Противопоказанием для применения пропранолола является. Справочник лекарственных средств

Пропранолол – официальное непатентованное торговое название неизбирательного бета-адреноблокатора.

Внимание! Препараты из этой группы используются для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы. В фармакологической классификации АТХ Пропранолол обозначается кодом C07AA05.

Пропранолол

Пропранолол оказывает выраженный гипотензивный эффект при эссенциальной гипертонической болезни и ишемическом заболевании сердечной мышцы. Пропранолол замедляет и нормализует сердечную деятельность. Аритмии, вызванные физическими упражнениями, наркозом или симпатомиметиками (пример: амфетамин), тоже могут лечиться Пропранололом.

Фармакодинамика

Пропранолол применяется при сердечных заболеваниях без видимых органических причин, таких как гиперкинетический синдром сердца. Действующее вещество можно использовать для предотвращения повторного инфаркта сердечной мышцы и приступов стенокардии. Пропранолол положительно влияет на сердце при тиреотоксикозе.

Действующее вещество используется в профилактическом лечении мигрени, эссенциального тремора и тревожного расстройства.

Фармакокинетика

Пропранолол, за некоторыми исключениями, имеет длительный период полураспада, поэтому однократного применения в день достаточно. Пероральная биодоступность низкая, что связано с неполным поглощением из желудочно-кишечного тракта.

С другой стороны, Пропранолол имеет выраженный эффект первого прохода в печени. Почечная экскреция гидрофильных бета-блокаторов обычно не изменяется, тогда как липофильные вещества должны сначала метаболизироваться в ней.

Гидрофильные бета-блокаторы имеют длительный период полувыведения при острой нефропатии, тогда как липофильные представители – при гепатоцитарной недостаточности. Еще стоит учитывать полиморфизмы в гене CYP2D6. Пропранолол относится к липофильным бета-адреноблокаторам.

Клинические исследования

Эксперты считают, что Пропранолол больше не должен рассматриваться как препарат первой линии при неосложненной гипертензии. В мета-анализе, опубликованном в Lancet, бета-адреноблокаторы смогли снизить риск развития инсульта значительно меньше, чем другие антигипертензивные препараты.

Анализ включал 13 исследований, в которых участвовало более 105 000 пациентов, где сравнивали липофильный Пропранолол с другими антигипертензивными методами лечения. В 7 исследованиях с примерно 27 400 пациентами был рассмотрен защитный эффект по сравнению с плацебо.

Хотя Пропранолол снижал риск инсульта на 19% по сравнению с плацебо, однако это было вдвое ниже, чем предполагалось в предыдущих исследованиях. Частота сердечных приступов и смертности тоже не отличалась. По сравнению с другими антигипертензивными веществами, бета-блокаторы показали снижение риска развития инсульта на 16%. В других исследованиях было установлено, что гидрофильные препараты менее эффективны, чем липофильные.

Таким образом, Пропранолол больше не следует рассматривать как препарат первой линии у пациентов с гипертонией. Пропранолол не рекомендуется для пациентов с повышенным риском развития диабета или инсульта.

Важно! Однако он используется в комбинации при высоком кровяном давлении с другими лекарственными средствами: ингибиторами АПФ, диуретиками или антагонистами АТ-1 рецепторов.

Свидетельства о продлении жизни у пациентов с ИБС при приеме Пропранолола зафиксированы после перенесенного инфаркта миокарда. Однако не проводились исследования на больных ишемической болезнью сердца без истории инфаркта.

Недавнее клиническое исследование оценило профилактический эффект Пропранолола у этих групп пациентов. Не было выявлено значительной пользы от лечения данным препаратом. Пациенты с ИБС без истории сердечного приступа были даже госпитализированы значительно чаще. У пациентов, подверженных риску развития ИБС, наблюдались значительно более частые сердечно-сосудистые катастрофы. Таким образом, Пропранолол эффективен только у пациентов с ИБС после острого инфаркта миокарда, по крайней мере в течение ограниченного периода времени.

Показания к применению

Основные показания к назначению Пропранолола:

• Сердечные аритмии со слишком быстрым пульсом;
• Предотвращение инфаркта миокарда;
• Стресс-индуцированная тахикардия;
• Гемангиома;
• Особая форма тревожного расстройства;
• Тремор без видимой физической причины;
• Ограничение применение в ветеринарии;
• Предотвращение мигрени;
• Симптомы гипертиреоза.

Пропранолол: инструкция по применению

Основные формы выпуска Пропранолола – таблетки и ампулы с раствором (для внутривенного введения). Дозировка таблеток и инъекций устанавливается врачом индивидуально в зависимости от заболевания, которое нужно лечить, успеха терапии. Ребенок до 12 лет не должен принимать препарат.

Лечение гипертензии начинается с 1 таблетки два-три раза в день (что эквивалентно 80-120 миллиграммов гидрохлорида Пропранолола в сутки). При необходимости врач может повысить дозировку до двух таблеток по четыре раза в сутки.

Ишемическая болезнь сердца и тахикардия

В начале терапии принимают 1 таблетку антиангинального препарата три раза в день. При необходимости врач может увеличить дозу до двух или трех раз в день по две таблетки. Оптимальная доза для длительной терапии должна определяться индивидуально.

ИБС

Тревожное расстройство, эссенциальный тремор, профилактика мигрени

Стандартная начальная доза составляет два-три раза в день по одной таблетке. Дозировка и временные интервалы между дозами должны определяться индивидуально врачом при этих заболеваниях. Таблетки проглатывают целиком с небольшим количеством жидкости.

