«Амфотерицин В»: инструкция по применению и отзывы. Форма выпуска, состав и упаковка

Противогрибковый макроциклический антибиотик Амфотерицин В – инструкция по применению средства содержит информацию о том, что исходя из чувствительности возбудителей, в крови после однократного введения, препарат начинает оказывать фунгистатическое или фунгицидное действие. Амфотерицин b активен в отношении грибов рода Blastomyces dermatitidis, Fonsecaea, Aspergillus, Cryptococcus neoformans, Sporothtrix schenckii, Candida, Coccidioides immitans, Histoplasma capsulatum.

Амфотерицин В против грибка

Микоз или грибковое кожное поражение приносит человеку существенный дискомфорт, поэтому при появлении первых симптомов такого недуга, следует обратиться за консультацией к специалисту. После обследования, сдачи анализов врач назначает пациенту лекарственные эффективные средства. Одним из самых известных противогрибковых препаратов является Амфотерицин. Антибиотик отечественного производства активен при появлении патогенных грибов, возбудителей системных и глубоких микозов.

Противогрибковое лекарство широкого спектра действия Амфотерицин связывается с клетками стеролами мембраны, нарушает при этом ее барьерную функцию и вызывает растворение чувствительных грибов. Внутривенный однократный ввод препарата создает в крови результативную концентрацию активного вещества. Такой дозы хватает на 24 часа. Инструкция по применению средства информирует, что Амфотерицин неэффективен при бактериальных, вирусных болезнях.

Состав и форма выпуска

Амфотерицин выпускают в виде порошка (лиофилизата). Эта желтая гигроскопичная масса без особого запаха предназначена для изготовления инфузионных, ингаляционных растворов для инъекций. Порошок можно купить во флаконах объемом 10 мл. Кроме лиофилизата, продается мазь. Она содержит одноименное активное вещество и имеет желтый цвет. Приобрести данный медикамент можно объемом по 15 или 30 г. Состав Амфотерицина указан в таблице:

11111111111111111111111111

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амфотерицин – макроциклический антибиотик, который обладает противогрибковым действием. Создание препарата стало возможным вследствие роста микроорганизмов Streptomyces nodosus, которые продуцируют активное вещество, входящее в средство. Инструкция по применению лекарства включает такие определения:

• Фармакодинамика. Исходя из чувствительности возбудителей и их концентрации в биологических жидкостях, препарат способен оказывать фунгистатическое, фунгицидное воздействия. Активно лекарство в отношении разных патогенных грибов. Механизм воздействия антибиотика направлен на связывание с эргостеринами, которые являются компонентами клеточной мембраны патогенных организмов, чувствительных к препарату.
• Фармакокинетика. Лекарственное средство при внутривенном введении рассредотачивается во многие ткани и органы, при этом активное вещество не определяется в спинномозговой жидкости. Проникает Амфотерицин Б через плаценту. Связывание с белками плазмы – 90%. Лекарство выводится медленно через почки. При одноразовом использовании средства, в крови образуется его фунгицидная концентрация, которая сохраняется 24 часа. Активное вещество можно обнаружить в моче на протяжении нескольких недель после.

Показания к применению

Назначением лекарственного препарата должен заниматься лишь врач. Как правило, средство показано для лечения грибковых жизнеугрожающих, прогрессирующих инфекций, которые появились по причине воздействия чувствительных к активному веществу патогенных грибов. Согласно инструкции, ингаляционное и парентеральное применение Амфотерицина Б показано при разных формах кандидоза, а также при:

• гистоплазмозе;
• диссеминированном криптококкозе;
• хромомикозе;
• кокцидиоидозе и паракокцидиоидозе;
• эндокардите;
• системном микозе;
• североамериканском бластомикозе;
• гранулематозном, диссеминированном хроническом кандидозе;
• криптококковом менингите;
• диссеминированном споротрихозе;
• грибковых инфекциях мочевыводящих путей;
• зигомикозе;
• грибковом сепсисе;
• аспергиллезе;
• плесневом микозе.

