Кавинтон: инструкция по применению (таблетки и ампулы). Таблетки Кавинтон: инструкция по применению Кавинтон уколы внутривенно

С остав

1 мл раствора для инъекций содержит 5 мг винпоцетина.

Вспомогательные вещества с известным эффектом: 1 мл раствора для инъекций содержит 80 мг сорбита, 10 мг спирта бензилового и 1 мг натрия метабисульфита.

Полный перечень вспомогательных веществ представлен в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

О писание

Бесцветный или слегка зеленоватый, прозрачный раствор.

Терапевтические показания

Неврология:

Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.

Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.

Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистой оболочки глаза) и сетчатки.

Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатичекого шума в ушах.

Дозировка и способ применения

Способ применения

Допускается применение лекарственного средства только в виде медленной внутривенной капельной инфузии! (скорость инфузии не должна превышать максимально 80 капель/минуту!)

Препарат нельзя вводить внутримышечно, а также препарат нельзя вводить внутривенно без разведения!

Кавинтон для инъекций можно разводить любым типом физиологического раствора или раствора глюкозы для инфузий (например, Салсол, Рингер‚ Риндекс‚ Реомакродекс).

Лекарственное средство применяют сразу после вскрытия ампулы. Ампула с лекарственным средством предназначена только для однократного применения. Остатки лекарственного средства необходимо уничтожить. С микробиологической точки зрения приготовленный для внутривенного введения раствор следует использовать немедленно.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце.

Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Дозирование. При капельной инфузии начальная суточная доза обычно составляет 20 мг в 500 мл раствора для инфузии. Эта доза может быть увеличена до 1 мг/кг массы тела в сутки, в течение 2-3 дней, в зависимости от переносимости лекарственного средства пациентом.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 10-14 дней, обычная суточная доза - 50 мг/сутки (50 мг в 500 мл раствора для инфузии) - в расчете на массу тела в 70 кг.

После завершения курса инфузионной терапии рекомендуется продолжить терапию пациента таблетированной формой лекарственного средства по схеме: 1 таблетка Кавинтона форте или 2 таблетки Кавинтона 3 раза в сутки (3 раза по 10 мг).

Пациенты с нарушением функции почек и печени

У пациентов с заболеваниями почек или печени никакого специального подбора дозы не требуется.

Педиатрическая популяция

Применение Кавинтона для инъекций у детей до 18 лет противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Противопоказания

Острая фаза геморрагического церебрального инсульта, тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелые формы аритмии.

Беременность, лактация.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Перечень вспомогательных веществ».

Применение лекарственного средства у детей до 18 лет противопоказано (ввиду отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Особые указания и меры предосторожности при применении

При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением.

Вспомогательные вещества

В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбита (160 мг/2 мл), необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии.

При наличии у пациента непереносимости фруктозы лечение препаратом проводить не следует. Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции. Натрия метабисульфит в редких случаях может вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

В ходе клинических исследований при одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом никакого взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях некоторый дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.

Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Кавинтон для инъекций химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Кавинтон для инъекций также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Кавинтон нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.

Фертильность, б еременность и лактация

Во время беременности и грудного вскармливания применение винпоцетина противопоказано.

Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания : Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.

Влияние на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами

Данные о влиянии препарата на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами отсутствуют.

В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Побочные реакции

Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов и с указанием частоты возникновения согласно терминологии MedDRA:

