезиологической практике. Нимесил широко используется для снятия спинальных болей, при подагрическом артрите и остеоартрозе.

Нимесил выпускается в гранулах для приготовления суспензии для приема внутрь. Данный препарат рекомендуется принимать по 1 пакетику 2 раза в день. Оптимальное время приема - после еды. Способ приготовления суспензии чрезвычайно прост: содержимое пакетика высыпается в кружку или стакан и растворяется в 100 мл воды. Использовать полученный раствор следует непосредственно после приготовления.

Фармакология

Нестероидный противовоспалительный препарат из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Нимесулид действует как ингибитор фермента циклооксигеназы, отвечающего за синтез простагландинов, и ингибирует, главным образом, циклооксигеназу-2.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, достигая C max в плазме крови через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы - 97.5%. T 1/2 составляет 3.2-6 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 (CYP) 2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида - гидроксинимесулид. Гидроксинимесулид выводится с желчью в метаболизированном виде (обнаруживается исключительно в виде глюкуроната - около 29%).

Нимесулид выводится из организма, в основном почками (около 50% от принятой дозы). Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) и здоровых добровольцев, C max нимесулида и его метаболита в плазме больных не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T 1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повтором приеме препарата кумуляции не наблюдается.

Форма выпуска

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота безводная, апельсиновый ароматизатор.

2 г - пакетики бумажные ламинированные (9) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (15) - пачки картонные.
2 г - пакетики бумажные ламинированные (30) - пачки картонные.

Дозировка

Нимесил принимают внутрь, по 1 пакетику (100 мг нимесулида) 2 раза/сут. Препарат рекомендуется принимать после еды. Содержимое пакетика высыпают в стакан и растворяют примерно в 100 мл воды. Приготовленный раствор хранению не подлежит.

Нимесил применяется только для лечения пациентов старше 12 лет.

Пациенты с нарушенной функцией почек: на основании фармакокинетических данных необходимости в корректировке дозы у пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) нет.

Пациенты пожилого возраста: при лечении пожилых пациентов необходимость корректировки суточной дозы определяется врачом исходя из возможности взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Максимальная длительность лечения нимесулидом составляет 15 дней.

Для уменьшения риска возникновения нежелательных побочных эффектов следует использовать минимальную эффективную дозу минимально коротким курсом.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области. При поддерживающей терапии гастропатии эти симптомы обычно обратимы. Возможно возникновение желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях возможно повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания и кома, анафилактоидные реакции.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить прием активированного угля (взрослым от 60 до 100 г) и/или осмотического слабительного. Форсированный диурез, гемодиализ - неэффективны из-за высокой связи препарата с белками (до 97.5%). Показан контроль функции почек и печени.

Взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия:

При совместном применении с глюкокортикостероидами повышается риск возникновения желудочно-кишечной язвы или кровотечения.

При совместном применении с антитромбоцитарными средствами и селективными ингибиторами повторного поглощения серотонина (SSRIs), например, флуоксетином увеличивается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин. Из-за повышенного риска кровотечений такая комбинация не рекомендуется и противопоказана пациентам с тяжелыми нарушениями коагуляции. Если комбинированной терапии все же нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертываемости крови.

Диуретики:

НПВП могут ослаблять действие диуретиков.

У здоровых добровольцев нимесулид временно снижает выведение натрия под действием фуросемида, в меньшей степени - выведение калия, и снижает собственно диуретический эффект.

Совместный прием нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (приблизительно на 20%) площади под кривой "концентрация-время" (AUC) и снижению кумулятивной экскреции фуросемида без изменения почечного клиренса фуромесида.

Совместное назначение фуросемида и нимесулида требует осторожности у пациентов с нарушениями функции почек и сердца.

Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II:

НПВП могут снижать действие антигипертензивных препаратов. У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) при совместном назначении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему циклоксигеназы (НПВП, антиагреганты), возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, носит обратимый характер. Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих Нимесил в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому совместный прием этих препаратов следует назначать с осторожностью, особенно для пожилых пациентов. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости, а почечную функцию следует тщательно контролировать после начала совместной терапии.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами:

Имеются данные о том, что НПВП уменьшают клиренс лития, что приводит к повышению концентрации лития в плазме крови и его токсичности. При назначении нимесулида пациентам, получающим терапию препаратами лития, следует осуществлять регулярный контроль концентрации лития в плазме.

Клинически значимых взаимодействий с глибенкламидом, теофиллином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (например, комбинация алюминия и магния гидроксидов) не наблюдалось.

Нимесулид подавляет активность изофермента CYP2C9. При одновременном приеме с нимесулидом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация данных препаратов в плазме может повышаться.