Продолжительность терапии не ограничена во времени. Если лечение следует приостановить или прекратить после длительного использования, это следует делать постепенно. Внезапная отмена препарата может привести к «синдрому отмены».

Препарат отпускается в аптеках строго по рецепту кардиолога. Выписать рецептуру на медикаментозное средство, содержащее в составе пропранолол, может только врач. Рецепт на латинском языке выглядит следующим образом:

Rp: Tabulettaee Propranololi 0,01 № 40

D.S. Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки.

Аналоги Пропранолола

Торговые названия заменителей препарата на фармацевтическом рынке:

• Анаприлин;
• Веро-Анаприлин;
• Пропранолол Актавис.
• Пропранобене.

Анаприлин

Побочные эффекты и противопоказания

Побочные эффекты, такие как брадикардия и нарушения АВ-проводимости, возникают из-за отрицательного хронотропного и дромотропного воздействия на сердце. Блокада β-2-рецепторов в бронхиальной мускулатуре, особенно неселективными блокаторами, может вызывать приступы астмы.

Вазоконстрикция может уменьшить перфузию тканей, тем самым увеличивая периферические нарушения кровообращения и создавая ощущение холода в руках или ногах. β-2-рецепторная блокада в печени увеличивает риск гипогликемии у диабетиков, при этом предупреждающие симптомы (тахикардия, тремор, потливость) остаются незамеченными пациентом, поскольку подавляются препаратом.

В дополнение к проблемам с потенцией наблюдаются негативные эффекты со стороны центральной нервной системы (усталость и депрессивное настроение). Пропранолол взаимодействует с многочисленными антиаритмическими веществами и усиливает их брадикардические эффекты. Из-за отрицательных инотропных и хронотропных свойств Пропранолола комбинация с кардиодепрессивными антагонистами кальциевых каналов не должна использоваться.

Долгосрочная терапия Пропранололом не должна прерываться внезапно из-за риска развития рикошетного синдрома, сопровождаемого тахикардией и артериальной гипертензией. Причинами такого эффекта являются повышенная чувствительность к катехоламинам и увеличение плотности β-рецепторов.

Совет! Следовательно, отмена Пропранолола должна производиться с постепенным снижением дозировки.

Катехоламины

Более 30 потенциальных побочных эффектов адреноблокаторов пугают многих. Поэтому пациенты прекращают прием лекарств из-за боязни предполагаемых побочных эффектов независимо от того, испытывают ли они их или нет. Мета-анализ в Международном журнале кардиологии показал, что среди бета-блокаторов только пять побочных эффектов на самом деле более распространены, чем при приеме плацебо, а именно: гипергликемия, диарея, головокружение, перемежающаяся хромота и брадикардия. Поэтому большинство других неблагоприятных реакций на лекарства являются результатом болезни или даже просто воображения (эффект ноцебо).

Пропранолол: синонимы

Пропрал, Пилапрон, Пропранолол Опранол, Индерал, Бетадрен, Дедерал, Пропанур, Антарол, Ангилол, Стобетин, Бедранол, Элиблок, Индерекс, Эланол, Доцитон, Наприлин, Кардинол, Пропанолола гидрохлорид, Алиндол, Авлокардил, Теномал, Типерал Брикоран, Полотен, Каридорол, Дералин, Обзидан, Слопролол и Анаприлин.

Клинико-фармакологическая группа

01.001 (Бета1-, бета2-адреноблокатор)

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения β-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2-ой недели курсового назначения.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда - за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.

Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.

Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β2-адренорецепторов.

Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется около 90% принятой дозы, но биодоступность низкая вследствие метаболизма при "первом прохождении" через печень. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч. Связывание с белками 93%. T1/2 составляет 3-5 ч. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, в неизмененном виде - менее 1%.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет 20 мг, разовая доза - 40-80 мг, частота приема - 2-3 раза/сут.

В/в струйно медленно - начальная доза 1 мг; затем через 2 мин вводят ту же дозу повторно. При отсутствии эффекта возможны повторные введения.

Максимальные дозы: при приеме внутрь - 320 мг/сут; при повторных введениях в/в струйно суммарная доза - 10 мг (под контролем АД и ЭКГ).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с гипогликемическими средствами возникает риск развития гипогликемии за счет усиления действия гипогликемических средств.

При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития нежелательных проявлений лекарственного взаимодействия.

Описаны случаи развития выраженной брадикардии при применении пропранолола по поводу аритмии, вызванной препаратами дигиталиса.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.

При одновременном применении с верапамилом возможны артериальная гипотензия, брадикардия, диспноэ. Повышается Cmax в плазме крови, увеличивается AUC, уменьшается клиренс пропранолола вследствие угнетения его метаболизма в печени под влиянием верапамила.

Пропранолол не влияет на фармакокинетику верапамила.

Описан случай развития тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца при одновременном применении с галоперидолом.

При одновременном применении с гидралазином повышается Cmax в плазме крови и AUC пропранолола. Полагают, что гидралазин может уменьшать печеночный кровоток или ингибировать активность печеночных ферментов, что приводит к замедлению метаболизма пропранолола.

При одновременном применении пропранолол может ингибировать эффекты глибенкламида, глибурида, хлорпропамида, толбутамида, т.к. неселективные бета2-адреноблокаторы способны блокировать β2-адренорецепторы поджелудочной железы, связанные с секрецией инсулина.

Обусловленный действием производных сульфонилмочевины выброс инсулина из поджелудочной железы ингибируется бета-адреноблокаторами, что в некоторой степени препятствует развитию гипогликемического эффекта.

