Метипред таблетки дозировка для животных. Передозировка препаратом Метипред

Лекарственная форма:   Таблетки. Состав: В 1 таблетке содержится:

активное вещество: метилпреднизолон - 4 или 16 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70 мг/131 мг, крахмал кукурузный 38 мг/72 мг, магния стеарат 1 мг/2мг, желатин 2мг/4мг, тальк 5 мг/10 мг.

Описание:

Таблетки 4 мг - круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской на одной стороне.

Таблетки 16 мг - круглые, плоские со скошенным краем таблетки от почти белого до белого цвета с поперечной делительной риской и нанесенным кодом "ORN 346" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:  

H.02.A.B.04 Метилпреднизолон

Фармакодинамика:

Метилпреднизолон - синтетический глюкокортикостероидный препарат. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для глюкокортикостероидов (ГКС) есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.).

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно- кишечного тракта, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В- клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается, абсорбция составляет более 70%. Имеет эффект "первого прохождения".

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Сm ах) после приема внутрь - 1,5 ч.

Связь с белками плазмы - 62% независимо от введенной дозы (связывается только с альбумином).

Период полувыведения из плазмы крови при пероральном приеме составляет примерно 3,3 часа. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между периодом полувыведения метилпреднизолона из плазмы крови и периодом полувыведения из организма в целом (примерно 12-36 часов). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда уже не определяется уровень препарата в крови.

Метаболизируется преимущественно в печени, метаболиты (11-кето и 20-оксисоединения) не обладают ГКС-активностью и выводятся преимущественно почками (около 85% введенной дозы обнаруживается в течение 24 часов в моче, и около 10% - в кале). Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в материнском молоке. Показания:

Системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).

Острые и хронические воспалительные заболевания суставов - подагрический и псориатический артрит, остеоартрит (в т.ч. посттравматический), полиартрит (в т.ч. старческий), плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный ревматоидный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.

Острый ревматизм, ревматический кардит, малая хорея.

Бронхиальная астма, астматический статус.

Острые и хронические аллергические заболевания - в т.ч. аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, отек Квинке, лекарственная экзантема, поллиноз и др.

Заболевания кожи - пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит (распространенный нейродермит), контрактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

Отек головного мозга (в т.ч. на фоне опухоли головного мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией) после предварительного парентерального применения ГКС.

Аллергические заболевания глаз - аллергические формы конъюнктивита.

Воспалительные заболевания глаз - симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.

Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).

Врожденная гиперплазия надпочечников.

Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит).

Нефротический синдром.

- Подострый тиреоидит.

- Заболевания крови и системы кроветворения - агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогрануломатоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

- Интерстициальные заболевания легких - острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II -III ст.

- Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).

- Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками).

- Рассеянный склероз, в т.ч. в стадии обострения.

- Язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.

- Гепатит, гипогликемические состояния.

- Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.

- Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

- Миеломная болезнь.

Противопоказания:

Системный микоз.

Одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата.

Период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста препарат Метипред должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью:

Заболевания желудочно-кишечного тракта - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ инфекция);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, ожирение (III-IV ст.);

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность;

Вторичная надпочечниковая недостаточность;

Судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

Применение препарат при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям.

Беременность и лактация:

В ряде исследований на животных при введении высоких доз метилпреднизолона были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Так как нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. проникает через плаценту. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших , также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Всю суточную дозу препарата рекомендуется принимать внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день с учетом циркадного ритма эндогенной секреции глюкокортикостероидов в интервале от 6 до 8 часов утра. Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. Доза должна быть снижена после достижения терапевтического эффекта. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы.

Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сутки), отек мозга (200-1000 мг/сутки) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сутки). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Детям дозу определяет врач с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности - внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв.м в сутки в 3 приема, при других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв.м в сутки в 3 приема.

При длительном приеме препарата суточную дозу следует снижать постепенно. Длительную терапию нельзя прекращать внезапно!

Побочные эффекты: Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения препарата Метипред. Риск развития побочных эффектов увеличивается при приеме более 6 мг/сутки.

При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Нарушения со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко- Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей, подавление синтеза собственного АКТГ и кортизола (при длительном приеме), недостаточность функции гипофиза, синдром "отмены".

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудка и кишечника, нарушение пищеварения, метеоризм, перитонит, боль в животе, диарея.