При назначении нимесулида менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата требуется соблюдать осторожность, так как в таких случаях уровень метотрексата в плазме и, соответственно, токсические эффекты данного препарата могут повышаться.

В связи с действием на почечные простагландины, ингибиторы синтетаз простагландинов, к каким относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспоринов.

Взаимодействие других препаратов с нимесулидом:

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания толбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что данные взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдались в процессе клинического применения препарата.

Побочные действия

Cо стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, геморрагический синдром; очень редко - тромбоцитопения, пацитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Аллергические реакции: нечасто - зуд, сыпь, повышенная потливость; редко - реакции гиперчувствительности, эритема, дерматит; очень редко - анафилактоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, полиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - чувство страха, нервозность, ночные кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органа зрения: редко - нечеткое зрение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, тахикардия, лабильность артериального давления, "приливы".

Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризма, гастрит; очень редко - боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Общие нарушения: редко - недомогание, астения; очень редко - гипотермия.

Прочие: редко - гиперкалиемия.

Показания

  • лечение острых болей (боль в спине, пояснице; болевой синдром в костно-мышечной системе, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов, тендениты, бурситы; зубная боль);
  • симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом;
  • альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

  • гиперергические реакции в анамнезе, например, бронхоспазм, ринит, крапивница, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, в т.ч. нимесулида;
  • гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
  • сопутствующий (одновременный) прием лекарственных средств с потенциальной гепатотоксичностью, например, парацетамола или других анальгезирующих или нестероидных противовоспалительных препаратов;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях;
  • полное или частичное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие язвы в анамнезе, перфорации или кровотечения в желудочно-кишечном тракте;
  • наличие в анамнезе церебро-васкулярных кровотечений или других кровотечений, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК < 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
  • печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • алкоголизм, наркозависимость;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: тяжелые формы артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, заболевания периферических артерий, курение, КК < 60 мл/мин, анамнестические данные о наличии язвенного поражения ЖКТ, инфекции, вызванной Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное предшествующее использование НПВП; тяжелые соматические заболевания; сопустствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин).

Решение о назначении препарата Нимесил должно основываться на индивидуальной оценке "риск-польза" при приеме препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности или любом активном заболевании печени.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/мин).

У пациентов с легкой и умеренной формами почечной недостаточности (КК 30-80 мл/мин) необходимости в корректировке дозы нет.

Применение у детей

Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.

Подростки (в возрасте от 12 до 18 лет): на основе фармакокинетического профиля и фармакодинамических характеристик нимесулида необходимости в корректировке дозы у подростков нет.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при использовании минимальной эффективной дозы препарата минимально возможным коротким курсом.

Нимесил следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения язвы повышается с увеличением дозы НПВП у пациентов с наличием язвы в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или прободением, а так же у пожилых пациентов, поэтому лечение следует начинать с наименьшей возможной дозы. У пациентов, получающих лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови или подавляющие агрегацию тромбоцитов, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, принимающих Нимесил, лечение препаратом следует отменить.

Поскольку Нимесил частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения.

Имеются данные о возникновении редких случаев реакций со стороны печени. При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности "печеночных" трансаминаз) следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Несмотря на редкость возникновения нарушений зрения у пациентов, принимавших нимесулид одновременно с другими НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено. Если появляется любое нарушение зрения, пациента должен обследовать врач-окулист.

Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесил следует применять с особой осторожностью.

У пациентов с почечной или сердечной недостаточностью применять препарат Нимесил следует с осторожностью, поскольку возможно ухудшение функции почек. В случае ухудшения состояния, лечение препаратом Нимесил необходимо прекратить.

Клинические исследования и эпидемологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска возникновения таких событий при применении нимесулида данных недостаточно.

В состав препарата входит сахароза, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом (0.15-0.18 ХЕ на 100 мг препарата) и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету. Нимесил не рекомендуется назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, мальабсорбции глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтозы.

При возникновении признаков "простуды" или острой респираторно-вирусной инфекции в процессе лечения препаратом Нимесил прием препарата должен быть прекращен.

Не следует применять Нимесил одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у лиц с геморрагическим диатезом, однако препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям на НПВП, в том числе возникновению желудочно-кишечных кровотечений и перформаций, угрожающих жизни пациента, ухудшению функции почек, печени и сердца. При приеме препарата Нимесил для данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Как и другие препараты класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на протекание беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе легочной артерии, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигодирамнией, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отеков. В связи с этим, нимесулид противопоказан при беременности и в период лактации. Применение препарата Нимесил может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При планировании беременности необходима консультация с лечащим врачом.

Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) на нимесулид так же, как и на другие НПВП. При первых признаках кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Нимесил следует прекратить.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Влияние препарата Нимесил на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось, поэтому в период лечения препаратом Нимесил следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Разделы