При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация пропранолола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Наблюдается аддитивное угнетающее влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемого дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительно уменьшается ударный и минутный объем.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации варфарина и фениндиона в плазме крови.

При одновременном применении с доксорубицином в экспериментальных исследованиях показано усиление кардиотоксичности.

При одновременном применении пропранолол препятствует развитию бронходилатирующего эффекта изопреналина, сальбутамола, тербуталина.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении с индометацином, напроксеном, пироксикамом, ацетилсалициловой кислотой возможно уменьшение антигипертензивного действия пропранолола.

При одновременном применении с кетансерином возможно развитие аддитивного гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с клонидином усиливается антигипертензивное действие.

У пациентов, получающих пропранолол, в случае резкой отмены клонидина возможно развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.

При одновременном применении с кофеином возможно уменьшение эффективности пропранолола.

При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина и бупивакаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления метаболизма местных анестетиков в печени.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития брадикардии.

При одновременном применении описан случай усиления побочного действия мапротилина, что обусловлено, по-видимому, замедлением его метаболизма в печени и кумуляцией в организме.

При одновременном применении с мефлохином увеличивается интервал QT, описан случай остановки сердца; с морфином - усиливается угнетающее действие на ЦНС, вызываемое морфином; с натрия амидотризоатом - описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с низолдипином возможны повышение Cmax и AUC пропранолола и низолдипина в плазме крови, что приводит к тяжелой артериальной гипотензии. Имеется сообщение об усилении бета-блокирующего действия.

Описаны случаи повышения Cmax и AUC пропранолола, артериальной гипотензии и уменьшения ЧСС при одновременном применении с никардипином.

При одновременном применении с нифедипином у пациентов с ИБС возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, повышение риска развития сердечной недостаточности и инфаркта миокарда, что может быть обусловлено усилением отрицательного инотропного действия нифедипина.

У пациентов, получающих пропранолол, имеется риск развития выраженной артериальной гипотензии после приема первой дозы празозина.

При одновременном применении с прениламином увеличивается интервал QT.

При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация пропранолола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм пропранолола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.

При одновременном применении резерпина, других антигипертензивных средств повышается риск развития артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении повышается Cmax и AUC ризатриптана; с рифампицином - уменьшается концентрация пропранолола в плазме крови; с суксаметония хлоридом, тубокурарина хлоридом - возможно изменение действия миорелаксантов.

При одновременном применении уменьшается клиренс теофиллина вследствие замедления его метаболизма в печени. Возникает риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Бета-адреноблокаторы могут блокировать инотропный эффект теофиллина.

При одновременном применении с фениндионом описаны случаи некоторого повышения кровоточивости без изменений показателей свертываемости крови.

При одновременном применении с флекаинидом возможно аддитивное кардиодепрессивное действие.

Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции и может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

Хинидин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма пропранолола, при этом уменьшается его клиренс. Возможны усиление бета-адреноблокирующего действия, ортостатическая гипотензия.

При одновременном применении в плазме крови повышаются концентрации пропранолола, хлорпромазина, тиоридазина. Возможно резкое уменьшение АД.

Циметидин ингибирует активность микросомальных ферментов печени (в т.ч. изофермента CYP2D6), это приводит к угнетению метаболизма пропранолола и его кумуляции: наблюдается усиление отрицательного инотропного действия и развитие кардиодепрессивного действия.

При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина).

При одновременном применении описаны случаи уменьшения эффективности эрготамина.

Имеются сообщения об изменении гемодинамических эффектов пропранолола при одновременном применении с этанолом.

Применение при беременности и лактации

Применение пропранолола при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода, за 48-72 ч до родов пропранолол следует отменить.

Следует иметь в виду, что возможно негативное влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует установить врачебное наблюдение за ребенком или прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, яркие сновидения, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, нервозность, беспокойство.

Со стороны органов чувств: уменьшение секреции слезной жидкости (сухость и болезненность глаз).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастральной области, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: изменение концентрации глюкозы крови (гипо- или гипергликемия).

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), лейкопения.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, артралгия, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, инфаркт миокарда, повышение АД).

Показания

Артериальная гипертензия; стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия; синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическая форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, эссенциальный тремор, профилактика мигрени, алкогольная абстиненция (ажитация и дрожание), тревожность, феохромоцитома (вспомогательное лечение), диффузно-токсический зоб и тиреотоксический криз (в качестве вспомогательного средства, в т.ч. при непереносимости тиреостатических препаратов), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

Противопоказания

AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), СССУ, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к пропранололу.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с бронхиальной астмой, ХОБЛ, при бронхите, декомпенсированной сердечной недостаточности, сахарном диабете, при почечной и/или печеночной недостаточности, гипертиреозе, депрессии, миастении, псориазе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, при беременности, в период лактации, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность не определены).

В период лечения возможно обострение псориаза.

При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.

После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.

На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила, дилтиазема. За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Препараты, содержащие ПРОПРАНОЛОЛ (PROPRANOLOL)

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 15 или 20 шт.


. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 или 100 шт.
. АДРЕНОБЛОК (ADRENOBLOCK) трансдермальная терапевтическая система (ТТС) 15 мг: пак. 5 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. ОБЗИДАН® (OBSIDAN®) таб. 40 мг: 60 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.

. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 50 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки (ANAPRILIN tablets) таб. 10 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИНА таблетки 0,25 г (ANAPRILIN tablets 0,25) таб. 40 мг: 30, 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 40 мг: 10, 20, 30, 40, 50 и 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.
. АНАПРИЛИН (ANAPRILIN) таб. 10 мг: 50 или 100 шт.