Класс системы органов (MedDRA)	Нечасто возникающие (≥ 1/1000 -		Редко возникающие (≥1/10 000 -		Очень редко возникающие (
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы			ТромбоцитопенияАгглютинация эритроцитов		Анемия
Нарушения со стороны иммунной системы					Гиперчувствительность
Нарушения метаболизма и питания				Гиперхолестеринемия Сахарный диабет		Анорексия
Психические расстройства		Эйфория		Беспокойство		Депрессия
Нарушения со стороны нервной системы				Головная больГоловокружение Гемипарез Сонливость		ТреморПотеря сознания ГипотонусПредобморочное состояние
Нарушения со стороны органа зрения				Кровоизлияние в переднюю камеру глазаГиперметропияСнижение остроты зренияМиопия		Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерваДиплопия
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта				Нарушение слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение		Шум в ушах
Нарушения со стороны сердца				Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение		Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий
Сосудистые нарушения				Гипотензия Гипертензия Приливы		Колебания артериального давленияВенозная недостаточность
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта				Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота		Гиперсекреция слюны Рвота
Патология кожи и подкожной клетчатки				Эритема Гипергидроз Крапивница		ДерматитЗуд
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата		Ощущение жара		АстенияДискомфорт в грудной клеткеВоспаление, тромбоз в месте инъекции
Результаты обследования		Снижение артериального давления		Повышение артериального давленияУдлинение интервала QT на электрокардиограммеДепрессия сегмента ST на электрокардиограммеПовышение уровня мочевины в крови		Повышение уровня лактатдегидрогеназыУдлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата являются важными. Они позволяют постоянно проводить мониторинг соотношения «польза/риск» применения лекарственного препарата. Работников сферы здравоохранения просят сообщать о любой подозреваемой нежелательной реакции через национальную систему отчетности.

Передозировка

Случаев передозировки отмечено не было. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. Поскольку не имеется данных о применении лекарственного средства в дозах, превышающих эту дозу, введение лекарственного средства в более высоких дозах не допускается.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Прочие психостимуляторы и ноотропы. Код АТХ: N06BX18.

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты : ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Винпоцетин ингибирует потенциалзависимые Na+- и Са2+-каналы, а также рецепторы NMDA и АМРА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм : увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са2+-кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в головном мозге; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая значительного влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); лекарственное средство не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Фармакокинетические свойства

Распределение: В исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови.

У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная пероральная биодоступность винпоцетина составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Выведение: При многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику, равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл, соответственно.

Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 часов. В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40%. Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения этого вещества меняется в зависимости от дозы и способа применения винпоцетина.

Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25-30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпоцетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК- глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизменном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.

Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы лекарственного средства у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма и отсутствия кумуляции (накопления).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, при наличии сопутствующих заболеваний): Поскольку винпоцетин показан для терапии преимущественно пожилых пациентов, у которых наблюдаются изменения кинетики лекарственных средств - снижение всасывания, другое распределение и метаболизм, снижение выведения - необходимо было провести исследования по оценке кинетики винпоцетина именно в этой возрастной группе, особенно при длительном применении. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винпоцетина у пожилых людей существенно не отличается от кинетики винпоцетина у молодых людей, и, кроме этого, отсутствует кумуляция. У пациентов с нарушением функции печени или почек можно применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку винпоцетин не накапливаемся в организме таких пациентов, что допускает длительное применение.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15 °C до +25 °C, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 мл, 5 мл или 10 мл раствора для инъекций в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета.

По 5 ампул в пластиковом поддоне.

2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной коробке с инструкцией по применению.

10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной коробке с инструкцией по применению.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Для стационарного применения.

Кавинтон не относится к списку контролируемых наркотических средств, психотропных веществ.

Производитель и ответственный за выпуск в оборот

ОАО «Гедеон Рихтер»

1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Кавинтон . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Кавинтона в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Кавинтона при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения инсультов, энцефалопатий и других сосудистых нарушений у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Что это за лекарство

Кавинтон - это действенное лекарственное средство, улучшающее метаболизм и обменные процессы головного мозга, действенно при заболеваниях нервной системы, слуха и глазных яблок. Кавинтон обладает выраженным антиоксидантным и церебропротекторным действиями. Препарат качественно улучшает кровоснабжение тканей мозга, снабжает мозг кислородом, утилизирует излишек глюкозы. Лекарственное средство расширяет сосуды и расслабляет гладкие мышцы. Кавинтон отлично улучшает пластичность эритроцитов и легко снижает вязкость крови.

