Наиболее частые побочные эффекты пирацетама. Пирацетам детям: дозировка и инструкция по применению



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 400 мг пирацетама.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, магния гидроксикарбонат. Капсулы твердые желатиновые: желатин, вода очищенная, метилпарагидроксибензоат (нипагин), пропилпарагидроксибензоат (нипазол), титана диоксид.

Лекарственный препарат, благоприятно влияющий на сосудистые мозговые характеристики.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Пирацетам является ноотропным средством. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает биосинтез рибонуклеиновой кислоты (РНК) и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы.

Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Фармакодинамика. Препарат изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа - и бета-активность, снижает дельта-активность на ЭЭГ, уменьшает выраженность вестибулярного .

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Фармакокинетика. После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет около 95%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 30-60 мин.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также через мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

Практически не метаболизируется в организме, не связывается с белками плазмы крови. Из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, чем из других тканей, что свидетельствует о высоком тропизме к мозговой ткани. Период полувыведения (T1/2) составляет 4,5 ч (7,7 ч - из головного мозга). 2/3 пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации в течение 30 ч. Период полувыведения удлиняется при . Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению:

Пирацетам применяют в основном в неврологической, психиатрической и наркологической практике.
. Симптоматическое лечение , в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а так же у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
. Последствия ишемического , такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
. — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
. Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
. и связанные с ним , за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.
. В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом.


Важно! Ознакомься с лечением , ,

Способ применения и дозы:

Пирацетам принимают внутрь во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17.00 для предотвращения нарушений сна.

Суточная доза — 30 — 160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3 — 4 раза в сутки.

Курс лечения продолжают от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При терапии психоорганического синдрома у пожилых назначают по 1,2-2,4 г/сутки (3-6 капсул /сутки). Нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4,8 г/сутки (12 капсул /сутки). Лечение пирацетамом, при необходимости, может сочетаться с применением психотропных, сердечно — сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствий инсульта: назначают пирацетам в дозе 4,8 г/сутки.

При лечении головокружения назначают по 2,4-4,8 г/сут (6-12 капсул/сутки в 2-3 приема).

При алкоголизме: Поддерживающая доза — 2,4 г/сутки (6 капсул в сутки).

При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия — 2,4 — 4,8 г/сутки.

Детям для коррекции низкой обучаемости - лечение назначают в дозе 3,3 г/сутки. Лечение продолжают в течение всего учебного года.

Дозирование больным с нарушением функции почек. Поскольку пирацетам выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность и корригировать дозу в зависимости от величины клиренса креатинина, в соответствии с приведенной схемой:

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности. При длительной терапии следует контролировать функциональное состояние почек. Дозирование больным с нарушением функции печени.

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больные с нарушением функции печени и почек — дозирование осуществляется по схеме (см раздел «Дозирование с нарушением функции почек»).

Особенности применения:

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого .

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для .

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и в период лактации. Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств, препарат не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Побочные действия:

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются у пожилых пациентов при дозах выше 2,4 г/сут.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), (0,83%), астения (23%). Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, обострение течения , экстрапирамидные нарушения, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, повышение сексуальности.

Со стороны сердечно — сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения .

Со стороны обмена веществ — увеличение массы тела (1,29%) — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4г/сутки.

Со стороны кожных покровов — , зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Терапию пирацетамом при необходимости можно сочетать с применением психоактивных, сердечнососудистых и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с клоназепаном, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сутки) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома P450, такие как CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11 в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл. при концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сутки не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбомазепин, фетионин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрации алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидина, а также другим компонентам препарата.
. Гентингтона.
. Конечная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
. Острое (геморрагический инсульт).
. на момент назначения препарата.
. Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью
- нарушение гемостаза;
- обширные хирургические вмешательства;
- тяжелое кровотечение.

Передозировка:

После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью, боли в животе.

Лечение: Сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3,5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Капсулы по 400 мг. По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.


ЛС-001303

Торговое название: Пирацетам

МНН - Пирацетам

Химическое рациональное название: 2-оксо-1-пирролидиниацетамид

Лекарственная форма:

раствор для внутримышечного и внутривенного введения.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Состав:

1 мл препарата содержит в качестве активного вещества 200 мг пирацетама; вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота разведенная, вода для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа:

ноотропное средство.

Код АТХ N06B X03.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика. Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).