Пропранолол – лекарственный препарат, использующийся при некоторых заболеваниях сердца и кровеносных сосудов. Он выказал хорошую эффективность при . Поэтому сегодня мы и поговорим об аналогах в этой группе препаратов, ценах на Пропранолол, его инструкции по применению и отзывах о нем.

Особенности препарата

Состав

Единственное действующее вещество препарата – одноименное с лекарственным препаратом химическое соединение – пропранолол. Количество активного вещества в таблеточной форме – 0,01; 0,04 или 0,08 г. Количество пропранолола в капсулах-депо – 0,08 г. Растворы разной ёмкости содержат 0,1% действующего вещества.

Вспомогательные вещества зависят от формы выпуска: в растворах это жидкие вещества, в таблетках и капсулах-депо – кристаллические или гранулярные вещества.

Лекарственные формы

Таблеточная форма Пропранолола выпускается производителями Никомед (Россия), немецкой и югославской фармацевтическими кампаниями. От производителя и количества действующего вещества формируется стоимость Пропранолола.

• Самая низкая цена, по которой можно купить препарата с активным компонентом в количестве 10 мг – 1100 рублей. Верхняя граница установлена в 65 €.
• Таблетки с 40 мг Пропранолола стоят в России от 1600 рублей. Верхний предел стоимости препарата — 70€.
• Препарат с действующим веществом в количестве 80 мг встречается только по цене 70 € за упаковку.
• Такую же сумму придется иметь при приобретении капсул-депо Пропранолола. В упаковках таблеток и капсул-депо может содержаться от 50 до 100 штук.

В России под указанной торговой маркой возможно найти аналог Пропранолола с этим же действующим веществом – . Растворы для инъекций в виде Пропранолола в России найти проблематично.

Фармакологическое действие

• Пропранолол блокирует два типа рецепторов, воспринимающих адреналин: β 1 и β 2 .
• Нормализует возникновение электрических потенциалов на поверхности мембраны, ее пропускную способность.
• Автоматическое возникновение электрических потенциалов в синусно-предсердном узле подавляется, угнетается образование эктопических зон в камерах сердца и в атриовентрикулярном узле.
• Скорость проведения нервных импульсов с атриовентрикулярного узла к пучкам Гисса и Кенте не изменяется, но снижается обратная связь между структурами.
• Пропранолол способствует урежению и ослаблению частоты сердечных сокращений, снижает кислородную зависимость миокарда.
• Снижаются порции выбрасываемой крови желудочками, систолическое давление, образование ренина, снижается скорость кровообращения в почках и адсорбционно-абсорбционные процессы в почечных нефронах.
• Порог чувствительности рецепторов, воспринимающих сниженное артериальное давление, уменьшается.
• Препарат Пропранолол обладает высокой эффективностью при лечении молодых людей до 40 лет с гиперактивным типом кровотока и повышенной концентрации в крови ренина. Усиливается сократительная способность и тонус миометрия матки, тонус сосудов бронхиального древа. Эти особенности позволяют применять препарат во время родовой деятельности и в послеоперационном периоде для достижения эффекта снижения кровопотери.
• Секреция ферментов и гормонов в желудочно-кишечном тракте и перистальтические движения усиливаются при действии Пропранолола.
• Подавляется распад жиров в подкожной клетчатке, снижая концентрацию свободных кислот, входящих в состав жиров.
• Угнетается секреция гормонов поджелудочной кислоты, превращение менее активного тиреоидного гормона тироксина в более активную форму – трийодтиронин.

Фармакодинамика

Экспериментальными исследованиями на белых крысах выявлено отсутствие токсичности препарата. На оплодотворение и вынашивание потомства у крыс введение Пропранолола не оказало губительного воздействия. Превышение суточной дозы лекарственного вещества в 10 раз не сказывалось на жизнеспособности беременной крысы, но приводило к разложению плодов.

Пропранолол начинает свое действие в организме быстро в связи с высокой степенью всасываемости в пищеварительной системе (90%). Биодоступность препарата невелика, составляет 35%, при постоянном употреблении этот показатель заметно повышается. Величина биодоступности может изменяться по причине характера потребляемой пищи.

Максимальная концентрация в кровяной плазме препарата отмечается спустя 90 минут после приема, пролонгированные формы продлевают время максимального содержания вещества до 6 часов. В свободной форме концентрация препарата не превышает 5-10%, остальная часть вещества связывается с плазменными белками.

Фармакокинетика

Период полураспада соединения продолжается до 5 часов, у пролонгированных форм – свыше 8-9 часов. Легко проникает через гематоплацентарный, гематомолочный и гематоэнцефалический барьеры.

Окончательные метаболиты Пропранолола выводятся мочевыделительной системой, промежуточные продукты поступают из печени вместе с желчью в пищеварительную систему, где без дальнейшей трансформации выводятся с каловыми массами. Расщепление препарата до промежуточных метаболитов осуществляется печеночными ферментами.

Показания

• Профилактика ;
• учащенном сердцебиении в период повышенной тревожности и страхов;
• реабилитационный период после ;
• стенокардические формы ;
• обструктивная ;
• тиреотоксические формы повышения секреции тиреоидных гормонов;
• феохромоцитома;
• систолическая гипертензия, регуляция почечной гипертензии;
• эссенциальный семейный тремор;
• регуляция ;
• отравлении Дигоксином и другими сердечными гликозидами.

Детский возраст не является ограничением к употреблению препарата, корректируется лишь способ применения и дозировка.