Группа препарата

Международное непатентованное название или МНН препарата: "Винпоцетин".

Торговое название лекарства: "Кавинтон"

Название на латыни: "Vinpocetine".

Состав

Расчет на 1 мл препарата следующий:

• винпоцетин 5 мг;
• натрия дисульфит, вода для инъекций, аскорбиновая кислота, сорбитол, винная кислота - вспомогательные вещества.

Механизм действия и свойства

Основная характеристика лекарственного препарата описана, как средство, что отлично улучшает кровоток в структурах мозга.

Фармакология лекарства заключается в:

• повышении устойчивости нейронов к гипоксии;
• повышении концентрации АТФ в тканях;
• улучшении метаболизма головного мозга;
• стимуляции восходящей ветви;
• увеличении потреблении кислорода и глюкозы;
• снижении вязкости крови;
• повышения отдачи кислорода;
• усилении обмена норадреналина;
• снижении агрегации тромбоцитов;
• увеличении церебрального кровотока;
• усилении кровоснабжения в ишемизированных участках мозга;
• антиоксидантном действии.

Через сколько начинает действовать Кавинтон?

Эффективность лекарственного средства выражается в накопительном эффекте. Первый эффект наступает через несколько часов. Выраженное действие наблюдается со второй дозы лекарства.

Фармакокинетика лекарства такова:

• Концентрация в плазме терапевтического типа - 20 нг/мл.
• Чем выводится препарат? - через ЖКТ и почки в концентрации 3:2.
• Объем распределения при парентеральном введении - 5.3 л/кг.
• Легкое проникновение через гистогематические барьеры.
• Полувыведение составляет период в 4.74-5 ч.

Влияние на печень, а также влияние на почки незначительное. Корректировка доз препарата при недугах данных органов не требуется.

Показания

Что лечит данный препарат и для чего нужен Кавинтон?

Его применяют при таких заболеваниях и симптомах, как:

• недостаточность кровообращения мозга;
• последствия перенесенного инсульта;
• снижение слуха перцептивного вида;
• сосудистая деменция;
• гемморагический инсульт на восстановительной стадии;
• окклюзия вены сетчатки;
• ишемический инсульт;
• вертебробазилярная недостаточность;
• тромбоз центральной артерии сетчатки;
• идиопатический шум в ушах;
• гипертоническая энцефалопатия;
• атеросклероз сосудов;
• посттравматическая энцефалопатия;
• транзиторная ишемическая атака;
• заболевания сосудистой оболочки глаза;
• болезнь Меньера.

Узнав информацию о том, от чего помогает лекарство, нужно понять причину, почему используется именно таков препарат в конкретных случаях. Польза лекарства при данных недугах незаменима другими препаратами. Зачем назначают именно это лекарство? Причина этого заключается в малом количестве аналогов, среди которых только "Винпоцетин", "Нейровин" и "Оксопоцин".

Формы выпуска

Лечебные формы средства довольно ограничены, поскольку лекарство выпускается исключительно в виде специального концентрата для приготовления действенного раствора для инфузий и таблетках (обычной и Форте формой). В таком случае не стоит размышлять о том, что лучше - таблетки или капсулы препарата.

Концентрат содержится в стерильных ампулах в такой дозировке:

• 2 мл - 10 ампул на упаковку;
• 5 мл - 10 ампул в блистере упаковки;
• 10 мл - 5 ампул на упаковку.

Ампулы упакованы в надежный пластиковый поддон, а также - выполнены из прочного коричневого стекла. Вскрыть ампулу можно с помощью белой точки для разлома.

Таблетки выпускаются по 50 штук в упаковке в расчете 5 мг/10 мг лекарства на таблетку.

Инструкция по применению

Аннотация к приему указывает подробные данные о том, как принимать или колоть лекарство. Средство предназначено исключительно для внутривенной капельной инфузии. Препарат запрещено вводить внутривенно, а также внутримышечно, без разведения концентрата. Инфузия должна проводится со скоростью в 80 капель за одну минуту. Для создания инфузии и разведения концентрата используются следующие растворы:

• Реомакродекс;
• Рингер;
• Салсол;
• Риндекс.