Пирацетам является ноотропным средством, который непосредственно воздействует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а так же умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему различными путями: изменением скорости распространения возбуждения в головном мозге, улучшая метаболические процессы в нервных клетках, улучшая микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.

Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллибранда, на 30% - 40% и удлиняет время кровотечения.

Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.

Фармакокинетика.
Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 час и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выделяется почками в неизмененном виде. 80-100% пирацетама выводится почками в неизменном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

Показания.
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера.

Лечение последствий инсульта (хроническая стадия ишемического инсульта), таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.

Хронический алкоголизм - для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.

Коматозные состояния (и в период восстановления) в том числе после травм и интоксикаций головного мозга.

Лечение головокружения сосудистого генеза.

Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии.

В комплексной терапии серповидноклеточной анемии.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Острая стадия геморрагического инсульта. Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин).

Детский возраст до 1 года.

Беременность и лактация. Исследования на животных не выявили повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в том числе в постнатальном периоде, а также не изменяло течение беременности и родов.

Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. За исключением особых обстоятельств Пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Способ применения и дозы.
Внутривенно или внутримышечно.

При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома, в зависимости от выраженности симптомов назначают 2 - 4 г, постепенно повышая дозу до 4-6 г в сутки, курс лечения 10-15 дней.

При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сутки. Курс лечения 10-15 дней, при необходимости повторные курсы через 6-8 недель. При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия, у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая - 2 г/сут. Лечение продолжается не менее 3-х недель.

При алкогольном абстинентном синдроме - 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут. Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия 2.4-4.8 г в день, курс 10-15 дней.

При серповидноклеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на четыре равные дозы. В период кризиса - 300 мг/кг внутривенно. Эта дозировка может назначаться детям с 1 года.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку Пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек. Дозирование больным с нарушением функции печени. Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. Раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочное действие.

Они чаще возникают у пожилых пациентов, получающих дозы свыше 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. Имеются единичные сообщения о побочных эффектах со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота, рвота, диарея, боли в животе и в желудке; нервной системы - головокружении, головных болях, атаксии, нарушении равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница; со стороны психики -замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышении сексуальности.; со стороны кожных покровов - дерматит, зуд, высыпания, отек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом. вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.

Возможность изменение фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл, отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно. Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания. В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов. При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Форма выпуска.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг/мл в ампулах из нейтрального стекла 5 мл. 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ без фольги поливинилхлоридной с инструкцией по применению и ампульным скарификатором в картонную пачку. Одна или две контурные ячейковые упаковки с ножом ампульным и инструкцией по применению в картонной пачке.

10 ампул с инструкцией по применению, ножом ампульным в картонной пачке с гофрированным вкладышем из бумаги пачечной. При упаковке импортных ампул нож ампульный или скарификатор в пачку не вкладывается.

Условия хранения.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 20°С.

Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптеки
По рецепту.

Фирма производитель
ООО Медицинский центр «Эллара» 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.
Претензии по качеству принимаются производителем по адресу: 601122, Владимирская область, Петушинский район, г. Покров, ул. Ф. Штольверка, д. 20.

Пирацетам - ноотропный препарат, оказывающий позитивное влияние на метаболические процессы и кровообращение головного мозга. Уникальность ноотропов состоит в том, что из всех нейротропных средств только они могут использоваться как для лечения, так и для профилактики. Область их применения очень широка и распространяется далеко за пределы какой-либо одной отдельно взятой нозологии. Так, ноотропы являются регуляторами естественных обменных процессов в ЦНС, обеспечивают их беспрепятственное протекание в условиях различных стрессов, а также при старении организма, когда мозг становится подвержен сосудистым поражениям, болезни Паркинсона, деменциям и т.д. «Пионером» среди ноотропов является пирацетам. Несмотря на это, препарат до сих пор является самым популярным ноотропным средством, заполняя собой более половины от общего объема рынка ноотропов. Биография пирацетама как лекарственного препарата берет свое начало с 1963 г. Однако главное его достоинство - способность улучшать память и усвоение информации - было открыто насколько позднее, в 1972 г. Пирацетам обладает целым рядом важнейших характеристик. Так, он повышает утилизацию глюкозы тканями, облегчает протекание обменных процессов, стимулирует кровообращение в ишемизированных участках, подавляет агрегацию (слипание) тромбоцитов. Пирацетам оказывает протективное действие на головной мозг при разного рода повреждениях: гипоксии, токсическом или электрическом поражении. Улучшает когнитивные функции, не оказывая при этом психостимулирующего либо седативного действия. К числу достоинств пирацетама можно причислить отсутствие связывания с белками плазмы крови и неподверженность метаболизму, что делает его использование более предсказуемым и в значительной степени снижает риск развития нежелательных побочных эффектов. Пирацетам можно с успехом комбинировать с препаратами различных фармакологических групп. Побочные эффекты при использовании пирацетама отмечаются крайне редко и встречаются, главным образом, у пожилых пациентов на начальном этапе лечения, а также при превышении рекомендованных инструкцией доз.

При пероральном приеме препарат быстро и в полном объеме абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация действующего вещество в плазме крови достигается в среднем через полчаса. Период полужизни пирацетама составляет 4-5 часов. Выводится препарат с мочой в неизмененном виде. У лиц, страдающих недостаточностью функции почек, период полужизни пирацетама увеличивается, что необходимо учитывать при определении терапевтической дозы.

Пирацетам выпускается в виде таблеток, капсул и раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Доза рассчитывается исходя из массы тела пациента. Для взрослых суточная доза составляет 30-160 мг на 1 кг в 2-4 приема. Длительность медикаментозного курса - 1,5-2 месяца. В зависимости от клинической ситуации пирацетам может быть назначен в инъекционной форме в начальной дозе 10 г в день. При внутривенном введении пациентам, находящимся в тяжелом состоянии, доза может быть увеличена до 12 г. По мере улучшения клинической ситуации дозу поступательно снижают и переводят пациента на пирацетам в капсулах или таблетках. Детям назначают препарат в суточной дозе 30-50 мг на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность фармакотерапии - не менее 3-ех недель. Прием пирацетама пациентами с серьезными нарушениями гемостаза, сильными кровотечениями, перенесшими масштабные хирургические вмешательства, а также страдающими почечной недостаточностью должен осуществляться с особой осторожностью. В случае появления сомнологических расстройств вечерний прием препарата рекомендуется отменить, пропорционально увеличив его дневную дозу. При комбинировании пирацетама с гормонами щитовидной железы могут развиться центральные эффекты - беспокойства, раздражительности, тремора, спутанности сознания. При сочетании препарата со стимуляторами центральной нервной системы возможно потенцирование психостимулирующего действия. Комбинация пирацетама с нейролептиками вызывает усиление экстрапирамидных нарушений.

Фармакология

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся V d составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T 1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T 1/2 увеличивается.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные
60 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - 30-160 мг/кг/сут в 2-4 приема. Продолжительность лечения - 6-8 недель.

При необходимости применяют в/м или в/в в начальной дозе 10 г/сут. При в/в введении пациентам в тяжелом состоянии суточная доза может составить 12 г. После клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием внутрь.

Детям внутрь - 30-50 мг/кг/сут в 2-3 приема. Лечение следует продолжать не менее 3 недель.

Взаимодействие

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - диспептические симптомы, боли в животе.

Со стороны ЦНС: редко - нервозность, возбуждение, раздражительность, беспокойство, расстройства сна, головокружение, головная боль, тремор; в некоторых случаях - слабость, сонливость.

Прочие: повышение сексуальной активности.

Показания

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Геморрагический инсульт, тяжелая почечная недостаточность (при КК<20 мл/мин), повышенная чувствительность к пирацетаму.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пирацетама при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превосходит возможный риск для плода.

Пирацетам, по-видимому, проникает в грудное молоко. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено отрицательного воздействия пирацетама на плод.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (при КК<20 мл/мин).

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью.

Для чего «Пирацетам» назначают пациентам? Ответ на этот вопрос вы узнаете из данной статьи. Также мы представим вам информацию о том, как следует принимать это средство, в какой форме оно выпускается, имеет ли побочные эффекты и противопоказания, можно ли использовать во время лактации и в период беременности.

Формы выпуска препарата, упаковка и состав

Прежде чем поведать вам о том, для чего «Пирацетам» назначается врачами, следует рассказать, в каком виде его можно приобрести в аптеках.

Сегодня существует несколько форм данного препарата. Рассмотрим их более подробно.

  • Капсулы. Такая форма лекарственного средства содержит в себе 0,4 г пирацетама и поступает в продажу в картонных пачках по 60 штук.
  • 20% раствор. Данная форма продается в ампулах по 5 мл, которые, в свою очередь, помещаются в картонные упаковки по 10 штук.
  • покрыто оболочкой желтого цвета и содержит в себе 0,2 г активного вещества. Приобрести таблетки можно в картонной пачке по 120 или 60 штук.
  • Гранулы для малышей. Препарат имеет светло-розовый цвет (допустим буроватый осадок), выпускается в стеклянных банках по 56 г.

Также следует отметить, что у каждой формы препарата имеются свои вспомогательные вещества.

Фармакодинамика лекарственного препарата

Для чего «Пирацетам» может быть назначен человеку? Это который способен оказывать положительное влияние на кровообращение мозга и его обменные процессы.

Медикамент улучшает метаболические процессы и повышает утилизацию глюкозы. Также он ингибирует агрегацию активизированных тромбоцитов.

Прием «Пирацетама» оказывает защитное воздействие при повреждениях головного мозга, которые вызываются электрошоком, интоксикацией или же гипоксией. Кроме того, этот препарат улучшает интегративную работу мозга, не оказывая психостимулирующего и седативного эффекта.

Свойства медикамента

Какими свойствами обладает препарат «Пирацетам»? Для чего назначают это средство? Рассматриваемый медикамент способен активировать ассоциативные процессы в ЦНС, а также улучшать настроение и память как у больных, так и у здоровых людей.

Для чего «Пирацетам» может быть назначен детям? Данное средство способно увеличивать интеллектуальную активность, повышать умственную работоспособность, облегчать улучшать проводимость (синаптическую) в коре головного мозга и связи между его полушариями (левым и правым). Также препарат восстанавливает и стабилизирует нарушенную речь, память и сознание.

Принцип действия лекарственного средства

Как действует медикамент «Пирацетам»? Для чего применяют его молодые люди и лица пожилого возраста?

Рассматриваемый препарат нормализует соотношение АТФ и АДФ, а также активизирует фосфолипазы А, ускоряет обмен нейромедиаторов и способствует стимуляции пластических и биоэнергетических процессов в нервных тканях.

Для чего «Пирацетам» (уколы, порошок, капсулы и таблетки) может назначаться пациентам? Данный препарат способен блокировать агрегацию тромбоцитов, улучшать микроциркуляцию и оптимизировать процесс прохождения эритроцитов через микроскопические сосуды.

Нельзя не отметить и то, что это средство увеличивает регионарное кровообращение в ишемизированных участках головного мозга, усиливает альфа- и бета-активность, но при этом снижает дельта-активность.

Медикамент уменьшает вестибулярный нистагм. При гипоксии, травмах и интоксикации он оказывает нейропротекторное воздействие.

В связи с антигипоксическими свойствами данный препарат очень эффективен в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Как долго абсорбируется медикамент «Пирацетам» (для чего назначают это средство, мы расскажем далее)? После приема внутрь лекарственное средство быстро и полностью всасывается. Его биодоступность составляет сто процентов.

Пероральный прием медикамента в количестве 2 г дает максимальную концентрацию в плазме через тридцать минут. Средство не связывается с белками, проникает во все органы и ткани, в том числе через плацентарный барьер.

Медикамент практически не метаболизируется, а избирательно накапливается в теменных, затылочных и лобных участках головного мозга, а также в мозжечке и базальных ганглиях.

Период полувыведения данного средства составляет пять часов. Около 95% медикамента выводится с мочой в неизмененном виде (примерно через тридцать часов). У людей с почечной недостаточностью данный промежуток времени увеличивается.

Для чего нужен «Пирацетам»? Показания к применению

Рассматриваемое ноотропное средство имеет широкий спектр действия. Согласно инструкции, показаниями к его применению являются следующие состояния:

  • ишемический инсульт, а также все его последствия;
  • цереброваскулярная недостаточность хронического характера (например, атеросклероз, гипертоническое заболевание или сосудистый паркинсонизм), сопровождаемая головными болями, головокружением, нарушением памяти, речи и внимания;

  • деменция (в том числе болезнь Альцгеймера);
  • афазия;
  • вирусная нейроинфекция (острая);
  • болезни нервной системы, сопровождаемые уменьшением интеллектуальных и мнестических функций, степени бодрствования, а также нарушением эмоциональной и волевой сферы, поведения;
  • интоксикация (в том числе в восстановительный период, субкоматозное и ;
  • головокружение;
  • расстройства психоорганические;
  • вялое и апатическое состояние;
  • кортикальная миоклония;
  • черепно-мозговые травмы;
  • эпилепсия (в качестве вспомогательного средства);
  • нистагм вестибулярный;
  • атрофические и сенильные процессы.

При каких отклонениях еще назначают препарат «Пирацетам»? Для чего пьют это средство и делают инъекции? Помимо вышеперечисленных, данный медикамент имеет и такие показания, как:

  • неврологические, соматовегетативные, психические осложнения, возникшие после лечения психотропными препаратами и нейролептиками;
  • острая интоксикация амфетамином, этанолом, барбитуратами или морфином;
  • депрессивные состояния, устойчивые к лечению антидепрессантами;
  • невротическая депрессия с астеническими и сенесто-ипохондрическими нарушениями, а также с адинамией и явлениями идеомоторной заторможенности;
  • абстинентные, пре - и делириозные состояния при алкоголизме и наркомании;
  • психоорганический синдром при алкоголизме (хроническом);
  • серповидно-клеточная анемия (в комплексном лечении).

Для чего таблетки «Пирацетам», а также капсулы и порошок врачи довольно часто рекомендуют к приему своим маленьким пациентам? Такой препарат назначают при детском церебральном параличе, задержке умственного развития, последствиях низкой обучаемости (при психоорганическом синдроме), олигофрении, расстройствах речи, нарушении памяти и интеллектуальной недостаточности.

Лактация и период беременности

Можно ли принимать препарат «Пирацетам» при беременности? Для чего это нужно? Некоторые специалисты назначают рассматриваемое средство женщинам в положении по показаниям. Однако следует напомнить, что данный медикамент легко проникает через плацентарный барьер, а также в грудное молоко. В связи с этим он противопоказан во время лактации и при вынашивании плода. В ином случае это может пагубно сказаться на здоровье ребенка.

Противопоказания

В каких случаях нельзя использовать препарат «Пирацетам» (инъекции, пероральные формы)? Данное средство не назначают при гиперчувствительности (в том числе к производным пирролидона), а также болезни Гентингтона, выраженной почечной недостаточности, беременности, ажитированной депрессии, и кормлении грудью. Также этот медикамент нельзя давать детям до одного года.

Способы применения

Теперь вам известно, для чего таблетки «Пирацетам» могут быть назначены пациентам. Сейчас же следует поведать вам о том, как необходимо принимать данное средство.

В начале терапии раствор пирацетама вводят внутривенно в дозе 10 г. Затем количество медикамента снижают и переходят на пероральный прием. Внутрь средство принимают перед едой в дозировке 800 мг (в 3 приема). После улучшения состояния количество препарата снижают до 400 мг. Длительность такого лечения составляет 6-8 недель.

Следует особо отметить, что суточная дозировка медикамента «Пирацетам» может быть разной и зависеть от вида и тяжести заболевания. Что касается длительности лечения, то ее определяет только врач согласно данным медицинского обследования.

Детям такой препарат назначают не более 30-50 мг в сутки. При этом терапия должна быть длительной. Раствор для приема внутрь дают ребенку 2 раза в день (утром и вечером). Его разрешается добавлять к фруктовому соку или прочим напиткам.

Побочные реакции

Может ли вызвать нежелательные последствия использование медикамента «Пирацетам»? Инъекции, равно как и пероральные формы препарата, действительно способны вызывать побочные реакции. К наиболее часто проявляющимся можно отнести следующие:

  • Обмен веществ: повышение массы тела.
  • Органы чувств и нервная система: сонливость, гиперкинезия, депрессия, повышенная раздражительность, астения, возбуждение, агрессия, расстройство сна, повышение сексуальности, головокружение, тремор и головная боль.
  • Пищеварительный тракт: рвота, боли в животе, диарея и тошнота.
  • Кожные покровы: гиперчувствительность.
  • Кровообращение: гипертония, коронарная недостаточность (в стадии обострения).

Передозировка

При передозировке препаратом «Пирацетам» усиливаются все побочные эффекты. В качестве лечения используют промывание желудка, а также прием абсорбирующих средств.