Кормящие матери с началом употребления препарата должны отказаться от дальнейшего грудного вскармливания. Применение препарата у беременных женщин оправдано только при угрозе жизни женщины, риск которой превышает риск нанесения вреда плоду.

Инструкция по применению

• При сердечных заболеваниях препарат начинают употреблять с трехразового приема по 20 мг. Суточную дозу постепенно увеличивают до 120 мг, однако превышение дозы 240 мг в сутки грозит осложнениями для организма.
• При дозировку начинают с двухразового приема по 40 мг. Схема лечения предполагает дальнейшее увеличение дозы Пропранолола до 160 мг в сутки. Не рекомендуется увеличивать суточную дозу свыше 320 мг в сутки. Когда речь идет о жизни пациента, отдельные зарегистрированные случаи допускали суточный прием лекарства в количестве 640 мг.
• Максимальная суточная доза при семейном
• выраженной ;
• узлов 2-3 стадии.

Побочные действия Пропранолола

Описаны случаи побочных явлений со стороны нервной системы, кожных покровов и общего самочувствия организма.

Особые указания

• Пропранолол с осторожностью применяют в старческом возрасте.
• Детям не рекомендуется вводить препарат внутривенным способом.
• Прекращение употребления Пропранолола производят постепенно, в течение 10-14 дней снижая дозировку.
• Пациентам, занятым на производстве с высокой концентрацией внимания, а также водителям всех транспортных средств на время приема рекомендуется сменить вид деятельности с затратой меньшего внимания.
• Спиртные напитки на время употребления лекарства противопоказаны.

Наименование:

Пропранолол (Propranololum)

Фармакологическое
действие:

Пропранолол является бета-адреноблокатором , действующим как на бета так и на бета2-адренорецепторы (неизбирательного действия).
Ослабляя влияние симпатической импульсации на бета-адренорецепторы сердца, Пропранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений.
Он уменьшает сократительную способность миокарда (сердечной мышцы) и величину сердечного выброса.
Потребность миокарда в кислороде снижается.
Артериальное давление под влиянием пропранолола понижается .
Тонус бронхов в связи с блокадой бета2-адренорецепторов повышается.
Препарат усиливает спонтанные и вызванные сокращения матки.
Уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде.

Показания к
применению:

Применяют Пропранолол для лечения ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма, а также некоторых форм гипертонической болезни (стойкого повышения артериального давления).
При ишемической болезни сердца Пропранолол уменьшает частоту приступов стенокардии , увеличивает переносимость физической нагрузки, уменьшает потребность в нитроглицерине.
Препарат эффективен при стенокардии покоя, но особенно при стенокардии напряжения.
Как антиаритмическое средство Пропранолол применяют при синусовой и пароксизмальной тахикардии (учащенных сердцебиениях), экстрасистолии, мерцании и трепетании предсердий.
Препарат показан больным с желудочковой экстрасистолией после перенесенного инфаркта миокарда.

При синусовой тахикардии обычно наблюдается нормализация ритма, в том числе в случаях резистентности (устойчивости) к сердечным гликозидам.
При гипертонической болезни Пропранолол назначают преимущественно в начальных стадиях заболевания.
Препарат наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина.
Понижение артериального давления сопровождается уменьшением сердечного выброса за счет урежения пульса и уменьшения ударного объема сердца.
Периферическое сопротивление (сопротивление сосудов току крови) умеренно повышается.
Препарат не вызывает ортостатической гипотензии (падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение).

Имеются данные о применении при гипертонической болезни (средней тяжести и при тяжелых формах) пропранолола в сочетании с альфа-адреноблокатором фентоламином.
Рекомендуется также применение пропранолола при симпатоадреналовых кризах (быстром и резком подъеме артериального давления) у больных с диэнцефальным синдромом (нарушением функции продолговатого мозга), а также для профилактики приступов мигрени.
Пропранолол урежает сердечные сокращения и улучшает состояние больных с тиреотоксикозом (заболеванием щитовидной железы).
Он потенцирует (усиливает) действие тиреостатических средств (средств для лечения заболеваний щитовидной железы) и может применяться для лечения сердечно-сосудистых и нейропсихических нарушений у больных диффузным токсическим зобом (заболеванием щитовидной железы).
У больных тиреотоксическим зобом, подлежащих хирургическому лечению и не переносящих тиреостатические препараты, его применяют для предоперационной подготовки.

Способ применения:

Назначают пропранолол внутрь (независимо от времени приема пищи). Обычно начинают у взрослых с дозы 20 мг (0,02 г) 3-4 раза в день.
При недостаточном эффекте и хорошей переносимости постепенно повышают дозу на 40-80 мг в сутки (с промежутками 3-4 дня) до общей дозы 320-480 мг в сутки (в отдельных случаях до 640 мг) с назначением равными дозами в 3-4 приема. Обычно пропранолол применяют длительно (под тщательным врачебным контролем).
Прекращать применение пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) при ишемической болезни сердца следует постепенно.
При внезапной отмене препарата возможны усугубление ангинозного синдрома (стенокардии) и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности (устойчивости) к физической нагрузке, бронхоспазм (сужение просвета бронхов), а также изменение реологических характеристик (характеристик вязкости /текучести/) крови.

Длительное применение бета-адреноблокаторов у больных ишемической болезнью сердца необходимо сочетать с назначением сердечных гликозидов.
В акушерско-гинекологической практике применяют пропранолол для возбуждения и усиления родовой деятельности при ее первичной слабости и для профилактики послеродовых осложнений, связанных с нарушениями сократительной способности матки.
Назначают пропранолол для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности в дозе 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг в сутки).
В случае гипоксии (нарушения кровоснабжения) плода дозу уменьшают.
Для профилактики послеродовых осложнений назначают по 20 мг 3 раза в сутки с течение 3-5 дней.