Приготовленный раствор для создания инфузии с Кавинтоном стоит использовать не более, чем через три часа после приготовления.

Начальная дозировка для взрослых составляет 20 мг на пол литра подготовленного раствора, что равняется двум ампулам.

Максимальная суточная доза лечебного средства составляет не более, чем 30 мг при начальных дозах. Далее, доза рассчитывается в зависимости от веса пациента:

• при позитивной переносимости, дозу увеличивают в расчете 1 мг на кг веса.
• на 70 кг по 50 мг препарата, что равняется пяти ампулам на 500 мл раствора.

Дозировка для детей не рассчитывается, поскольку препарат противопоказан в терапии пациентам до 18 лет.

При болезнях почек или печени корректировки доз препарата не предусмотрены. По окончанию назначенного курса, который, как правило, не длится более двух недель, назначается терапия таблетками Кавинтон - по 2 таблетки трижды в сутки.

Побочное действие

На фоне приема лекарственного средства, побочные эффекты крайне редки. В отдельных случаях могут проявляться реакции следующего характера:

• покраснение кожи;
• изменение ЭКГ;
• аллергические реакции;
• флебит;
• сонливость;
• тахикардия;
• общая слабость;
• экстрасистолия;
• изменения артериального давления;
• головокружение;
• тошнота;
• бессонница;
• сухость во рту;
• повышенная сонливость;
• изжога;
• повышенное потоотделение.

Противопоказания

Препарат имеет некоторые важные противопоказанию к применению. В частности, не рекомендуется лечение Кавинтоном при:

• тяжелой форме ИБС;
• лактации;
• геморрагическом инсульте;
• детский возраст;
• тяжелой аритмии;
• беременности;
• гиперчувствительности к компонентам.

Применение у детей

Лекарство противопоказано к применению в лечении детей до 18 лет. Это связано с недостаточностью данных о действии препарата в таком возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Средство запрещено и опасно во время беременности и периоде лактации. Препарат глубоко проникает в плаценту и может стать причиной кровотечения плацентарного характера и выкидыша.

Также, компоненты лекарства способны проникать в грудное молоко. Исследования выявили, что концентрация винпоцетина в молоке в разы выше, нежели в организме матери.

Применение у пожилых

Разрешен для применения пенсионерами, но исключительно после консультации специалиста и назначения специальной схемы лечения. Рекомендуется начинать терапию с употребления таблеток, плавно переходя на концентрат.

Управление автомобилем и другими механизмами

Данных о влиянии Кавинтона к управлению механизмами и автомобилем нет. Стоит учитывать возможные эффекты:

• сонливость;
• головокружение;
• вертиго.

Нужен ли рецепт

Лекарственный препарат выдается в аптеке исключительно по рецепту.

Совместимость с другими лекарствами

Не допускается лекарственное взаимодействие препарата с гепарином. Лекарственные средства недопустимо вводить в одном шприце. Подобная сочетанная терапия с использованием антикоагулянтов возможна исключительно по необходимости и назначению специалиста.

Лекарственного взаимодействия не было обнаружено с такими лекарственными препаратами, как:

• Пиндолол;
• Глибенкламид;
• Клоранолол;
• Дигоксин;
• Клопамидом;
• Гидрохлоротиазид;
• Аценокумарол.

Дополнительный эффект наблюдается при взаимодействии с альфа-метилдопами. В таком случае, нужно проводить тщательный контроль артериального давления.

Совместимость с алкоголем

Совместимость препарата с алкоголем нежелательна. Возможны серьезные последствия со стороны сердечной и нервной систем.