Способ применения и дозировка

При внутривенном введении антибиотика для уменьшения побочных явлений часто назначают нестероидные противовоспалительные препараты, антигистаминные и жаропонижающие средства, аскорбиновую кислоту, витамины группы В, препараты железа. Согласно инструкции, при лечении обязательно нужен систематический контроль состава крови, уровня калия, функции почек, печени. Дозировка препарата и длительность применения зависит от формы лекарственного средства.

Амфотерицин В мазь

Для местного и наружного использования часто берут амфотерициновую мазь. Средство необходимо наносить тонким слоем на зараженные участки 2 раза за сутки. Курс терапии зависит от показаний: паронихия лечится 4 недели; опрелости у ребенка – 14 дней; кандидоз кожи – 3 недели. Таблетки под аналогичным названием не продаются, поэтому можно использовать лишь мазь или порошок для инъекций.

Порошок Амфотерицин В

Перед внутривенным введением разбавленного порошка врач должен установить точный вес пациента и рассчитать дозу Амфотерицина. Чтобы определить индивидуальную переносимость лекарства сначала необходимо ввести 100 ЕД/кг, при отсутствии побочных явлений дозировку постепенно надо увеличить до 1000 ЕД/кг. Согласно инструкции, чтобы приготовить 0,1 мг/мл раствора необходимо развести порошок с Декстрозой в соотношении 1:50. Продолжительность терапии составляет около 2 месяцев, она определяется локализацией и тяжестью болезни.

Перед ингаляционным применением необходимо приготовить раствор, при этом содержимое флакона 50 000 ЕД надо развести в 10 мл воды для инъекций. Использование ингаляторов с лекарством проводится 2 раза за сутки по 20 минут, суточная доза 1000 ЕД/кг массы тела. Продолжительность курса лечения Амфотерицином –14 дней, через неделю терапию можно повторить. При использовании препарата обязательно следует осуществлять контроль температуры тела, артериального давления, пульса, функции печени.

Особые указания

Лечение антибиотиком следует прекратить при возникновении анемии. Кроме того, нельзя использовать мазь под окклюзионные повязки. Во время терапии надо постоянно контролировать состояние крови. Чтобы антибиотик лучше переносился организмом необходимо в раствор для ингаляций добавить 10 капель медицинского глицерина. Если через 2 недели не будет эффекта от использования Амфотерицина, необходимо обратиться к врачу.

Взаимодействие с другими лекарственными формами

Амфотерицин может вызвать усиление сердечных гликозидов и недеполяризующих миорелаксантов. При одновременном использовании средства с нефротоксичными антибиотиками, диуретиками (Метолазон, Индапамид, Индап, Клопамид), иммуносупрессантами (Циклоспорин, Такролимус) Амфотерицин увеличивает нефротоксичность. При применении антибиотика с препаратами, угнетающими костный мозг, повышается риск появления анемии и других гематологических нарушений. Вместе с Флуцитозином Амфотерицин оказывает синергическое действие.

Согласно инструкции лекарство несовместимо с растворами, которые содержат электролиты. При одновременном использовании усиливается токсичность антикоагулянтов, препаратов теофиллина, сульфонилмочевины. Взаимодействие с Этинилэстрадиолом снижает эффект лекарства, увеличивается риск появления кровотечений и развитие анемии. Ненаркотические анальгетики, антидепрессанты, ингибиторы повышают концентрацию вещества в сыворотке крови, снижают скорость метаболизма, усиливают токсическое воздействие. Амфотерицин может усиливать дефицит калия.

Побочные эффекты

При долгом использовании лекарства вероятность появления токсических эффектов значительно увеличивается. Согласно инструкции при парентеральном и ингаляционном применении средства может возникнуть:

• рвота;
• головная боль;
• ухудшение зрения;
• аритмия;
• лейкопения;
• тошнота;
• анемия;
• диплопия;
• ухудшение аппетита;
• сухость;
• жжение кожи;
• полинейропатия;
• аллергические реакции: зуд, сыпь, краснота, отек;
• гипертензия;
• повышение температуры;
• бронхоспазмы;
• азотемия;
• першение в горле;
• ацидоз;
• гипокалиемия;
• отек Квинке;
• насморк;
• кашель;
• озноб.