Нарушения со стороны сердца и нарушения со стороны сосудов: аритмии; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, снижение, артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы, атеросклероз, васкулит. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны нервной системы: повышенное внутричерепное давление (сопровождающееся папиллоэдемой - отек диска зрительного нерва), судороги, амнезия, когнитивные нарушения, головная боль, головокружение.

Нарушения психики: подавленное настроение, эйфория, перемены настроения, психологическая зависимость, суицидальные мысли, психотические расстройства (включая мании, бредовые идеи, галлюцинации, шизофрению или ее обострение), спутанность сознания, нервозность или беспокойство, изменения личности, патологическое поведение, бессонница, делирий, дезориентация, маниакально- депрессивный психоз, депрессия, паранойя. У детей наиболее часто встречаются перемена настроения, расстройства поведения, бессонница, раздражительность.

Нарушения со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, глаукома. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: вертиго. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гиперкальциурия, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость, гипокалиемический алкалоз, дислипидемия, метаболический ацидоз, повышение концентрации мочевины в крови, липоматоз, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения, обусловленные минералокортикоидной активностью: задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), некроз костей, разрыв сухожилий мышц, компрессионный перелом позвоночника, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия), болезнь Шарко, артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, "стероидный" панникулит, гематома, гипертрихоз у женщин, покраснение, уртикария.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества снижение общего эозинофильных моноцитов и уменьшение массы лимфоидной ткани.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности к препарату.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нерегулярные менструации.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), "приливы" крови к голове, повышение или снижение аппетита, икота.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид-индуцированный синдром лизиса опухоли.

Лабораторные и инструментальные данные: снижение концентрации калия в крови, повышение концентрации аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и щелочной фосфатазы в крови; нарушение усвоения углеводов; повышение содержания кальция в моче; подавление реакций кожных проб.

Передозировка: Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. В случае однократного перорального приема избыточной дозы лечение должно быть поддерживающим; можно провести промывание желудка и назначить . Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона. Взаимодействие: Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома Р450; он метаболизируется, главным образом, ферментом CYP3A4. Фермент CYP3A4 является ключевым ферментом подсемейства CYP. Наибольшее количество содержится в печени. Он катализирует 6-бета- гидроксилирование стероидов и является важной первой фазой метаболического процесса как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Известно много веществ-субстратов CYP3A4, и некоторые из них (включая прочие лекарственные вещества) способны влиять на метаболизм глюкокортикостероидов (далее - ГКС) путём индукции или ингибирования фермента CYP3A4. Ингибиторы изофермента CYP3A4: лекарственные препараты, ингибирующие активность CYP3A4, снижают печеночный клиренс и повышают концентрацию в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4 (). Если пациент уже получает ингибитор CYP3A4, дозу препарата Метипред следует откорректировать таким образом, чтобы не допустить явлений передозировки.

Индукторы изофермента CYP3A4:

Лекарственные вещества, индуцирующие активность CYP3A4, увеличивают печеночный клиренс и тем самым понижают концентрации в крови лекарственных веществ, действующих как субстраты изофермента CYP3A4. Сопутствующая терапия индукторами CYP3A4 требует увеличения дозы препарата Метипред для достижения необходимого результата от лечения. К препаратам данной группы относятся: , карбамазепин, фенитоин.

Субстраты изофермента CYP3A4.

Если пациент уже получает какие- либо субстраты CYP3A4, это может ингибировать или индуцировать печеночный клиренс метилпреднизолона. В таком случае требуется коррекция дозы препарата Метипред. Существует вероятность, что побочные явления, характерные для обоих препаратов, могут возникать чаще при их совместном приеме.

Одновременный прием метилпреднизолона и такролимуса может снизить концентрации такролимуса в организме. Одновременный прием циклоспорина и метилпреднизолона ингибирует их совместный метаболизм, что может повысить концентрации в плазме или одного из этих веществ, или их обоих. Как следствие, нежелательные влияния данных препаратов, возникающие при монотерапии, могут проявиться сильнее при их комбинировании. Известны случаи конвульсий, возникавших при одновременном лечении циклоспорином и метилпреднизолоном.

ГКС могут ускорять метаболизм ингибиторов протеазы ВИЧ, тем самым снижая их концентрацию в плазме.

Метилпреднизолон может влиять на скорость ацетилирования и клиренс изониазида.

Влияние на другие вещества, кроме фермента CYP3A4. Остальные взаимодействия и влияния, связанные с применением метилпреднизолона, приводятся в Таблице 1.

Таблица 1. Важные взаимодействия и влияния при применении метилпреднизолона и сопутствующей терапии другим лекарственным препаратом.