П N014725/01

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание
Белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с фаской, без запаха, с гравировкой «CAVINTON» на одой стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

Мозговой кровоток улучшающее средство

Код ATX: N06BX18

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует кальций зависимую фосфодиэстеразу; повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой перфузией.
Фармакокинетика Быстро всасывается, через 1 ч после приёма внутрь достигает максимальной концентрация в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах желудочно-кишечного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 ч после приёма внутрь.
Связь с белками в организме человека - 66%, биодоступность при приёме внутрь - 7%. Клиренс 66,7 л/ч. превышает плазменный объём печени (50 л/ч), что свидетельствует о внепечёночном метаболизме.
При повторных приёмах внутрь 5мг и 10 мг доз кинетика носит линейный характер. Период полувыведения у человека 4,83±1,29 ч. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (в том числе острая и восстановительная стадии ишемического инсульта, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину и непереносимость лактозы.
Применение при беременности и в период лактации:
Беременность, т.к. винпоцетин проникает через плацентарный барьер. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. При больших дозах возможно плацентарное кровотечение и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.
Период лактации: в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. При применении препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Курс лечения и дозировка определяется лечащим врачом.
Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза 30 мг. Терапевтический эффект развивается приблизительно через неделю с начала приема препарата. Курс лечения 1-3 месяца.
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; лабильность АД, ощущение приливов.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания), повышенное потоотделение.
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Аллергические реакции кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данные о передозировке винпоцетином ограничены.
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом и гидрохлоротиазидом, имипрамином
Одновременное применение Кавинтона ® и метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Таблетки Кавинтон ® содержат лактозу. В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка содержит 41,50 мг лактозы моногидрата.

Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Таблетки по 5 мг.
По 25 таблеток в блистер из ПВХ/Ал. По 2 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Список Б.
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21.

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».

2 мл раствора содержит

активное вещество - винпоцетин 10 мг,

вспомогательные вещества: кислота аскорбиновая, натрия метабисульфит, кислота винная, спирт бензиловый, сорбит, вода для инъекций.

Описание

Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Психостимуляторы и ноотропы. Психостимуляторы и ноотропы другие. Винпоцетин

Код АТХ N06BX18

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При внутривенном введении в процессе метаболизма первичного прохождения через печень 25-30% винпоцетина превращается в апо-винкаминовую кислоту (АВК). Заболевания печени и почек не оказывают влияния на метаболизм винпоцетина. Связывание с белками крови составляет 66%. Объём распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) превышает значения в плазме и в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.

Хорошо проникает в различные ткани и жидкости организма, включая ликвор. Время полувыведения составляет 4,83±1,29 ч. Выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Выведение аповинкаминовой кислоты осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Пожилой возраст: существенных различий в кинетике препарата у пожилых и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с хроническими заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Фармакодинамика

Винпоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, которое оказывает благоприятный эффект на метаболизм головного мозга и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Нейропротективное действие винпоцетина связано с блокадой вольтаж-зависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии притока Na+ и вызванного им избыточного поступления Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а так же альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Оказывает прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода, увеличивая потребление этих веществ тканью головного мозга. Препарат повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы – исключительного источника энергии для головного мозга – через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Ca2+-кальмодулин-зависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Препарат повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает оборот норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью; в результате действия всех вышеперечисленных эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт O2 в тканях путем снижения аффинитета O2 к эритроцитам.

Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: препарат увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сосудистое сопротивление в головном мозге, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне препарата улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

В результате такого сложного механизма действия Винпоцетин ускоряет регресс общемозговой и очаговой симптоматики, улучшает память, внимание, интеллектуальную продуктивность.

Показания к применению

Транзиторная ишемия головного мозга

Церебральный ишемический инсульт

Состояния после церебрального инсульта

Деменция, вследствие множественных очагов поражения головного мозга

Атеросклероз сосудов головного мозга

Посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия

Вертебробазилярная недостаточность

Психические и неврологические расстройства, обусловленные церебро-васкулярной недостаточностью

Офтальмологические заболевания сетчатой и сосудистой оболочек (вызванные атеросклерозом, артериальными или венозными тромбозами и эмболиями, ангиоспазмом)

Заболевания внутреннего уха (снижение слуха вследствие сосудистых заболеваний или токсических воздействий (в том числе ятрогенных), болезнь Меньера, шум в ушах

Способ применения и дозы

Предназначен для внутривенной инфузии, вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин!).