Передозировка

Значительное превышение дозы Амфотерицина может вызвать остановку дыхания, сердца. При этом показана симптоматическая, поддерживающая терапия, которая должна сопровождаться мониторингом содержания электролитов, функции печени, дыхательной и сердечной деятельности, состояния периферической крови. Перед наложением мази обработка кожи препаратами, содержащими бензиловый спирт, может спровоцировать преципитацию. Перед возобновлением терапии состояние больного должно быть стабилизировано. Гемодиализ не эффективен.

Противопоказания

Меры предосторожности во время применения препарата нужно соблюдать пациентам с анемией, сахарным диабетом. Вопрос о назначении медикамента женщинам при беременности должен решается лечащим врачом индивидуально, исходя из состояния пациентки и оценки вреда, пользы для здоровья ребенка. Амфотерициновая мазь противопоказана для применения новорожденным. Кроме того, на время лечения необходимо прекратить лактацию, т.к. в грудное молоко может проникнуть активное вещество. Другие противопоказания использования медикамента:

• заболевания кроветворной системы;
• нарушения работы почек, печени;
• гиперчувствительность к компонентам лиофилизата или мази.

Условия продажи и хранения

Лекарственное средство Амфотерицин можно купить без рецепта в любой аптеке. Срок годности мази по инструкции составляет 2 года, лиофилизата – 4. При этом должны быть соблюдены все условия хранения, указанные производителем. Как правило, для лиофилизата температура составляет 10 °C, для мази – до 4 градусов. Нельзя применять средство по истечении срока годности. Неиспользованный раствор для инфузий не подлежит хранению.

Аналоги Амфотерицина В

Отечественный рынок сегодня предлагает огромное количество аналогов препарата в различных формах выпуска. При неизменности основного вещества они имеют другой состав дополнительных компонентов, по эффективности все средства почти не отличаются от базисного лекарственного продукта. Популярными аналогами Амфотерицина являются:

• Амбизом;
• Амфотрет;
• Фунгизон;
• Амфоцил;
• Амфоглюкамин;
• Амфолип;
• Фунгизоме.

Цена Амфотерицина В

Купить эффективный противогрибковый препарат можно в любой аптеке. Кроме того, легко найти и заказать средство в он-лайн каталоге интернет-магазина. Цена медикамента зависит от фирмы производителя, формы выпуска. Средняя стоимость мази Амфотерицин 15 г составляет около 200 рублей, купить один флакон с лиофилизатом объемом 10 мл можно за 30 рублей. Примерные цены в Москве на препарат указаны в таблице.

Международное непатентованное название - амфотерицин В

Лекарственная форма - мазь для местного и наружного применения

Состав
активное вещество: амфотерицин В (30 ООО ЕД/г)- 4 г,
вспомогательные вещества: вазелиновое масло, твин -80 (полисорбат), вазелин медицинский - до 100 г.

Описание. Мазь желтого цвета, однородна по консистенции.

Фармакотерапевтическая группа - противогрибковое средство.

ATX: [А01АВ04]

Фармакологическое действие
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеролами (эргостеролами), находящимися в клеточной мембране гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба. Активен в отношении Candida spp., в том числе против устойчивых к другим противогрибковым препаратам. Не действует на бактерии, риккетсии, вирусы. Не оказывает раздражающего действия.
Фармакокинетика
При местном применении препарат не всасывается и не оказывает системного действия.

Показания к применению
Кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозы
Наружно, на пораженные участки кожи тонким слоем, 2-4 раза в сутки. Курс лечения - при интертригинозном кандидозе -1 -3 недели, при опрелости у детей -1 -2 недели, при поражении межпальцевых промежутков и паронихии -2-4 недели.

Побочное действие
Аллергические реакции - ощущение жжения, покалывания, гиперемия кожи, аллергический контактный дерматит, редко - сухость кожных покровов.

Взаимодействие
Предварительная обработка кожи лекарственными средствами, содержащими бензиловый спирт, может привести к преципитации препарата.

Особые указания
Не использовать окклюзионные повязки.
Если через 1-2 нед. терапевтический эффект отсутствует, то необходимо уточнить диагноз и дальнейшую тактику лечения.
Использование противогрибковых средств для наружного применения может привести к сенсибилизации кожи и развитию реакций повышенной чувствительности при последующем использовании данных препаратов или в виде лекарственной формы системного действия.

Форма выпуска
Мазь для местного и наружного применения 30000 ЕД/г по 15 г и 30 г в тубы алюминиевые или по 15г и 30г в банки оранжевого стекла. Каждую тубу или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. При температуре не выше 4°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ОАО «Биохимик», Россия, 430030, г. Саранск, ул. Васенко, 15 А

Р N003065/01-140510

Торговое название препарата: Амфотерицин В

Международное непатентованное название:

Амфотерицин В

Химическое название: -33-[(З-Амино-З,б-дидезокси-бета-Б-маннопиранозил)окси]-1,3,5,б,9,11,17,37-октагидрокси-15,16,18-триметил-13-оксо-14,39- диоксабициклононатриаконта-19,21,2 3,2 5,27,2 9,31-гептен-36-карбоновая кислота

Лекарственная форма:

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Состав:

Амфотерицин В - 50000мкг (ЕД), натрий фосфорнокислый двузамещенный, натрий фосфорнокислый однозамещенный, натрий дезоксихолат.

Описание: Пористая масса желтого цвета, без запаха или почти без запаха. Гигроскопичен.

Фармакотерапевтическая группа:

противогрибковое средство.

АТС: А01АВ04.

Фармакологические свойства
Полиеновый макроциклический антибиотик с противогрибковой активностью. Продуцируется Streptomyces nodosus. Оказывает фунгицидное или фунгистатическое действие в зависимости от концентрации в биологических жидкостях и от чувствительности возбудителя. Связывается со стеринами (эргостеринами), находящимися в клеточной мембране чувствительного к препарату гриба. В результате нарушается проницаемость мембраны, ее барьерные функции, происходит выход внутриклеточных компонентов во внеклеточное пространство и лизис гриба.
Активен в отношении большинства штаммов Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis, Paracoccidioides brasiliensis, Candida spp., Blastomyces dermatitidis, Rhondotorula, Cryptococcus neoformans, Sporothrix schenckii, Mucor mucedo, Rhizopus, Absidia, Entomophthora, Basodiobolus, Leishmania braziliensis, Leishmania mexicana, Naegleria, Aspergillus fumigatus.
He эффективен в отношении бактерий, риккетсий, вирусов.
Фармакокинетика.
После однократного в/в введения в крови создается фунгистатическая концентрация (дозозависимая), сохраняющаяся в течение 24 ч. После в/в введения 1-5 мг/сут С max в плазме - 0.5-2 мкг/мл. Связь с белками плазмы - более 90%. Распределяется в легких, печени, селезенке, почках, надпочечниках, мышцах и др. тканях. Концентрация в плевральном выпоте, перитонеальной, синовиальной жидкостях, водянистой влаге достигают примерно ⅔ от концентрации в плазме; в СМЖ обычно не определяется. Кажущийся объем распределения у взрослых - 4 л/кг, у детей - 0.4-8.3 л/кг, у новорожденных - 1.5-9.4 л/кг.
Метаболизируется (пути не известны). В желчи и моче около 98% присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно почками, Т ½ начальный у взрослых - 24 ч, детей - 5.5-40.3 ч, у новорожденных -18.8-62.5 ч; Т ½ конечный - 15 дней. Общий клиренс - 1.8 л. Несмотря на замедленное выделение, кумулирует слабо. Практически не подвергается гемодиализу. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При ингаляционном применении содержание в легочной ткани достигает фунгицидных концентраций для большинства патогенных грибов, содержится в фунгистатической концентрации в моче.