Класс или тип лекарственного средства

- лекарственное средство или вещество

Взаимодействие/эффект

Сердечные гликозиды

У пациентов с гипокалиемией при одновременном применении метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий.

Иммунодепрессанты

Иммунодепрессивное действие метилпреднизолона возрастает при его комбинировании с другими иммунодепрессантами. В этом случае могут увеличиться как эффект от терапии, так и нежелательные явления.

Антикоагулянты (для приема внутрь)

Метилпреднизолоп оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль гемостазиограммы.

Антибактериальные препараты - фторхинолоны

Совместное применение фторхинолонов и ГКС повышает риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых пациентов.

Антихолинергические препараты

Блокаторы нейромышечной передачи

Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты.

1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз метилпреднихолона и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи.

2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи

Ингибиторы антихолинэстеразы

ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis.

Гипогликемические препараты

Так как препарат может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.

Ингибиторы ароматазы

Аминоглутетимид

Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией препаратом метилпреднизолоном.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)

Высокие дозы аспирина (ацетилсалициловой кислоты)

1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП.

2. может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах, в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном.

Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови

При одновременном применении метилпреднизолона и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении препарата метилпреднизолона и ксантинов или бета2-адреномиметиков.

Особые указания:

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

В виду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование(рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 часа после еды, общий анализ мочи, артериальное давление, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительнуюежедневную разделённую на несколько доз терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе. Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Больным,которыемогут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация. Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение. Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение артериального давления. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение артериального давления, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома. Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечнососудистой системы, как дислипидемия, повышение артериального давления, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Пациентам, принимающим препарат Метипред, следует с осторожностью назначать анальгетики на основе ацетилсалициловой кислоты и нестероидные противовоспалительные препараты. Возможны аллергические реакции. В силу того, что у пациентов, получавших ГКС, редко отмечались такие явления, как раздражения кожи и анафилактические или псевдоанафилактические реакции, перед назначением ГКС следует принять необходимые меры, особенно если в анамнезе пациента имеется история аллергических реакций на лекарственные препараты. В силу существующего риска перфорации роговицы, назначать ГКС при терапии инфекции глаз, вызванной вирусом простого герпеса (офтальмогерпеса) следует с осторожностью. Высокие дозы ГКС могут вызвать острый панкреатит.

Терапия высокими дозами ГКС может стать причиной острой миопатии; при этом заболеванию более всего подвержен пациенты с нарушениями нейромышечной передачи (например, миастения gravis), а также пациенты, получающие сопутствующую терапию холинолитиками, например, блокаторамы нервно-мышечной передачи. Миопатия такого рода является генерализированной; она может затронуть мышцы глаз или дыхательной системы и даже привести к параличу всех конечностей. Кроме этого, может повыситься уровень креатинкиназы. В подобных случаях клиническое выздоровление может занять недели и даже годы.

Остеопороз является часто встречающимся (но редко выявляемым)осложнением при длительной терапии высокими дозами ГКС.

ГКС с осторожностью назначают для длительной терапии у пациентов пожилого возраста из-за увеличенного риска остеопороза и задержки жидкостей в организме, что потенциально вызывает повышение артериального давления. Одновременное лечение метилпреднизолоном и фторхинолонами увеличивает риск разрыва сухожилий, в особенности у пациентов пожилого возраста. Высокие дозы ГКС могут послужить причиной панкреатита у детей. Высокие дозы метилпреднизолона не следует применять при поражении головного мозга, обусловленного травмой головы.

Так как может усиливать клинические проявления синдрома Кушинга, следует избегать применения метилпреднизолона у пациентов с болезнью Иценко- Кушинга.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими системные ГКС, и недавно перенесшими инфаркт миокарда. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, имеющими в анамнезе или в настоящее время тромбозы или тромбоэмболические осложнения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред, следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 4 мг, 16 мг.

Упаковка:

По 30 или 100 таблеток во флаконах янтарного стекла с алюминиевой навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

По 30 или 100 таблеток в пластиковом (полиэтиленовом) флаконе, с навинчивающейся крышкой, обеспечивающей контроль вскрытия, из того же материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

При температуре от 15 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: П N015709/01 Дата регистрации: 06.02.2009 / 12.05.2016 Дата окончания действия: Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения: Орион Корпорейшн Финляндия Производитель:   Представительство:   ФармФирма СОТЕКС ЗАО Россия Дата обновления информации:   19.12.2016 Иллюстрированные инструкции

Препарат назначается беременным для лечения повышенного уровня мужских гормонов и при угрозах выкидыша.