Наименование:

Пирацетам (Pyracetamum)

Фармакологическое
действие:

Пирацетам усиливает в мозге синтез дофамина, повышает содержимое норадреналина. Препарат также увеличивает количество ацетилхолина на синаптическом уровне и плотность холинорецепторов. Из действия препарата нельзя исключить ГАМК-эргические элементы, несмотря на то, что в ГАМК он не превращается. Препарат положительно влияет на процессы обмена и кровообращения мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга, увеличивает энергетический потенциал организма при участии АТФ и аденилатциклазы. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости ЦНС к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.
Фармакокинетика . При введении в организм проникает в разные органы и ткани, в том числе и в ткани мозга. Практически не метаболизируется. Выводится почками. Период полувыведения составляет около 4 ч; из спинномозговой жидкости выводится значительно медленнее, что свидетельствует о высоком тропизме препарата к мозговой ткани.

Дополнительно :
Следует постоянно контролировать показатели функции почек (особенно у больных с хронической почечной недостаточностью) - остаточный азот и креатинин, а у больных с заболеваниями печени - функциональное состояние печени.
Следует избегать резкой отмены препарата . У больных, получающих противоэпилептические лекарственные средства во время терапии пирацетамом, должна обязательно продолжаться основная терапия, поскольку порог судорожной готовности может снижаться.
В случае возникновения нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием, присоединив эту дозу к дневному приему.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Показания к
применению:

Препарат назначают при атеросклерозе головного мозга, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с явлениями хронической церебрально-сосудистой недостаточности с нарушением памяти, внимания, речи, головокружением, при изменениях мозгового кровообращения, коматозных и субкоматозных состояниях в результате травм мозга и интоксикаций. Применяют при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуально-мнестических функций и нарушениями эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике применяют при невротических и астеноадинамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических нарушений, идеаторной заторможенности, при вялоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, сенильных и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний. Назначают в комплексной терапии старческих деменций, включая болезнь Альцгеймера. В педиатрии Пирацетам применяют при церебростенических, энцефапопатических нарушениях.
Пирацетам используют для неотложной помощи при абстинентных, пределириозных и делириозных состояниях при алкоголизме, наркоманиях, в случае острого отравления алкоголем, морфином, барбитуратами. При хроническом алкоголизм Пирацетам назначают для уменьшения явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. Препарат целесообразно использовать при о вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии мозга. Антигипоксическое влияние препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Способ применения:

Внутрь, внутривенно. Парентерально - в/в, в начальной дозе 10 г; при тяжелых состояниях - в/в капельно, в течение 20-30 мин - до 12 г/сутки; после улучшения дозу постепенно снижают и переходят на пероральное применение. Внутрь, в начале лечения - по 800 мг в 3 приема, перед приемом пищи, при улучшении состояния разовую дозу постепенно снижают до 400 мг; продолжительность лечения - 6-8 нед. Суточная доза - 30-160 мг/кг, кратность приема - 2 раза в сутки, при необходимости - 3-4 раза в сутки. Длительность лечения составляет от 2-3 нед до 2-6 мес. При необходимости его можно повторять через 6-8 нед.

При длительной терапии психоорганического синдрома у пожилых - по 1.2-2.4 г/сутки; нагрузочная доза в течение первых недель терапии - до 4.8 г/сутки. При лечении цереброваскулярных нарушений в острой фазе следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г/сутки в течение 2 нед, а затем по 4.8-6 г/сутки.

При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 мес следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня.

При лечении головокружения доза - 2.4-4.8 г/сутки в 2-3 приема.

При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г/сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г.

При лечении коматозных состояний , в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2.4 г, курс лечения - 3 нед.

Детям назначают в дозе 30-50 мг/сутки. Лечение должно быть длительным.

Раствор для приема внутрь : суточная доза - 3.3 г (8 мл 20% раствора или 5 мл 33% раствора) 2 раза в сутки (перед завтраком и ужином). Можно добавлять к фруктовому соку или др. напиткам. При ХПН с КК 50-79 мл/мин назначают 2/3 обычной дозы в 2-3 приема, с КК 30-49 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема, менее 30 мл/мин - 1/6 обычной дозы, однократно.

Побочные действия:

Психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, тревожность, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запоры или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные нарушения, судороги, тремор, повышение сексуальной активности, ухудшение течения стенокардии.

Побочные эффекты наиболее часто отмечаются при дозах выше 5 г в сутки .

Противопоказания:

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с диабетом и наличием в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и т.п. Препарат не рекомендуется назначать детям до 1 года .