Побочные действия:

При применении пропранолола возможны побочные явления в виде тошноты, рвоты, диареи (поноса), брадикардии (редкого пульса), общей слабости, головокружений; иногда наблюдаются аллергические реакции (кожный зуд), бронхоспазм.
Возможны явления депрессии (подавленного состояния).
В связи с блокадой бета2-адренорецепторов периферических сосудов возможно развитие синдрома Рейно (сужение просвета сосудов конечностей).
При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного.
Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием к отмене препарата, при сильной брадикардии уменьшают дозу.

Противопоказания:

Больным с синусовой брадикардией;
- неполной или полной атриовентрикулярной блокадой (нарушением проведения возбуждения по сердцу);
- при выраженной право- и левожелудочковой сердечной недостаточности;
- при бронхиальной астме и склонности к бронхоспазмам;
- при сахарном диабете с кетоацидозом (закислением из-за избыточного содержания в крови кетоновых тел);
- при беременности;
- при нарушениях периферического артериального кровотока.

Осторожность нужна при одновременном применении гипогликемических (понижающих уровень сахара в крови) средств (опасность гипогликемии /резкого снижения уровня сахара в крови/).
У больных сахарным диабетом лечение должно проводиться под контролем содержания глюкозы в крови. Нельзя принимать пропранолол одновременно с нейролептиками и транквилизаторами.
Необходимо учитывать возможность угнетения внимания и скорости реакции при приеме пропранолола (и других бета-адреноблокаторов) операторами, водителями транспорта и лицами аналогичных профессий.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.07.A.A Неселективные бета-адреноблокаторы

C.07.A.A.05 Пропранолол

Фармакодинамика:

Антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное действие.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Уменьшает скорость проведения возбуждения в AV соединении по пучку Кента, преимущественно в антероградном направлении.

После приема однократной дозы гипотензивный эффект продолжается в течение 20-24 ч. Гипотензия стабилизируется к концу 2-й нед лечения.

Механизмы гипотензивного действия:

Пропранолол, блокируя 1-адренорецепторы сердца, уменьшает сердечный выброс (уменьшения силы и частоты сокращений сердца);

Блокируя 1-адренорецепторы в юкстагломерулярных клетках почек, уменьшает выделение ренина, в результате снижается синтез ангиотензина II, обладающего выраженными сосудосуживающими свойствами (ренин вызывает превращение ангиотензиногена в ангиотензин I, который затем превращается в ангиотензин II).

Пропранолол восстанавливает чувствительность ослабленного или утраченного барорецепторного депрессорного рефлекса (при гипертонической болезни этот рефлекс подавлен вследствие снижения чувствительности барорецепторов дуги аорты).

Уменьшение выделения норадреналина окончаниями адренергических волокон (вследствие блокады пресинаптических β2-адренорецепторов).

Угнетением центральных звеньев симпатической регуляции сосудистого тонуса.

Механизм антиангинального действия: урежает ЧСС, уменьшает силу сердечных сокращений, в результате снижает потребность миокарда в кислороде. Понижает почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Однократный прием пролонгированных форм эквивалентен приему нескольких доз пропранолола гидрохлорида. При длительном применении уменьшает венозный возврат, оказывает кардиопротективное действие (достоверно уменьшает риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%). У больных с умеренной формой артериальной гипертензии - понижает вероятность развития ИБС и мозговых инсультов. При ИБС уменьшает частоту приступов, повышает переносимость физических нагрузок, понижает потребность в нитроглицерине. Наиболее эффективен у больных молодого возраста (до 40 лет) с гипердинамическим типом кровообращения и при повышенном содержании ренина. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде), усиливает секреторную и моторную активность ЖКТ. Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (при этом концентрация триглицеридов в плазме и коэффициент атерогенности увеличиваются. Подавляет гликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина в трийодтиронин. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги.

Уменьшение тремора обусловлено преимущественно блоком β2 -адренорецепторов скелетных мышц.

Анксиолитический (уменьшение тревоги, страха, беспокойства) связано с ослаблением соматических симптомов тревоги.

Профилактика сосудистой головной боли (мигрень) - вследствие препятствования расширению артерий, повышения концентрации факторов свертывания (блокада β2 -адренорецепторов), уменьшения агрегации и адгезии тромбоцитов, подавления высвобождения ренина.

Фармакокинетика: При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект "первого прохождения"), зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока и увеличивается при длительном приеме (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Cmax в плазме отмечается через 1-1,5 ч или 6 ч (для пролонгированной формы). Связывается с белками плазмы на 90-95%; период полувыведения составляет 2-5 ч (10 ч для пролонгированной формы). Объем распределения - 3-5 л/кг. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Выводится с желчью в кишечник, деглюкуронируетс я и реабсорбируется (период полувыведения на фоне курсового введения может удлиняться до 12 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов. Показания: Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, тахисистолическа я форма мерцания предсердий, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, гипертрофическая кардиомиопатия, инфаркт миокарда, пролапс митрального клапана, субаортальный стеноз, симпатикоадренал овый криз у больных диэнцефальным синдромом, нейроциркуляторн ая дистония, портальная гипертензия, эссенциальный тремор, панические атаки, агрессивное поведение, мигрень (профилактика), вспомогательное лечение при феохромоцитоме (только в сочетании с альфа-адреноблок аторами), тиреотоксикоз (в т.ч. предоперационная подготовка), тиреотоксический криз, первичная слабость родовой деятельности, менопаузные вазомоторные симптомы, абстинентный синдром; лечение акатизии, вызванной нейролептиками.

V.F40-F48.F40.0 Агорафобия

V.F40-F48.F40.1 Социальные фобии

V.F40-F48.F40.2 Специфические (изолированные) фобии

V.F40-F48.F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]

V.F40-F48.F41.1 Генерализованное тревожное расстройство

V.F40-F48.F43.2 Расстройство приспособительных реакций

V.F40-F48.F45 Соматоформные расстройства

VI.G40-G47.G43 Мигрень

IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия

IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия

IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]

IX.I20-I25.I20.0 Нестабильная стенокардия

IX.I20-I25.I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца

IX.I30-I52.I34.1 Пролапс [пролабирование] митрального клапана

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I49.9 Нарушение сердечного ритма неуточненное

XIV.N80-N98.N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

XV.O60-O75.O62.2 Другие виды слабости родовой деятельности

XVIII.R25-R29.R25.1 Тремор неуточненный

XVIII.R40-R46.R45.6 Физическая агрессивность

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда), острая и тяжелая хроническая сердечная недостаточность (IIБ-III стадии), острый инфаркт миокарда (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), отек легких, стенокардия Принцметала, кардиогенный шок, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) , вазомоторный ринит, сахарный диабет, облитерирующие заболевания сосудов, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблок аторов), спастический колит, одновременный прием с антипсихотически ми средствами и анксиолитиками ( , триоксазин и др.), ингибиторами МАО, период лактации. С осторожностью: Гипертиреоз, хронический бронхит, эмфизема, сердечная недостаточность, феохромоцитома, гипогликемия, ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, миастения, аллергические реакции в анамнезе, беременность, синдром Рейно, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Повышается риск гипогликемии, угнетения дыхания, брадикардии и гипотензии у плода и новорожденного. Применение в озможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода

Проникает в грудное молоко. Применять, если польза превышает риск развития побочных эффектов.

Способ применения и дозы:

Внутривенно струйно , медленно, взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии - 1 мг в течение 1 мин, при необходимости повторно с интервалом в 2 мин (под контролем ЭКГ и АД). Максимальная доза - 10 мг.

Внутрь до еды, запивая жидкостью или полужидкой пищей ( , сок, яблочное пюре, пудинг), взрослым: при артериальной гипертензии - начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки, поддерживающая доза - 160-320 мг. Пролонгированные формы: 80 мг 1 раз в сутки, при необходимости до 120-160 мг однократно, под контролем АД. При аритмиях - по 10-30 мг 3-4 раза в сутки, при субаортальном стенозе - по 20-40 мг 3-4 раза в сутки. При портальной гипертензии, стенокардии, мигрени, возбуждении, треморе начальная доза по 40 мг 2-3 раза в сутки, поддерживающая - 160, 120-240, 80-160, 80-120, 80-160 мг/сут, соответственно. При феохромоцитоме - 30-60 мг/сут в течение 3 дней (перед операцией). При инфаркте миокарда - в период с 5 по 21-й день после инфаркта по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней, далее - по 80 мг 2 раза в сутки. Для стимуляции родовой деятельности - по 20 мг через 30 мин 4-6 раз (80-120 мг/сут), для профилактики послеродовых кровотечений - по 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней. При глаукоме - внутриконъюнктивально в пораженный глаз.

Детям: внутрь, начальная доза: 0,5-1 мг/кг/сут, поддерживающая - 2-4 мг/кг/сут в 2 приема.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, эмоциональная лабильность, депрессия, возбуждение, галлюцинации, дезориентация во времени и пространстве, кратковременная амнезия, повышенная утомляемость, слабость, нарушение чувствительности, парестезии; сухость глаз, расстройства зрения, кератоконъюнктивит.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, тромбоз мезентериальной артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит, заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, бронхо- и ларингоспазм, респираторный дистресс-синдром.

Со стороны кожных покровов: алопеция, сыпь, кожный зуд, обострение псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема.

Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ и билирубина, гипогликемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: синдром отмены, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, снижение функции щитовидной железы, артралгия, аллергические реакции, волчаночный синдром, лихорадка.

Передозировка:

Симтомы: брадикардия, снижение АД, головокружение (обморок), аритмии, затруднение дыхания, цианоз пальцев или ладоней, судороги.

Лечение: при тяжелой брадикардии - в/в введение атропина (в дозе 1-2 мг), эпинефрина, при низкой эффективности - кардиостимулятор (временно); при желудочковой экстрасистолии - (препараты IA класса не применяют); при артериальной гипотензии и при отсутствии признаков отека легких - в/в введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности - , ; (обладает выраженным положительным инотропными и не столь значительным хронотропным действием, независимым от β-адренорецепторов); при бронхоспазме - ингаляционное или парентеральное введение β2-адреномиметиков и/или теофиллина.

Взаимодействие:

Абиратерон. Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам, получающим (метаболизируется через систему CYP2D6, имеет узкий терапевтический индекс). В таких случаях следует рассмотреть возможность снижения дозы пропранолола.

Агомелатин. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении агомелатина с пропранололом (умеренный ингибитор изофермента CYP1A2) до накопления достаточного клинического опыта.

Амиодарон. При одновременном применении амиодарона с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Амиодарон. На фоне амиодарона (обладает слабой бета-блокирующей активностью) повышается риск чрезмерной гипотензии и брадикардии.

Метамизол натрия + Триацетонамин-4-толуолсульфонат. замедляет инактивацию метамизола натрия (в составе комбинации + триацетонамин-4-толуолсульфонат) и усиливает его эффект.

Метамизол натрия + Хинин. усиливает действие комбинации .

Метилдопа. При одновременном применении пропранолола с метилдопой повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Метилдопа. усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Мивакурия хлорид. усиливает эффект, в т.ч. способность демаскировать и увеличивать выраженность миастении.

Напроксен. На фоне напроксена ослабляется антигипертензивный эффект пропранолола.

Напроксен + . (в составе комбинации ) может уменьшать антигипертензивный эффект пропранолола.

Нитроглицерин. Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект.

Нифедипин. Одновременное применение пропранолола и нифедипина может приводить к значительному снижению АД.

Октреотид. На фоне октреотида увеличивается вероятность развития тяжелой брадикардии, аритмий и нарушений проводимости.

Пентаэритритила тетранитрат. При сочетанном применении усиливает антиангинальное действие пентаэритритила тетранитрата.

Пилокарпин. На фоне системного действия пилокарпина повышается риск нарушения проводимости.

Пиридостигмина бромид. При сочетанном применении ослабляет эффекты пиридостигмина бромида.

Пироксикам. На фоне пироксикама ослабляется гипотензивный эффект, хотя и увеличивается концентрация свободной фракции в плазме (вытесняется из связи с белками).

Пропафенон. На фоне пропафенона (субстрат CYP2D6) блокируется биотрансформация, существенно увеличивается плазменная концентрация, удлиняется T1/2.

Пропилтиоурацил. На фоне пропилтиоурацила изменяются эффекты; при сочетанном назначении может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Резерпин. При одновременном применении резерпина с пропранололом повышается риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Репаглинид. усиливает гипогликемический эффект; может камуфлировать некоторые симптомы гипогликемии.

Рисперидон. Усиливает (взаимно) антигипертензивный эффект.

Рифампицин. при сочетанном применении укорачивает T1/2 пропранолола.

Рифапентин. может усиливать метаболизм и снижать активность пропранолола; при одновременном применении с рифапентином может потребоваться коррекция дозы пропранолола.

Салметерол. ослабляет эффект; может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Сималдрат. На фоне сималдрата уменьшается всасывание пропранолола; при сочетанном назначении интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч.

Сульфасалазин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Теразозин. усиливает (взаимно) гипотензивный эффект; при сочетанном назначении возможно значительное снижение АД, требующее снижения доз.

Тербуталин. ослабляет эффект и может вызывать бронхоспазм у больных астмой.

Тиамин. при сочетанном применении уменьшает фармакологическую активность пропранолола.

Тиоридазин. Совместное применение пропранолола (100-800 мг ежедневно) и тиоридазина вызывает увеличение плазменных уровней тиоридазина (приблизительно на 50-400%) и его метаболитов (примерно на 80-300%); совместного применения пропранолола и тиоридазина следует избегать.

Трифлуоперазин. При одновременном назначении трифлуоперазина с пропранололом отмечается увеличение концентрации обоих ЛС.

Убидекаренон. Одновременное применение пропранолола может приводить к снижению концентрации убидекаренона в плазме крови.

Фелодипин. увеличивает биодоступность пропранолола; при сочетанном применении усиливает гипотензивный эффект фелодипина.

Фенилэфрин. может непрогнозируемо усилить гипертензивный эффект (в одном из отчетов сообщалось о резком подъеме АД).

Фенитоин. Сочетанное применение пропранолола с фенитоином повышает выраженность кардиодепрессивного действия и риск снижения АД.

Флувоксамин. при сочетанном применении повышает концентрацию пропранолола в плазме крови.

Флувоксамин. На фоне флувоксамина повышается (в 5 раз) плазменный уровень пропранолола.

Фозиноприл. При одновременном применении усиливает гипотензивный эффект фозиноприла. Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с пропранололом не меняется.

Циметидин. при сочетанном применении увеличивает концентрацию пропранолола в плазме.

Цисатракурия безилат. При сочетанном применении усиливает эффект цисатракурия безилата. В редких случаях может ухудшать течение или способствовать проявлению латентной миастении gravis, а также вызывать миастенический синдром; в результате может наблюдаться повышенная чувствительность к цисатракурия безилату.

Этанол. Сочетанное применение пропранолола с этанолом повышает риск угнетения ЦНС.

Особые указания:

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности; оказывает выраженное хинидиноподобное (мембраностабилизирующее) действие.

Один из наиболее изученных β-адреноблокаторов с доказанной эффективностью уровня А при ИБС (стенокардии напряжения, инфаркте миокарда) и АГА4; снижает риск повторного инфаркта и фатального исхода у больных с сердечно-сосудистой патологией.

Как липофильный β-адреноболокатор, вызывает более выраженные побочные эффекты со стороны ЦНС (беспокойный, тревожный сон, увеличение длительности и числа эпизодов ночного бодрствования) по сравнению с гидрофильным β1-адреноблокатором - атенололом.

У больных с АГ, принимающих в дозе 80-400 мг/сут, не зарегистрированы случаи депрессии и сексуальной дисфункции.

Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).

Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле.

При длительном применении следует рассмотреть возможность дополнительного назначения сердечных гликозидов. Уменьшает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков. За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

У пожилых пациентов повышен риск побочных эффектов со стороны ЦНС.

Может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин и др. гипогликемические препараты.

Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. На время лечения ремендуется исключить употребление алкогольных напитков.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Прекращают лечение постепенно, в течение примерно 2 нед.

Инструкции