"Метипред" - показания:

Ревматические заболевания;
астма, а также другие заболевания нижних дыхательных путей;
состояния, сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением;
рассеянный склероз;
неспецифический язвенный колит;
аутоиммунные заболевания;
как противорвотное средство для тех, кто проходит химиотерапию.

Часто женщинам назначают «Метипред» во время беременности при угрозе выкидыша. Также назначается «Метипред» при планировании беременности для лечения повышенного уровня мужских гормонов.

Фармакологическое действие

«Метипред» оказывает противоаллергическое, противовоспалительное действие и подавляет иммунный ответ организма на раздражители, угнетает белковый, углеводный, липидный обмен.

Препарат уменьшает количество иммунокомпетентных клеток в очаге воспаления, повышает тонус мышц и сужает сосуды. «Метипред» при беременности при правильном применении устраняет риск выкидыша.

Побочные действия

Применение препарата может вызывать ряд побочных эффектов:

У женщин:
нарушение менструального цикла;
повышенное оволосение.

У мужчин:
импотенция.

Общие побочные действия:

Отеки;
атрофия коры надпочечников или гиперфункция коры надпочечных желез;
увеличение массы тела, особенно у женщин, которые принимают «Метипред» при планировании беременности;
тошнота, рвота;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
воспаление поджелудочной железы;
головокружения, головные боли;
повышение внутричерепного давления;
психические расстройства;
слепота;
снижение мышечной массы;
задержка роста у детей;
разрыв сухожилий;
компрессионный перелом позвоночника и другие симптомы, связанные с ухудшением состояния костей;
аллергические реакции, в том числе и анафилактический шок.

Кроме вышеперечисленных эффектов, препарат может вызывать и другие побочные действия.

Дозировка и способы применения

«Метипред» в таблетках назначают внутрь.
Взрослым по 4–60 мг один раз в сутки или более мелкими дозами. Первая доза - 12–40 мг в сутки, очень редко - до 100 мг в сутки. Поддерживающая доза - 4–12 мг в сутки.
Детям с недостаточностью надпочечников назначают по 0,14 мг/кг три раза в сутки.

Инъекции «Метипреда» могут назначать: внутримышечно, внутривенно, в полость суставов, в синовиальные сумки и влагалища в область кожных повреждений.
Взрослым для внутримышечного введения назначают от 4 до 60 мг в сутки. Внутривенно - 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 минут, при необходимости повторять каждые 6 часов.
В синовиальные сумки и влагалища препарат вводится по 20–60 мг, в область кожных повреждений - такая же доза.
Детям внутримышечно назначают по 0,039–0,0585 мг/кг в сутки ежедневно.

Ректально назначают введение препарата с помощью удерживающей клизмы.
При язвенном колите ректально вводят 40–120 мг препарата. Для устранения тошноты и рвоты взрослым назначают дозу 250 мг за 20 минут до и через 6 часов после приема цитостатиков. Детям назначают не менее 25 мг в сутки.

Максимальная доза «Метипреда» - 250 мг в сутки.

При исчезновении симптомов болезни лечение прекращается.

«Метипред» во время беременности или при планировании прописывают, учитывая индивидуальные особенности пациентки. Если планируется или уже наступила беременность, доза обычно минимальная.

Передозировка

У пациентов, которым назначен «Метипред», применение препарата при передозировке может вызывать: отеки, аритмию, уменьшение объема почечной фильтрации, наличие белка в моче, повышенное артериальное давление.

Беременность и лактация

«Метипред» во время беременности назначают как крайнюю меру для устранения риска выкидыша. Применять «Метипред» при беременности можно исключительно по назначению врача и под его контролем: глюкокортикоиды, входящие в состав препарата, могут увеличивать риск мертворождения.

Новорожденных, чьи матери применяли «Метипред» во время беременности, необходимо обследовать для проверки наличия надпочечниковой недостаточности. При необходимости назначается заместительная терапия.

При продолжительном лечении «Метипредом» кормление грудью следует исключить.

Несмотря на многочисленные противопоказания и меры предосторожности, которые описывает инструкция, многие матери, принимавшие «Метипред» во время беременности, благополучно перенесли роды.

Противопоказания

К применению препарата есть ряд противопоказаний:

Повышенная чувствительность к компонентам;
острые хронические заболевания любой природы;
грибковые заболевания;
СПИД;
туберкулез;
повышенное артериальное давление;
сахарный диабет;
глаукома;
беременность (если препарат не выписан для поддержания беременности).

Другие противопоказания более подробно описаны в инструкции.

Взаимодействие с другими препаратами

«Кетоконазол» и «Циклоспорин» увеличивают токсичность препарата.
«Дифенгидрамин», «Рифампицин», «Фенобарбитал» и «Фенитоин» снижают его эффективность.
«Метипред» усиливает действие адренокортикотропного гормона.

Существует ряд препаратов, которые помогают снизить риск получения побочных эффектов при применении «Метипреда».

Форма отпуска из аптек

Инструкция приведена исключительно в ознакомительных целях. Назначение и применение препарата должно проходить строго под контролем врача.

Фото препарата

Латинское название: Metypred

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: Метилпреднизолон (Methylprednisolonum)

Производитель: Orion Corporation (Финляндия)

Описание актуально на: 01.11.17

Метипред - гормональный препарат, который относится к гормонам глюкокортикостеродной группы.

Действующее вещество

Метилпреднизолон (Methylprednisolone).

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для в/в и в/м введения.

Показания к применению

  • Ревматоидный артрит.
  • Нейродермит, тяжелый псориаз.
  • Системная красная волчанка.
  • Бронхиальная астма.
  • Гломерулонефрит.
  • Тяжелые аллергические заболевания.

Также прием показан при язвенном неспецифическом колите, аутоиммунных заболеваниях и рассеянном склерозе.

Противопоказания

Противопоказан при лактозной непереносимости, повышенной чувствительности к метилпреднизолону, активной форме туберкулеза, а также при хронических вирусных, бактериальных инфекциях.

Инструкция по применению Метипред (способ и дозировка)

Таблетки

Таблетки принимают перорально, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Всю суточную дозу принимают внутрь однократно или двойную суточную дозу - через день (в интервале от 6 до 8 часов утра). Максимальную суточную дозу можно распределить на 2-4 приема. При этом большую дозу следует принимать по утрам.

  • Начальная доза препарата составляет от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу следует снизить. При менее тяжелых болезнях достаточно более низких доз. Высокие дозы требуются при таких заболеваниях, как отек мозга (200-1000 мг/сут), рассеянный склероз (200 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если удовлетворительный клинический эффект не получен, препарат отменяют и назначить другой вид терапии.
  • Детям дозу подбирают с учетом массы или поверхности тела. При надпочечниковой недостаточности – 0,18 мг/кг или 3,33 мг/м²/сут (разделенные на 3 приема). При других показаниях - по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/м²/сут (разделенные на 3 приема).

При длительном приеме Метипреда суточную дозу постепенноснижают.

Лиофилизат

Препарат в данной лекарственной форме вводят в/м или в/в (в виде медленных струйных инъекций или инфузий).

  • Системная красная волчанка - 1 г в день, в/в, на протяжении 3 дней.
  • Ревматические заболевания - 1 г в день, в/в, на протяжении 1–4 дней или 1 г в месяц в/в (на протяжении 6 месяцев).
  • Рассеянный склероз - 1 г в день, в/в, на протяжении 3 или 5 дней.
  • Онкологические заболевания в терминальной стадии - 125 мг в день, в/в, ежедневно на протяжении 8 недель.
  • Отечные состояния - 30 мг/кг, в/в, через день на протяжении 4 дней или 1 г в день в течение 3, 5 или 7 дней.
  • При химиотерапии, характеризующейся средневыраженным или незначительным рвотным действием, назначают 250 мг в/в на протяжении 5 минут. Делают это за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания.
  • При химиотерапии, отличающейся выраженным рвотным действием, назначают 250 мг в/в на протяжении 5 минут. Лечение дополняют соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата. Далее вводят по 250 мг препарата (в начале химиотерапии и после ее окончания).
  • При других показаниях начальная доза достигает 10–500 мг. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях применимы более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, вводят в/в на протяжении 5 минут. Дозы свыше 250 мг вводят в течение 30 минут. Последующие дозы вводят в/в или в/м. При этом продолжительность интервалов между введениями зависит от реакции пациента на лечение и от его клинического состояния.

Детям назначают более низкие дозы (но не менее 0,5 мг/кг в день). При выборе дозы учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

  • Психические нарушения.
  • Истончение кожи.
  • Отеки.
  • Слабость в мышцах.
  • Образование язвы желудка.
  • Повышенная хрупкость костей.
  • Увеличение массы тела; подавление роста у детей.
  • Нарушение менструального цикла.
  • Снижение сопротивляемости к инфекциям.
  • Кандидозные поражения пищевода.
  • Проявление панкреатита, булимии.
  • Возникновение сердечной недостаточности.
  • Повышение артериального давления.
  • Перфорация желчного пузыря.

Также в число побочных действий Метипреда входит проявление шизофрении, остеопороза, повышения внутриглазного давления, глаукомы, катаракты, истончение роговицы, задержки жидкости, уменьшение уровня калия и натрия.

Со стороны аллергических реакций может проявиться крапивница, сыпь, зуд, кожная атрофия.

При резкой отмене препарата может появиться повышение температуры, боль в суставах и мышцах, а также может развиться недостаточность надпочечников.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Депо-Медрол, Ивепред, Лемод, Солу-Медрол, Урбазон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Метипред является синтетическим глюкокортикоидным препаратом. Он способен оказывать на организм противоаллергическое, противовоспалительное, иммунодепрессивное действие. Также влияет на белковый, углеводный и липидный обмен.

  • Данный препарат взаимодействует со стероидными рецепторами в угнетении белков и ферментов, которые участвуют в иммунных и воспалительных процессах и способствуют разрушению суставов и цитокинов.
  • Понижает восприимчивость тканей на иммунологические, инфекционные, химические, тепловые и механические раздражители.
  • По своему фармакологическому действию лекарство оказывает противовоспалительный эффект в 5 раз выше, чем гидрокортизон. После приема таблеток противовоспалительное действие препарата длится 18 - 36 часов.

Особые указания

  • С особой осторожностью нужно принимать препарат одновременно с мочегонными, противосвертывающими и противодиабетическими средствами.
  • Также следует с осторожностью принимать при сахарном диабете, гипертензии, сердечной недостаточности, панкреатите, при нарушении работы печени, а также людям пожилого возраста и пациентам с психическими нарушениями.
  • Во время лечения препаратом в случае предрасположенности к остеопорозу для того, чтобы избежать побочных действий, пациентам дополнительно назначают биофосфонаты.

При беременности и грудном вскармливании

В I триместре препарат применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Продолжительное использование при беременности вызывает нарушение роста плода.

В III триместре беременности имеется опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода.

В период лактации применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте до 2 лет. При зуде в области ануса - до 12 лет.

У детей в период роста применение ГКС возможно только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

  • При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
  • При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
  • При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином - возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом - увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.
  • При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
  • При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками - возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов.
  • При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином - ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.

Препаратов из группы глюкортикоидов много, но все ли действенны? Метипред – сильный препарат, применяется в основном в медицинских учреждениях. А оправдано ли домашнее использование такого лекарственного средства? Для этого нужно ознакомиться с описанием препарата.

«Метипред» - это высокоэффективный, синтезированный гормональный препарат. Обладает широким спектром действия, и применяются в качестве:

Применение:

  • Лечение острых и хронических заболеваний соединительной ткани, аутоиммунные болезни различной этиологии;
  • Всевозможные воспалительные заболевания: глаз, суставов, ревматоидном артрите (совместно с сульфасалазином), ревматическая болезнь и так далее.
  • Различные аллергические проявления (конъюнктивит, ринит, отек Квинке, крапивница, анафилактические реакции);
  • Болезни опухолевой природы;
  • Терапия отеков (почечной и внепочечной этиологии);
  • В гинекологии;

Состав, формы выпуска, механизм действия гормона

Лекарственное средство выпускается производителем как в форме раствора для внутривенных и внутримышечных уколов, так и в форме капсул.

Активное вещество - метилпреднизолон. Так же для активности средства используются различные вспомогательные вещества.

Механизм действия заключается в следующем. При попадании в организм, лекарство метаболизируется и переносится кровью. Далее компоненты медикамента влияют на специальные глюкортикоидные рецепторы, которые располагаются во всех органах и системах.

Действует метилпреднизолон аналогично симпатоадреналовой системе коры надпочечников. Белковый обмен изменяется в сторону понижения высокомолекулярных белков плазмы, усиленной репродукции низкомолекулярных белков в клетках печени.

Липидный обмен в тканях препарат усиливает, ускоряется синтез жирных кислот. Ускоряется перераспределение синтезированных липидных продуктов. Приводит к повышению уровня жирных кислот в крови.

Углеводный обмен так же усиливается, улучшается их всасывание из пищеварительного тракта. Улучшается работа катализаторов углеводного обмена, количество их молекул увеличивается.

Метилпреднизолон тормозит выведение натрия и воды, усиливает выведение калия в почечных канальцах.

Как правильно принимать таблетки, использовать ампулы - инструкция

Метипред инструкция по применению таблетки. Независимо от возраста дозу (мг) и метод применения устанавливает доктор только при личном осмотре.

При пероральном приеме таблетки запиваются теплой водой во время еды, либо сразу после еды. Принимается препарат однократно.

ВАЖНО! В день можно использовать данное лекарственное средство один раз в полной дневной дозировке!

При назначении «Метипреда» в виде раствора следует учитывать, что возможно использование внутривенно и внутримышечно.

Внутривенное введение осуществляется только медицинским персоналом в стерильной обстановке, то есть в больнице или амбулатории. Готовится раствор для инъекции путем добавления лекарственного средства к специальному раствору в нужной концентрации. Капается медленно, не менее 30 минут.

При различных болезнях вводится разное количество и применяется разная скорость препарата. Это нужно учитывать.

Внутримышечное введение так же должно контролироваться медицинским персоналом.

Можно ли давать Метипред собакам и кошкам, какова дозировка?

Да, гормональный препарат нередко используется в ветеринарной практике, но на короткие сроки. У маленьких питомцев так же существуют воспаления, аллергии, бронхиальная астма, проблемы опухолевой природы и другие проблемы, при которых используются глюкокортикостероиды.

Кошкам и собакам «Метипред» назначается в расчете 1 миллиграмм на один килограмм веса животного. Принимать стоит так же один раз в полной дозировке, измельчив при этом таблетку и поместив в любимую еду питомца.

Внимание! После приема необходимо дать животному большое количество воды для более эффективного действия на маленького пациента.

В виде инъекций ГКС вводится. Но такую лекарственную форму может назначить только врач ветеринар.

Особенности применения при беременности и грудном вскармливании

Метипред при беременности или естественной лактации лекарственное средство применяется только в случае угрожающей жизни матери ситуации. Это происходит в ходе реальной оценки клинической ситуации лично.

При кормлении грудью активное вещество попадает в молоко и может оказать серьезное воздействие на ребенка. В таком случае необходимо отменить медикамент на период вскармливания.

Все три препарата относятся группе глюкокортикостероидов. То есть гормональные препараты, которые действуют на кору надпочечников. Все они оказывают выраженное клиническое действие и помогают снять реакции.

Назначается конкретное лекарственное средство сугубо индивидуально. Выбор зависит от конкретного клинического случая и особенностей реакции человека. Более распространенным и хорошо переносимым веществом служит преднизолон. Он вызывает меньше нежелательных побочных эффектов и подходит большей группе пациентов.

Заменить выбранное средство всегда можно, если не устраивает клиническое действие.

Аналоги лекарства

Метипред или преднизолон что лучше? Заменителей на отечественном и зарубежном рынке очень много. Например: «Депо-Медрол», «Медрол», «Метилпреднизолон-Нортон» и другие. Существенной разницы у препаратов нет.

Все перечисленные препараты содержат одно активное действующее вещество, но разные вспомогательные. Вспомогательные компоненты влияют на усвоение, длительность действия, выраженность побочных действий.

Как снижать дозу, чтобы избежать синдром отмены - схема

Отменять лекарство следует постепенно. Из-за того, что гормоны вводятся искусственно извне, самостоятельная выработка их значительно уменьшается. Для восстановления нормального уровня гормонов необходимо определенное количество времени, поэтому резкая отмена препарата запрещена.

Все зависит от исходной назначенной дозы. Доза в таблетке уменьшается в два раза. Например, если применялась одна таблетка, то далее будет применяться половина, затем одна четвертая и так далее.

Противопоказания и побочные действия

Прямыми противопоказаниями служат непереносимость компонентов средства. И на метилпреднизолон может быть аллергия. И если есть в анамнезе аллергия на другие продукты, необходимо проверить, нет ли у вас реакции на это средство.

Метипред побочные действия следующие:

  • Тошнота,
  • рвота,
  • возможны нарушения координации,
  • нарушения ритма сердца,
  • нарушения пульса,
  • повышенное артериального давления,
  • возможно появление сыпи,
  • нарушение структуры костей и другие.

«Метипред» и алкоголь не совместимы! Из-за совместного применения развиваются нарушения в работе печени, нарушения липидного, углеводного и белкового обменов.

ВНИМАНИЕ! Алкогольное состояние не поможет в случае недомогания!

Так же при совместном применении спиртного дозировка лекарственного препарата может подействовать токсически, что вызовет неадекватную реакцию организма пациента. Последствия могут быть необратимыми.

Средство Метипред относится к группе глюкокортикостероидных гормонов и в нем содержится действующее вещество метилпреднизолон. Действие препарата обусловлено его способностью взаимодействовать в цитоплазме со стероидными рецепторами. При этом угнетается синтез ряда белков и ферментов, участвующих в деструкции суставов, а также цитокинов, принимающих участие в воспалительных и иммунных реакциях. Стимулирование производства липокортина, позволяет снизить иммунный и воспалительный ответ. В том числе средство уменьшает тканевый ответ на механические, тепловые, химические иммунологические иинфекционные раздражители.

Противовоспалительное действие Метипреда впятеро превышает подобный эффект у гидрокортизона.

При действии Метилпреднизолона происходит угнетение продукции эндогенного кортизола, уменьшается секреция АКТГ, вещество влияет на белковый, кальциевый, липидный и углеводный обмены. Средство также может привести к гипергликемии, снижению плотности костной ткани, спровоцировать атрофию коркового вещества надпочечников и мышечную атрофию.

Метипред назначают при

  • аутоиммунных и ревматических заболеваниях
  • астме и иных заболеваниях нижних дыхательных путей
  • аллергических реакциях, включая анафилактический шок
  • отеке мозга, вследствие новообразования или иных состояний, при которых повышается внутричерепное давление
  • болезни Крона
  • неспецифическом
  • рассеянном склерозе
  • применяют в периоде восстановления после установки трансплантата с целью предупреждения отторжения
  • как противорвотный препарат больным, получающим химиотерапию

Побочные действия

Свойствами и особенностями действия препарата и обусловлен ряд побочных эффектов, которые могут возникнуть при его применении.

ЖКТ и печень на применение препарата могут отозваться:

  • кандидозными поражениями пищевода
  • нарушениями пищеварения
  • булимией
  • панкреатитом
  • язвенными поражениями слизистых пищеварительного тракта
  • иногда фиксировались и перфорации желчного пузыря

Со стороны системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы возможно:

  • возрастание АД
  • лейкоцитоз
  • тромбоэмболия

Центральная нервная система и органы чувств могут отреагировать:

  • нарушениями режима сна и бодрствования
  • эмоциональной лабильностью
  • обострением шизофрении
  • возросшим внутриглазным давлением
  • глаукомой
  • катарактой
  • экзофтальмом
  • истончением роговицы и склеры

Со стороны опорно-двигательного аппарата возможен:

  • остеопороз
  • снижение эластичности и разрыв сухожилий
  • проксимальная миопатия

Поэтому больным с повышенным риском развития остеопороза или остеопорозом следует решить с лечащим врачом и вопрос о дополнительном употреблении биофосфонатов.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ наблюдались:

  • задержка жидкостиинатрия в организме
  • уменьшение уровня калия в крови
  • замедление роста
  • угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы
  • аменорея
  • гипергликемия
  • нарушение менструального цикла
  • увеличение массы тела

На кожных покровах возможно:

  • образование кожной сыпи
  • крапивницы
  • атрофии кожи
  • ощущение зуда
  • замедление регенеративных процессов

Иммунная система может откликнуться:

  • гиперчувствительностью
  • изменениями реакций на кожные пробы
  • иммуносупрессией

Возможны и другие проявления побочных действий:

синдром Кушинга

туберкулезная инфекция

при внутрисуставных и внутримышечных инъекциях возможны чувство жжения и боль в месте укола

Резкая отмена лекарства может вызвать:

  • повышение температуры
  • боль в суставах и мышцах
  • недостаточность надпочечников

Использование средства усложняет диагностику латентного периода болезней ЖКТ и гиперпаратиреоидизма.

Продолжительное использование средства может привести к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Поэтому средство не назначают больным с латентной или активной формой туберкулеза, вирусными и бактериальными инфекциями, если не осуществляется соответствующее лечение этих заболеваний.

С осторожностью средство назначают больным:

  • с артериальной гипертензией
  • нарушениями психики
  • застойной сердечной недостаточностью
  • сахарным диабетом
  • панкреатитом
  • болезнями ЖКТ с повышенной опасностью развития кровотечения или перфорации