Показания к применению
Грибковые инфекции: диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит; менингит, вызываемый др. грибами, инвазивный и диссеминированный аспергиллез, североамериканский бластомикоз, диссеминированные формы кандидомикоза, кишечное кандидоносительство, кокцидиоидоз, паракокцидиоидоз, гистоплазмоз, фикомикоз, хромомикоз, плесневый микоз, диссеминированный споротрихоз, гиалогифомикоз, хроническая мицетома, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), эндокардит, эндофтальмит, грибковая септицемия, грибковые инфекции мочевых путей.
Висцеральный лейшманиоз (в качестве первичной терапии, в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Противопоказания
Гиперчувствительность, ХПН.
С осторожностью - гломерулонефрит, амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы
В/в капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация активного вещества - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20-50 мл 5% раствора декстрозы и вводят в/в в течение не менее 20-30 мин под контролем АД, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях ССС, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности).
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы, постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Внутриполостная инстилляция: в начале 5 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин, затем по 50 мг (основание) в 10-20 мл 5% раствора декстрозы в течение 3-5 мин каждый день. Через 812 ч после инстилляции вводят 20 мл 5% раствора N-ацетилцистеина и в течение ночи проводят непрерывное медленное отсасывание.
Промывание мочевого пузыря: 5 мг(основание) растворяют в 1000 мл стерильной воды и промывают с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней.
Детям: в/в, в начале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125-0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 кв.м.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза - З.б г, продолжительность лечения -11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.
Ингаляционно - раствор готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1-2 раза в день, продолжительность - 1520 мин. При использовании ингаляторов, работающих только на вдохе, разовую дозу уменьшают до 25000 ЕД. Курс лечения - 10-14 дней, повторный курс - через 7-10 дней.

Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, диспепсия (тошнота, рвота, диарея, гастралгия), гепатотоксичность (повышение активности "печеночных ферментов").
Со стороны нервной системы: головная боль, полинейропатия, судорожные припадки.
Со стороны органов чувств: расстройства слуха и зрения (нечеткость зрения, диплопия).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения.
Со стороны ССС: повышение или понижение АД, аритмия, изменения на ЭКГ.
Со стороны дыхательной системы: при ингаляции - чувство "першения" в горле, кашель, ринит.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (гиперкреатининемия, азотемия, ацидоз).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, одышка, бронхоспазм, лихорадка, отек Квинке, анафилаксия.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции.
Прочие: снижение массы тела, миалгия, артралгия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Специальные указания:
Вероятность возникновения токсических эффектов возрастает при длительном лечении.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль уровня К+ в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать уровень К + и Мg 2+ в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консерванты или бактериостатические агенты.
При использовании систем для в/в введения, установленных ранее для др. целей, необходимо систему промыть 5% раствором глюкозы для инъекций.
При появлении симптомов анемии введение препарата следует прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с гепарином, физиологическим раствором и др. растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в т.ч. бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозона (удлиняет Т ½); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне дефицита К+ в организме) и курареподобных миорелаксантов.
ГКС, ингибиторы карбоангидразы, АКТГ увеличивают риск развития гипокалиемии.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными антибиотиками (возрастает риск развития нарушений функции почек) .
Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.

Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 50000 мкг (ЕД) активного вещества во флаконе бесцветного стекла вместимостью 10 мл или 20 мл.
1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. 50 флаконов с 5 инструкциями по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Срок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Список Б. В сухом, Защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Изготовитель: ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез». Россия, 640614, г.Курган, проспект Конституции, 7.

4.8 из 5

Амфотерицин В – противогрибковый, фунгицидный препарат из группы полиеновых антибиотиков . Продуцируется актиномицетом Strepomyces nodosus, характеризуется широким спектром действия, активен в отношении возбудителей микоза, дрожжеподобных и других патогенных грибов.

Форма выпуска и состав

В аптеках представлены различные лекарственные формы этого средства:

• Мазь Амфотерицин В – для местного и наружного применения;
• Концентрат и лиофилизат – из них готовят раствор для внутривенного введения;
• Суспензия и таблетки Амфотерицин В –для приема внутрь.

Фармакологические свойства Амфотерицина В

Препарат с выраженными противогрибковым и фунгицидным свойствами. По инструкции к Амфотерицину В, его действие обусловлено связыванием со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны , в результате чего она становится проницаемой, и компоненты клеток попадают во внеклеточное пространство. Это средство эффективно для борьбы со многими патогенными грибами, возбудителями различных глубоких и системных микозов, лейшманий. Амфотерицин В помогает при ряде грибковых заболеваний, которые не поддаются лечению другими аналогичными средствами.

Препарат почти не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, мало подвергается диализу, хорошо проникает в ткани, проходит сквозь плацентарный барьер. При этом его проникновение в водные среды организма и серозные полости ограничено, в спинномозговой жидкости не определяется. При внутривенном введении попадает в большинство органов и тканей. Амфотерицин В подвергается метаболизму, в моче и желчи присутствует преимущественно в виде продуктов обмена . Выводится почками. При местном применении мази Амфотерицин В почти не всасывается.

Показания к применению Амфотерицина В

Препарат назначают при:

• Кандидозе желудочно-кишечного тракта, внутренних органов и кишечном кандидоносительстве;
• Североамериканском бластомикозе;
• Криптококкозе;
• Гистоплазмозе;
• Хромомикозе;
• Кокцидиоидозе;
• Легочных микозах;
• Плесневом микозе;
• Споротрихозе;
• Цистите;
• Лейшманиозе.

Противопоказания

По инструкции к Амфотерицину В, данный препарат не назначают при гиперчувствительности к его компонентам , нарушениях функции печени и почек, сахарном диабете, заболеваниях кроветворной системы. Применение препарата во время беременности возможно по усмотрению врача, следует учитывать, что адекватных исследований, подтверждающих безопасность его использования у беременных женщин, проведено не было. Также нет данных о проникновении Амфотерицина В в грудное молоко, поэтому на время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Амфотерицин В: инструкция по применению и дозировка

Препарат применяют внутрь, внутривенно капельно, ингаляционно и наружно в виде мази. Перед тем, как назначить данное лекарство, желательно определить, эффективно ли оно в отношении микрофлоры, вызвавшей заболевание у этого больного.

Подбор доз осуществляется в индивидуальном порядке в зависимости от вида инфекции, и ее тяжести. Препарат наиболее эффективен при внутривенном введении, но из-за токсичности должен применяться строго по показаниям с соблюдением точной дозировки. Есть риск кумуляции в организме, поэтому введение осуществляют через день или 1-2 раза в неделю. Длительность терапии зависит от состояния пациента и локализации инфекции, продолжительности заболевания и других факторов, обычно она составляет 1-2 месяца. Если лечение прекратить слишком рано, заболевание может рецидивировать.

Ингаляционно Амфотерицин В применяют при локализации микозов преимущественно в легких и верхних дыхательных путях, а также если внутривенное введение препарата невозможно. Процедуру проводят 1-2 раза в день в течение 15-20 минут. Лечение продолжается 10-14 дней.

Также возможно применение Амфотерицина В для промывки мочевого пузыря с помощью трехканального катетера в течение 5-10 дней . Препарат в виде мази наносят тонким слоем на пораженную кожу 1-2 раза в день в течение 10 дней. Внутрь таблетки Амфотерицин В принимают после еды, 2 раза в сутки. Дозировка подбирается индивидуально, курс лечения составляет 10-14 дней при локализованных формах кандидамикоза, 3-4 недели при распространенных формах и глубоких микозах.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами от применения Амфотерицина В являются головная боль, аритмия, тошнота, рвота, расстройства стула, боль в животе, снижение аппетита, нарушение функции почек, аллергические реакции, такие как сыпь на коже, зуд, бронхоспазм (при ингаляционном лечении), повышение температуры тела, анемия и некоторые другие. При местном применении мази Амфотерицин В возможно возникновение аллергических реакций, при этом системные побочные эффекты отсутствуют.

Передозировка Амфотерицина В

Симптомами превышения дозы препарата является усиление побочных эффектов, остановка сердца и дыхания. Показано симптоматическое лечение.

Дополнительные сведения

Чтобы снизить выраженность побочного действия Амфотерицина В вместе с ним назначают прием жаропонижающих и антигистаминных лекарств , витаминов группы В, аскорбиновой кислоты, нестероидных противовоспалительных средств, препаратов, содержащих железо и калий. Во время терапии следует регулярно контролировать функции почек и печени, состав крови и содержание в ней калия. При появлении симптомов анемии препарат отменяют.

Амфотерицин b (липосомальный) - это лекарственный препарат, отличающийся выраженным противогрибковым действием. Отмечается эффективность этого медикамента против многих разновидностей грибковых инфекций. Данный препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому использовать его нужно только по назначению врача, не допуская превышения рекомендуемой дозировки.

Форма выпуска и состав

Главным действующим веществом всех форм выпуска данного средства является амфотарицин В. Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази. Дополнительные компоненты медикамента зависят от формы выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций

Лиофилизат представляет собой белый порошок, предназначенный для приготовления раствора. Фасуется он во флаконы. В состав одного флакона включено не менее 50 тыс. ед. главного действующего вещества. К вспомогательным компонентам, включенным в состав данного средства, относится дезоксихолат натрия, а также фосфорнокислый натрий. Флаконы фасуются в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Мазь для наружного применения

В мази, помимо главного действующего компонента, присутствует медицинский вазелин, вазелиновое масло и полисорбат 80. Фасуется медикамент в алюминиевые тубы по 15 или 30 г. Тубы дополнительно упаковываются в картонные пачки.

Фармакологические действие

Данный препарат представляет собой макроциклический антибиотик, относящийся к полиеновому ряду. Активное вещество получают благодаря выращиванию в искусственных условиях особых микроорганизмов, которые продуцируют данный липидный комплекс в процессе жизнедеятельности. Фармакодинамика этого средства обусловлена возможностью связывания активного вещества Амфотарицина В со стеринами, которые являются составляющим компонентом клеточной мембраны грибков.

Благодаря этому наблюдается нарушение проницаемости веществ, из которых состоят мембраны, и ухудшение барьерной функции. Таким образом, наблюдается выход внутриклеточных элементов за пределы мембраны. Это приводит к быстрой гибели грибков. При этом препарат не оказывает выраженного эффекта на бактерии, вирусы и риккетсии.

Фармакокинетика данного средства зависит от формы его выпуска. При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток. При этом связывание средства с белками крови достигает 90%. Накопление активного компонента Амфотарицина В в тканях разных органов неравномерна.

Считается, что большинство метаболитов препарата выводятся с желчью и мочой. При этом некоторые концентрации средства могут обнаруживаться в организме даже через несколько недель после отмены средства. Проведение гемодиализа не отражается на содержании метаболитов Амфотарицина В в организме.

Показания к применению

Применение Амфотарицина В оправдано при жизнеугрожающих микозных инфекциях, которые имеют признаки устойчивости к другим лекарственным средствам. Применение мази, содержащей это действующее вещество, рекомендовано при устойчивых поверхностных микозах кожных покровов и слизистых оболочек.

Применяется данный препарата и если у пациента имеется хронический микоз стоп. Показанием для использования этого средства является кандидоз полости рта и влагалища, если данные патологии не устраняются другими противогрибковыми препаратами. Использование Амфотарицина В в форме мази допускается при терапии зигомикоза.

Лиофилизат применяется при более широком спектре патологических состояний. Использование средства в этой лекарственной форме оправдано при терапии диссеминированного менингита, вызванного криптококком или другими грибковыми инфекциями. Это лекарство может использоваться для лечения бластомикоза, гистоплазмоза, аспергиллеза, агронулоцитоза и критококкоза. Показанием для использования Амфотарицина В выступает эндокардит и сепсис грибковой природы.

Противопоказания

Способ применения и режим дозирования

Мазь наносится местно тонким слоем, не превышающим 1 мм. Наносить средство следует до 4 раз в сутки. Терапию мазью Амфотарицина В следует проводить на протяжении не менее 10 дней для достижения эффекта.

Внутривенное введение проводится капельно в течение 3-6 часов. Приготовление раствора должно проводиться в стерильных условиях. Для приготовления раствора используется не менее 100-125 ед. порошка на 1 мл растворителя. Подбор дозировки проводится из расчета 250 ед. средства на 1 кг веса пациента. Терапия в суточных дозах 1500000-2000000 ЕД в зависимости от характера имеющегося заболевания может проводиться на протяжении от 4 до 8 недель. При этом препарат вводится с интервалом в 2 суток.

Побочные действия

Терапия Амфотарицином В сопряжена с риском развития ряда нежелательных реакций. Часто у пациентов появляются жалобы на головные боли и ухудшение зрения. Может присутствовать диплопия. Нередко возникают признаки гипокалиемии, скачки АД, аритмии и изменения ЭКГ. Возможно появление рвоты, тошноты и нарушений стула. Возможно повышение активности печеночных ферментов и появление болей в животе. В редких случаях наблюдается развитие гепатита и печеночной недостаточности.

При длительном лечении Амфотарицином В возможно развитие анемии и нарушений функции почек. Возможны аллергические реакции, выраженные зудом и кожной сыпью. Кроме того, нередко у пациентов присутствует повышение температуры тела, ухудшается аппетит и возникает озноб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о возможности влияния Амфотарицина В на скорость психомоторных реакций, но пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на период лечения.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозировки препарата при его внутривенном введении возможны остановка сердца и нарушения дыхания. В этом случае пациенту требуется поддерживающая симптоматическая терапия и контроль жизненных показателей.

Лекарственное взаимодействие Амфотерицина b

Нельзя сочетать лечение Амфотарицином В с хлоридом натрия и гепарином. Это противогрибковое средство снижает эффективность Этинилэстрадиола, что повышает риск появления прорывных кровотечений. При этом активность Амфотарицина В повышает токсичность и эффективность антикоагулянтов, Теофиллина и препаратов сульфонилмочевины.

Ингибиторы микросомальных ферментов повышают эффективность и токсичность Амфотарицина В за счет замедления его печеночного метаболизма. Не рекомендуется сочетать этот грибковый препарат с сердечными гликозидами и ненаркотическими анальгетиками.

Особенности применения Амфотерицина b

При проведении терапии Амфотарицином В нужно регулярно проводить взвешивание пациента и корректировку дозировку медикамента. Кроме того, рекомендуется выполнять анализы крови и мочи для выявления нарушений в работе почек и печени.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации данное средство применять нельзя.

В детском возрасте

Дети старше 28 дней могут проходить лечение мазью. Применение растворов рекомендовано с 3-летнего возраста. Средство нужно применять минимальных дозах.

При нарушениях функции печени

При наличии у пациента нарушений функции печении применение Амфотарицина В требует особой осторожности.

При нарушениях функции почек

Использование Амфотарицина В может стать причиной ухудшения течения имеющихся заболеваний почек, поэтому пациентам требуется особый контроль со стороны медицинского персонала.

Условия продажи и хранения

Цена

Стоимость Амфотарицина В составляет от 35 до 38 руб.

Аналоги амфотерицина b

К средствам, имеющим схожий терапевтический эффект, относятся:

1. Флуконазол.
2. Амфотрет.
3. Амфолип.
4. Амфоцил.
5. Фунгизон.
6. Амфоглюкамин.
7. Фунгизоме.