Запрещается вводить внутримышечно и в концентрированном виде внутривенно!

Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или инфузионные растворы, содержащие глюкозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном® следует использовать в первые 3 часа после приготовления.

Начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора для внутривенного введения. В зависимости от переносимости больного дозу можно увеличить в течение 2-3 дней, но не более чем до 1 мг/кг массы тела. Средний курс лечения 10-14 дней, средняя суточная доза 50 мг при массе тела 70 кг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).

Больным с заболеваниями печени и почек можно назначать в тех же дозах.

Побочные действия

Нечасто (>1/1000 <1/100)

Ощущение жара

Снижение артериального давления

Эйфория

Редко (>1/10000 <1/1000)

Головная боль, головокружение, сонливость, беспокойство, гемипарез

Нарушение слуха, гиперакузия, гипоакузия

Ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, аритмия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, сердцебиение

Кровоизлияние в переднюю камеру глаза, гиперметропия, снижение остроты зрения, миопия

Повышение артериального давления, удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST на ЭКГ

Приливы, астения, дискомфорт в области груди, тромбоз в месте инъекции

Тошнота, сухость во рту, дискомфорт в животе

Эритема, гипергидроз, крапивница

Тромбоцитопения, агглютинация эритроцитов

Гиперхолестеринемия, сахарный диабет

Повышение концентрации мочевины в крови

Очень редко (<1/10000)

Депрессия, тремор, потеря сознания, предобморочное состояние

Анорексия, рвота, гиперсекреция слюны

Сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, удлинение интервала PR на ЭКГ

Тромбофлебит

Гиперемия конъюнктивы, отек соска зрительного нерва, диплопия

Шум в ушах

Кожный зуд, дерматит

Повышение активности лактатдегидрогеназы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

Острая стадия кровоизлияния в мозг

Тяжелая ишемическая болезнь сердца

Тяжелые нарушения сердечного ритма

Беременность и период лактации

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Лица с наследственной непереносимостью фруктозы

Лекарственные взаимодействия

Раствор Кавинтона® химически несовместим с гепарином, поэтому введение их в одном шприце запрещается.

Раствор Кавинтона® химически несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя использовать для разведения инъекционной формы Кавинтона®.

Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы может вызывать усиление гипотензивного эффекта, поэтому при их совместном применении требуется регулярный контроль кровяного давления.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими средствами и антикоагулянтами. Вместе с тем, в случае необходимости, допустимо одновременное применение антикоагулянтов и Кавинтона®.

П N014725/02

Торговое название: КАВИНТОН ®

Международное непатентованное название (МНН): винпоцетин (vinpocetine)

Лекарственная форма:

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:
Действующее вещество: винпоцетин 5 мг
Вспомогательные вещества:
Аскорбиновая кислота, натрия дисульфит, винная кислота, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций.

Описание
Бесцветный или слегка зеленоватый прозрачный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

мозговой кровоток улучшающее средство

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика:
Улучшает метаболизм головного мозга, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает устойчивость нейронов к гипоксии; усиливая транспорт глюкозы к головному мозгу, через гематоэнцефалический барьер; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь; селективно блокирует Са 2+/ зависимую фосфодиэстеразу (PDE); повышает уровни аденозинмонофосфата (АМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга. Повышает концентрацию АТФ в тканях головного мозга; усиливает обмен норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящую ветвь норадренергической системы, оказывает антиоксидантное действие.
Снижает агрегацию тромбоцитов и повышенную вязкость крови; увеличивает деформирующую способность эритроцитов и блокирует утилизацию эритроцитами аденозина; способствует повышению отдачи кислорода эритроцитами. Усиливает нейропротективное действие аденозина.
Увеличивает церебральный кровоток; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (артериальное давление, минутный объём, частота сердечных сокращений, общая периферическая резистентность). Не только не оказывает эффекта «обкрадывания», но и усиливает кровоснабжение, прежде всего, в ишемизированных участках мозга с низкой, перфузией.
Фармакокинетика
Терапевтическая концентрация в плазме - 10-20 нг/мл. При парентеральном введении объем распределения - 5.3 л/кг. Период полувыведения составляет 4.74-5 ч. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. гематоэнцефалический барьер).
Выводится с почками и через желудочно-кишечный тракт в соотношении 3:2.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Неврология: уменьшение выраженности неврологических и психических симптомов при различных формах недостаточности кровообращения головного мозга (ишемический инсульт, восстановительная стадия геморрагического инсульта, последствия перенесенного инсульта; транзиторная ишемическая атака; сосудистая деменция; вертебробазилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия).
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза (напр. тромбоз (окклюзия) центральной артерии или вены сетчатки).
Для лечения снижения слуха перцептивного типа, болезни Меньера, идиопатического шума в ушах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые аритмии и известная гиперчувствительность к винпоцетину.
Беременность, период лактации.
Дети до 18 лет (в связи с недостаточностью данных)

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Препарат предназначен для внутривенной капельной инфузии , вводить медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 капель/мин)!
Запрещается вводить внутримышечно и внутривенно без разведения!
Для приготовления инфузии можно использовать физиологический раствор или растворы содержащие декстрозу (Салсол, Рингер, Риндекс, Реомакродекс). Инфузионный раствор с Кавинтоном следует использовать в первые 3 ч после приготовления.
Обычная начальная суточная доза: 20 мг (2 амп.) в 500 мл инфузионного раствора. В зависимости от переносимости, в течение 2-3 дней дозу можно увеличить не более чем до 1 мг/кг/день. Средняя продолжительность лечения 10-14 дней.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг - 50 мг (5 амп. в 500 мл инфузионного раствора).
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется.
По окончании курса внутривенной терапии рекомендуется продолжить лечение таблетками Кавинтон ® форте (по 1 табл. 3 раза в день) или Кавинтон ® (по 2 табл. 3 раза в день).

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Побочные явления на фоне применения препарата выявлялись редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменение ЭКГ (депрессия ST, удлинение интервала QT); тахикардия, экстрасистолия, однако, наличие причинной связи не доказано т.к. в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой; изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи, флебит.
Со стороны центральной нервной системы: нарушения сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (эти симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).
Со стороны системы пищеварения: сухость во рту, тошнота, изжога.
Прочие: аллергические реакции кожи; повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Лечение при передозировке: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с β-блокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом.
В редких случаях одновременное применение с а-метил-допой сопровождается некоторым усилением гипотензивного эффекта, при применении такой комбинации необходим регулярный контроль артериального давления.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального нервного, противоаритмического действия.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий и гепарин - химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и винпоцетином.
Концентрат Кавинтона ® для приготовления раствора для инфузий несовместим с инфузионными растворами, содержащими аминокислоту, поэтому их нельзя использовать для разведения Кавинтона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и приём препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.
Инфузионный раствор Кавинтона ® содержит сорбитол (160 мг/2 мл), поэтому при наличии сахарного диабета необходимо периодически контролировать уровень сахара в крови.
В случае непереносимости фруктозы или дефицита 1,6-дифосфатазы фруктозы следует избегать применения винпоцетина.
Действие препарата на способность управлять автомобилем: данных о влиянии Винпоцетина на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами, нет.

Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл, 5мл или 10 мл препарата в ампулах из коричневого стекла I гидролитического класса с точкой для разлома белого цвета. По 5 ампул в пластиковом поддоне.
2 мл и 5 мл: по 2 пластиковых поддона в картонной пачке с инструкцией по применению.
10 мл: по 1 пластиковому поддону в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре 15-30 °С, в защищенном от света месте.
Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности
5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Произведено:
ОАО «Гедеон Рихтер», Будапешт, Венгрия
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер».