Высшая разовая доза фентанил. Фентанил, раствор для инъекций

Устранить интенсивные боли помогает пластырь Фентанил. Потребители говорят, что это изделие улучшает состояние при разных патологиях. Но перед тем как пользоваться таким средством, нужно узнать обо всех показаниях и противопоказаниях к его применению, потому что вещество фентанил является опиоидным (наркотическим) анальгетиком.

Действующее вещество

Следует запомнить, что при длительном применении фентанил может провоцировать развитие зависимости. Но уникальные свойства рассматриваемого соединения делают средства на его основе очень действенными обезболивающими. Кроме того, трансдермальные терапевтические системы (ТТС) с фентанилом замедляют ритм сердца и оказывают снотворный эффект.

Специалисты особенно отмечают воздействие фентанилового препарата, потому что его активный ингредиент постепенно и равномерно рассасывается в кожных тканях, что дает возможность поддерживать нормальную концентрацию вещества. В медицинской сфере средства с добавлением фентанила считаются очень эффективными и мощными обезболивающими, которые обладают довольно высокой ценой.

Показания к использованию

Болезненные ощущения – это самое распространенное состояние, при котором применяется пластырь Фентанил. В инструкции также указаны следующие патологии , при которых допустимо применять фентаниловое изделие:

Помимо этого, фентанил снижает симптоматику при онкологии и применяется в качестве эффективного кратковременного обезболивающего во время восстановления после хирургических вмешательств. Сама же фентаниловая ТТС может использоваться и в тех ситуациях, когда внутривенное или пероральное введение вещества невозможно по тем или иным причинам.

Инструкция по применению

Любые фентаниловые средства должны назначаться только медицинским специалистом. Самовольное использование подобных препаратов может привести к непредсказуемым последствиям. Также важно придерживаться правил применения, которые указаны в инструкции по применению пластыря Фентанил:

Самое первое использование фентаниловых препаратов должно проходить под наблюдением доктора, чтобы она сумел выявить, как реагирует организм пациента на действующее вещество. В инструкции к пластырю есть и дополнительные указания. Так, пластырь можно накладывать исключительно на необлученный и неповрежденный участок кожного покрова. Зачастую это предплечье, спина или область грудной клетки.

Лицам с отставанием в развитии и маленьким детям пластырь накладывается только на верхнюю часть спины, потому что именно с этого места пациент не сможет снять его.

С кожи также заблаговременно удаляется растительность, после чего кожа промывается теплой водой.

Для пластыря Фентанил важна стерильность и достаточная герметизация. Если они будут нарушены, то пластырь не окажет никакого терапевтического воздействия. Также важно наклеивать изделие на кожный покров сразу, как оно было извлечено из пачки.

Запрещено в процессе применения фентаниловой ТТС пользоваться тепловозбудителями вроде электроодеял или грелок. Также запрещено направлять на участки с пластырем нагревательные устройства и лампы.

Пользоваться фентаниловым средством нужно локально. Первый прием начинается с дозы в 25мгк/ч. Затем дозировку придется уменьшить или увеличить. Подбирается она строго индивидуально.

Для сохранения лечебного эффекта пластырь необходимо менять каждые 3 дня.

Противопоказания и побочные действия

Главное ограничение – повышенная чувствительность к компонентам препарата. Кроме того, пользоваться пластырем запрещено пациентам:

• с гипотензией;
• с диспепсией;
• кормящим и беременным женщинам;
• с брадикардией;
• больным дерматологическими патологиями в области наклеивания пластыря;
• при наличии острой боли;
• младше 18-летнего возраста.

Противопоказано пользоваться пластырем Фентанил и лицам с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к веществам-опиоидам.

В связи с тем, что действующее вещество пластыря проникает в кровь, средство оказывает воздействие почти на все системы и органы человеческого организма. Это иногда приводит к различным побочным действиям. Среди самых распространенных «побочек» выделяются:

• бессонница или сонливость;
• головные боли;
• тошнота;
• мышечные спазмы;
• нервозность и зрительные галлюцинации;
• эритема или аллергическая форма дерматита;
• нарушения речевой функции;
• сердечная аритмия;
• повышенное потоотделение;
• усталость и слабость.

Потребители отмечают, что побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Специалисты же говорят, что по-настоящему серьезных отрицательных появлений у пластыря нет.

Стоимость и дополнительная информация

Препарат можно хранить в течение 24 месяцев со дня производства. По истечении этого срока пользоваться им нежелательно. Хранить ТТС необходимо в темном и сухом месте, куда не смогут добраться маленькие дети. Оптимальная температура хранения – 24-26 градусов Цельсия.

Фентаниловые пластыри сегодня можно купить практически в любой российской аптеке. Однако продаются они строго по рецепту , потому что содержат в своем составе опиоиды. Цена находится в прямой зависимости от размеров пластинок и выглядит приблизительно так:

• 100 г/ч – 4900 рублей;
• 75 г/ч – 3800 рублей
• 50 г/ч – 3100 рублей;
• 25 г/ч – 2200 рублей;
• 12,5 г/ч – 1 800 рублей.

Высокая стоимость объясняется эффективностью и качеством средства. Что касается производителей, то самыми надежными считаются бренды Долфорин, Луналдин, Фендивия, Дюрогезик Матрикс, Фентадол.

У каждого из пластырей есть свои особенности. Поэтому перед их применением нужно внимательно читать инструкцию к пластырю с фентанилом.

При болях различного генеза врачами прописываются обезболивающие средства. Одним из популярных препаратов является Фентанил, который относится к опиоидам. Он обладает мощным эффектом купирования болевых синдромов, но может вызвать привыкание. Ознакомьтесь с инструкцией по применению Фентанила, чтобы использовать средство правильно. Остерегайтесь самолечения и самоназначения препаратов.

Что такое Фентанил

По принятой медицинской классификации препарат Фентанил относится к группе анальгетиков-опиоидов, производных фенилпиперидина. Активное вещество носит то же название, что и лекарственное средство, которое выпускается в двух формах. Врачи говорят, что по действию медикамент в несколько раз превосходит Морфин, что делает препарат универсальным в области своего применения.

Состав и форма выпуска

Фентанил выпускается в формате пластырей с микрорезервуарами активного вещества и раствора для инъекций. Состав, характеристики препарата:

Фармакологические свойства

Препарат относится к седативным агонистам опиоидных рецепторов, угнетающе действует на дыхательный центр, замедляет ритм сердца, мало влияет на артериальное давление. При внутривенном введении анальгезирующий эффект седации начинает развиваться через 1-3 минуты, при внутримышечном – через 10-15 минут. После однократного применения препарат работает не больше получаса.

Метаболизм действующего компонента происходит в печени путем деалкилирования и гидроксилирования, 75% дозы выводится с мочой в виде когнитивных метаболитов, до 10% – в неизмененном виде, 9% выходит с калом. После попадания вещества в тело оно обнаруживается в мышечной и жировой ткани, выводится за 20-60 минут, связывается с белками плазмы на 79%, обнаруживается в грудном молоке. Связывающая способность белка плазмы уменьшается с увеличением ионизации.

Показания к применению

В инструкции по применению указаны показания для использования рассматриваемого препарата-транквилизатора. К ним относятся:

• нейролептаналгезия (в комплексной терапии с Дроперидолом, Меперидином);
• премедикация при лечении определенными схемами;
• обезболивание при кратковременных внеполостных операциях;
• дополнительное средство при хирургических операциях под местной анестезии;
• сильные боли при инфаркте миокарда, легкого, почечных и печеночных коликах;
• постоперационные боли;
• хронические боли при онкологических заболеваниях;
• некупируемый болевой синдром или тяжелый хронический синдром у детей старше двух лет, принимавших ранее опиоидные анальгетики.

Инструкция по применению Фентанила

Препарат назначают только опытные медицинские работники, знающие об использовании сильнодействующих опиоидов для лечения хронических болей. Во время применения препарата или пластыря можно по минимуму использовать другие анестетики. Препарат Фентанил назначается только опиоидно устойчивым пациентам. Таковыми считаются те, которые ранее принимали в день 60 мг Морфина, 30 мг Оксикодона или 8 мг Гидроморфона ежедневно либо другие опиоиды курсом минимум неделю. В начале лечения медикамента следует внимательно наблюдать за реакциями организма в первые 24-72 часа лечения.

Фентаниловый пластырь

По инструкции, пластырь Фентанил используется для накожного обезболивания при онкологических, тяжелых хронических болях. Его накладывают на 72 часа на плоскую поверхность кожи (грудь, спина, предплечье). Врачи советуют использовать пластырь на кожу с минимальным волосяным покровом, без явных признаков проявлений аллергического раздражения, повреждений (ран, ожогов, язв). В зависимости от тяжести болей выбирается определенный размер пластыря.

Маленьким детям предпочтительно накладывать пластырь на верхнюю часть спины. Если волосы на выбранном участке есть, их надо удалить, но не бритвой. Перед наклеиванием пластыря очистите кожу теплой водой без мыла. Применяйте препарат Фентанил сразу после извлечения из пакета, запрещено использовать поврежденные упаковки с признаками разгерметизации. Пластырь меняйте каждые 72 часа, для нанесения следующего используйте другой участок кожи.

Если возникают проблемы с адгезией, дополнительно заклейте ТТС лейкопластырем. Запрещено использовать на месте наклеивания пластыря источники тепла (грелки, электрические одеяла), направлять на место фиксации нагревательные приборы, лампы для загара. С пластырем запрещено загорать, принимать горячие и гидромассажные ванны, использовать водяные кровати с подогревом.

Фентанил в ампулах

Препарат в виде раствора может вводиться внутримышечно или внутривенно. Для премедикации взрослым и в послеоперационном периоде всем пациентам внутримышечно вводится 1-2 мл препарата. Для вводного наркоза раствор вводят внутривенно по 2-4 мл, для аналгезии нейролептиков – по 4-12 мл внутривенно каждые 20 минут. Операции под местной анестезией могут потребовать внутримышечного или внутривенного ввода раствора по 0,5-1 мл каждые 20-30 минут. Для уменьшения сильной боли вводится 0,5-2 мл. Для детей 2-12 лет положено 04 мл/кг массы тела.

Особые указания

Препарат относится к сильным опиоидам, поэтому применение требует строгого соблюдения инструкции во избежание развития угнетения дыхания. Особые указания использования Фентанила:

• врач-анестезиолог должен вводить препарат для наркоза в условиях реанимационной готовности;
• внутривенная доза 10-500 мкг может вызвать резкое угнетение дыхания, вплоть до апноэ;
• использование средства при беременности возможно при превышении пользы для матери над риском для плода;
• активный компонент выделяется с грудным молоком, во время лактации использовать нельзя;
• женщины детородного возраста, получающие лечение Фентанилом, должны тщательно предохраняться.

Лекарственное взаимодействие

Сочетание Фентанила с некоторыми лекарственными средствами и препаратами опасно и запрещено. Возможные комбинации и риски:

• при сочетании с препаратами инсулина требуется коррекция дозы анестетика;
• запрещено сочетание с антидепрессантами, изоферментами цитохрома печени, ингибиторами моноаминоксидазы, снотворными;
• взаимно усиливает эффекты препаратов, угнетающих центральную нервную систему;
• барбитураты, Фенобарбитал уменьшает обезболивающий эффект, развивает перекрестную толерантность;
• закись азота усиливает мышечную ригидность;
• препарат Налоксон активирует функцию дыхания, устраняя анальгезию наркоза;
• нельзя смешивать раствор в одной емкости с другими жидкостями для инъекций.

Побочные действия

Во время применения Фентанила возможно развитие побочных эффектов. К распространенным реакциям на препарат относятся:

• сонливость, галлюцинации, ригидность мышц, эйфория, неврологическая спутанность сознания;
• брадикардия, рвота, тошнота, запор;
• паралич дыхания;
• угнетение дыхания, спазм бронхов, задержка мочи;
• кожная сыпь, аллергия, зуд, эритема;
• наркотическая зависимость;
• гипотензия, бронхоконстрикция.

Передозировка

При чрезмерном введении раствора за один раз наблюдается угнетение дыхательного центра, вплоть до апноэ. Возникает тошнота, рвота, смерть маловероятна. Для лечения симптомов передозировки препаратом нужно провести реанимационные мероприятия, ингаляции кислородом. Пациентам назначаются антагонисты, агонисты-антагонисты опиоидных рецепторов (Налоксон, Налорфин), дыхательные аналептики. В сложных случаях проводят искусственную вентиляцию легких.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при беременности. Противопоказаниями для его применения являются:

• бронхиальная астма;
• наркотическая зависимость, включая в анамнезе;
• состояния, характеризующиеся угнетением дыхательного центра;
• акушерские операции;
• грудное вскармливание;
• возраст до двух лет;
• повышенная чувствительность к компонентам или опиоидным анальгетикам;
• кишечная непроходимость.

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Фентанил

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Фентанил

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.

Фармакология

Возбуждает опиатные (преимущественно мю-) рецепторы ЦНС , спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает пороги болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическому и неспецифическому болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса, миндалевидному комплексу. Изменяет эмоциональную окраску боли. Оказывает снотворное влияние (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). Вызывает эйфорию. При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости. Угнетает дыхательный центр, возбуждает центры блуждающего нерва и рвотный. Повышает тонус гладких мышц желчевыводящих путей, сфинктеров, в т.ч. уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, уменьшает кишечную перистальтику, улучшает всасывание воды из ЖКТ . Снижает почечный кровоток. В крови нарастает содержание амилазы и липазы.

Для достижения среднего уровня обезболивания концентрация фентанила должна достигать 15-20 нг/мл. При в/в введении эффект наступает через 1-3 мин, достигает максимума через 5-7 мин и продолжается 20-60 мин, при в/м — через 7-15 мин. С белками крови связывается до 79%. Клиренс составляет 0,4-0,5 л/мин, T 1/2 — 10-30 мин, объем распределения — 60-80 л. Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышцы и жировую ткань. Биотрансформируется в печени (N-деалкилирование и гидроксилирование), почках, кишечнике и надпочечниках. Выводится с мочой (75% — в виде метаболитов и 10% в неизмененном виде) и фекалиями (9% в виде метаболитов). Проникает в грудное молоко.

Из трансдермальной системы (после аппликации пластыря) высвобождение фентанила происходит с постоянной скоростью в течение 72 ч, при этом терапевтическая концентрация в сыворотке крови постепенно увеличивается в первые 12-24 ч, сохраняясь относительно постоянной в течение оставшегося периода (T 1/2 после четвертой аппликации — около 17 ч). Удаление пластыря приводит к постепенному снижению уровня.

Применение вещества Фентанил

Премедикация перед хирургическими операциями, вводный наркоз, послеоперационная анальгезия, нейролептанальгезия, выраженный болевой синдром, хронические боли при онкологических заболеваниях; некупирующиеся боли (аппликация пластыря).

Противопоказания

Гиперчувствительность, бронхиальная астма, угнетение дыхательного центра, черепно-мозговая гипертензия, акушерские операции, наркомания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Фентанил

Гиповентиляция, угнетение дыхания, вплоть до остановки (в больших дозах), бронхоспазм, парадоксальная стимуляция ЦНС , спутанность сознания, галлюцинации, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных), брадикардия, тошнота, рвота, запор, печеночная колика, задержка мочи, амблиопия; пластырь: местные кожные реакции — высыпания, эритема, зуд (исчезают в течение 24 ч после удаления пластыря).

Взаимодействие

Эффект снижает бупренорфин. Опиаты, седативные средства, снотворные, фенотиазины, транквилизаторы, средства для наркоза, миорелаксанты, антигистаминные препараты, вызывающие седацию, алкоголь и другие депримирующие средства повышают вероятность побочных проявлений (угнетение ЦНС , гиповентиляция, гипотония и др.). Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Динитрогена оксид увеличивает мышечную ригидность, антигипертензивные средства — гипотензию, ингибиторы МАО — риск тяжелых осложнений.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхания.

Лечение: введение налоксона, ингаляция кислорода, ИВЛ , в случае использования пластыря — немедленное его удаление.

Пути введения

В/в, в/м , местно.

Меры предосторожности вещества Фентанил

Отмену препарата производят постепенно. При использовании больших доз у истощенных и астеничных пациентов возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1-2 ч после введения в просвет желудка и последующей резорбцией. Применение пластыря не рекомендуется при острых или послеоперационных болях (из-за невозможности подбора дозы за короткий период лечения и риска возникновения гиповентиляции), у женщин детородного возраста, и требует осторожности при хронических, в т.ч. обструктивных заболеваниях легких (возможно угнетение дыхательного центра), нарушении сознания, коме, опухолях мозга, брадиаритмиях, печеночной и почечной недостаточности, в пожилом и детском возрасте. При использовании пластыря рекомендуется избегать прямого воздействия внешних источников тепла (грелки, сауны, солнечные ванны и др.). Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и психомоторных реакций.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фентанил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фентанила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фентанила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для премедикации и наркоза во время операции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Фентанил - опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгезирующий эффект при внутривенном введении развивается через 1-3 минуты, а при внутримышечном - через 10-15 минут; продолжительность действия при однократном введении не более 30 минут.

Состав

Фентанил + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с калом главным образом в виде метаболитов.

Показания

• нейролептанальгезия (в сочетании с дроперидолом);
• премедикация (в составе определенных схем).

В качестве обезболивающего средства:

• при кратковременных внеполостных операциях;
• в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией;
• при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах;
• при постоперационных болях.

Для накожного применения:

• хронические боли при онкологических заболеваниях;
• некупируемые боли;
• тяжелые хронические боли у детей старше 2 лет, принимавших опиоидные анальгетики.

Формы выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Трансдермальная терапевтическая система (ТТС) или пластырь.

Инструкция по применению и способ использования

Ампулы

Внутривенно, внутримышечно, взрослым, при подготовке к операции: в/в - по 0,05-0,1 мг (в комбинации с 2,5-5 мг дроперидола) за 10-15 минут до наркоза; для хирургического наркоза: в/в - по 0,05-0,2 мг через каждые 20-30 минут. Детям при подготовке к операции - 0,002 мг/кг массы тела; для хирургического наркоза: в/в - 0,01-0,15 мг/кг или в/м 0,15-0,25 мг/кг; для поддержания хирургического наркоза: в/м - по 0,001-0,002 мг/кг.

Пластырь

Трансдермальные пластыри, содержащие фентанил, высвобождают активное вещество в течение 72 ч. Скорость высвобождения фентанила составляет 12.5; 25; 50; 75 и 100 мкг/ч, а площадь соответствующей активной поверхности составляет 4.2; 8.4; 16.8; 25.2 и 33.6 см2.

Необходимая доза фентанила подбирается индивидуально и должна оцениваться регулярно после каждого применения.

Выбор начальной дозы

Доза фентанила устанавливается в зависимости от уровня приема опиоидов в предшествующий период, а также с учетом возможного развития толерантности, сопутствующего медикаментозного лечения, общего состояния здоровья больного и тяжести заболевания.

Если характер реакции на опиоиды при данном болевом синдроме изучен не полностью, начальная доза не должна превышать 25 мкг/ч.

Подбор дозы и поддерживающая терапия

Трансдермальный пластырь следует заменять новым через каждые 72 ч. Доза подбирается индивидуально до достижения необходимого уровня обезболивания. Если через 48-72 ч после аппликации начальной дозы происходит существенное снижение обезболивающего эффекта, то замена пластыря может потребоваться через 48 ч. Доза 12.5 мкг/ч обычно является достаточной для подбора дозы в нижнем диапазоне дозировок. Если обезболивание оказалось недостаточным к концу периода действия первой аппликации, то дозу можно увеличивать через 3 дня до тех пор, пока не будет получен нужный эффект.

При переходе с длительного лечения морфином на трансдермальное введение фентанила может возникать синдром отмены, несмотря на адекватное обезболивающее действие. При появлении синдрома отмены рекомендуется введение пациентам морфина короткого действия в низких дозах.

Прекращение лечения

Если необходимо прервать применение трансдермального пластыря, то замену на любые другие опиоиды следует проводить постепенно, начиная с низкой дозы и медленно ее повышая. Это связано с тем, что содержание фентанила в сыворотке крови после удаления пластыря снижается постепенно; для снижения концентрации фентанила в сыворотке крови на 50% требуется, по меньшей мере, 17 ч. Существует общее правило: отмена обезболивания опиоидными средствами должна проводиться постепенно, чтобы не допустить появления синдрома отмены (тошнота, рвота, диарея, беспокойство и мышечный тремор).

Способ применения

Препарат применяется трансдермально. Пластырь следует наносить на плоскую поверхность неповрежденной и необлученной кожи туловища или плеча. Для аппликации рекомендуется выбрать место с минимальным волосяным покровом (предпочтительно без волосяного покрова). Перед нанесением волосы на месте аппликации следует состричь (не сбривать!). Если перед нанесением пластыря место аппликации необходимо вымыть, то это следует сделать с помощью чистой воды. Не следует использовать мыло, лосьоны, масла, спирт или другие средства, т.к. они могут вызывать раздражение кожи или изменять ее свойства. Перед аппликацией кожа должна быть абсолютно сухой.

Т.к. трансдермальный пластырь защищен водонепроницаемой наружной защитной пленкой, его можно не снимать при кратковременном пребывании под душем.

Трансдермальный пластырь, содержащий фентанил, следует наносить сразу после извлечения из термосвариваемого пакета. После удаления защитной пленки трансдермальный пластырь необходимо плотно прижать ладонью на месте аппликации примерно на 30 сек. Следует убедиться, что пластырь плотно прилегает к коже, особенно по краям. Может потребоваться дополнительная фиксация пластыря. Препарат следует носить непрерывно в течение 72 ч, после чего его необходимо поменять на новый пластырь. Новый трансдермальный пластырь всегда следует накладывать на другой участок кожи, не захватывая место предыдущей аппликации. На то же место аппликации пластырь можно накладывать повторно не ранее чем через 7 дней.

Трансдермальный пластырь не следует делить или разрезать.

Побочное действие

• сонливость;
• головная боль;
• головокружение;
• спутанность сознания;
• депрессия;
• беспокойство;
• нервозность;
• галлюцинации;
• нервная анорексия;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• эйфория;
• амнезия;
• бессонница;
• тремор;
• расстройства речи;
• бред;
• астения;
• половая дисфункция;
• атаксия;
• миоклонические судороги;
• ощущение сердцебиения;
• брадикардия, тахикардия;
• артериальная гипотензия;
• артериальная гипертензия;
• аритмия;
• зевота;
• ринит;
• угнетение дыхания (в т.ч. дыхательная недостаточность, апноэ и брадипноэ);
• кровохарканье;
• обструктивное поражение легких;
• фарингит;
• ларингоспазм;
• тошнота, рвота;
• запор, диарея;
• боли в области живота;
• диспепсия;
• икота;
• кишечная непроходимость;
• болезненный метеоризм;
• анафилактический шок;
• анафилактические реакции;
• анафилактоидные реакции;
• сыпь;
• потливость;
• кожная реакция в месте аппликации (изменение внешнего вида кожи, шелушение, экссудация, петехиальная эрозия, микротрещины, струп);
• сыпь;
• эритема;
• задержка мочи;
• инфекции мочевыводящих путей;
• боли в мочевом пузыре;
• спазм мочеточников;
• конъюнктивит;
• усталость;
• недомогание;
• гриппоподобные симптомы;
• отек;
• чувство холода.

При длительном приеме фентанила могут развиться толерантность, физическая и психическая зависимость, кратковременная ригидность мышц (в т.ч. грудных).

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• наркомания;
• состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра;
• акушерские операции;
• раздраженная, облученная или поврежденная кожа в месте аппликации;
• токсическая диспепсия;
• одновременное применение ингибиторов МАО или прием в течение 14 дней после их отмены;
• тяжелые поражения ЦНС;
• повышенная чувствительность к фентанилу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Фентанила при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов.

Особые указания

При внутривенном введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ.

При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила.

Относится к наркотическим и сильнодействующим препаратам. Может вызывать привыкание.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ФЕНТАНИЛ

Торговое название

Фентанил

Международное непатентованное название

Фентанил

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 0,005 % 2 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - фентанил 0,05 мг,

вспомогательные вещества - кислота лимонная, моногидрат; вода для инъекций.

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Анестетики. Анестетики общие. Опиоидные анальгетики. Фентанил.

Код АТХ N01A H01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро перераспределяется из крови и мозга в мышечную и жировую ткани. Связывание с белками плазмы достигает 79 %. Метаболизируется в печени путем N-деалкилирования и гидроксилирования, а также в почках, кишечнике и надпочечниках. Клиренс составляет 0,4 - 0,5 л/мин, период полувыведения - 10 - 30 мин, объем распределения - 60 - 80 л. Выводится почками (около 75 % в виде метаболитов и 10 % в неизмененном состоянии) и кишечником (9 % в виде метаболитов). Поступает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгетическое действие. По анальгетической активности существенно превышает морфин.

Агонист опиатных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами центральной нервной системы, спинного мозга и периферических тканей. Повышает активность антиноцицептивной системы, увеличивает порог болевой чувствительности. Нарушает передачу возбуждения по специфическим и неспецифическим болевым путям к ядрам таламуса, гипоталамуса и миндалевидному комплексу. Снижает эмоциональную оценку боли, вызывает эйфорию, которая способствует формированию зависимости (психической и физической). Понижая возбудимость болевых центров, оказывает снотворный эффект.

При повторном введении возможно развитие толерантности и лекарственной зависимости.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает рвотный центр и центры блуждающего нерва, вызывая появление брадикардии. Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов, а также сфинктеров уретры, мочевого пузыря, сфинктера Одди, желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта с одновременным угнетением перистальтики, улучшает всасывание воды из желудочно-кишечного тракта. Снижает интенсивность почечного кровотока. Приводит к увеличению содержания амилазы и липазы в крови.

Анальгетический эффект при внутривенном введении развивается через 1 - 3 мин, достигает максимума через 5 - 7 мин; при внутримышечном введении действие начинается через 10 - 15 мин; продолжительность эффекта при однократном введении - около 30 мин.

Показания к применению

• нейролептанальгезия (как анальгетическое и дополнительное средство)
• общее обезболивание и как анестетик для индукции при проведении обезболивания
• как респираторный депрессант при интенсивном лечении.

Способ применения и дозы

Фентанил применяется только в условиях стационара под контролем врача. Дозу фентанила необходимо подбирать индивидуально (в зависимости от клинической ситуации).

Фентанил вводят внутривенно и внутримышечно.

Взрослым: для премедикации и в постоперационном периоде - внутримышечно по 1 - 2 мл (0,05 - 0,1 мг фентанила);

для вводного наркоза - внутривенно по 2 - 4 мл (0,1 - 0,2 мг фентанила);

нейролептанальгезия - внутривенно по 4 - 12 мл (0,2 - 0,6 мг фентанила), введение повторяют каждые 20 мин;

при операциях под местной анестезией - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 мл (0,025 - 0,05 мг фентанила), возможно повторное введение через каждые 20 - 30 мин;

для уменьшения сильных болей - внутримышечно или внутривенно по 0,5 - 1 - 2 мл (0,025 - 0,05 - 0,1 мг фентанила).

Дозы, превышающие 200 мкг, применяются исключительно при анестезии.

Детям от 2 до 12 лет вводят внутримышечно по 0,04 мл/кг (0,002 мг/кг) массы тела.

Побочные действия

- сонливость

Парадоксальная стимуляция центральной нервной системы

Спутанность сознания, галлюцинации

Эйфория

Ригидность мышц

- брадикардия, тахикардия

- гиповентиляция, одышка, угнетение дыхания вплоть до остановки (при введении в больших дозах), бронхоспазм, ларингоспазм, кашель

- тошнота, рвота

Запоры, спазм сфинктера Одди

Повышенное потоотделение

Печеночная колика

- нарушение оттока мочи

- нарушения зрения, миоз

Возможные токсичные реакции: зуд, эритема при подкожном введении, кровоточивость при введении в подслизистую оболочку, острый токсический делирий при подкожном введении, анафилактический шок

Сухость во рту

Головная боль, головокружение

Билиарный спазм, колебания печеночных ферментов

Ортостатическая гипотензия, остановка сердца

Нарушения либидо и потенции

Повышение внутричерепного давления

Судороги (у детей), потеря сознания, миоклонус

Послеоперационная дезориентация во времени и пространстве

Озноб, гипотермия, послеоперационное возбуждение

Воздушная эмболия

Спазм мочеточников, задержка мочи (у больных с гипертрофией предстательной железы)

Экстрапирамидные симптомы

Противопоказания

Нарушение дыхания вследствие угнетения дыхательного центра, бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей

Пациентам, после оперативных вмешательств на желчных путях

Наркомания

Черепно-мозговая гипертензия

Тяжелая печеночная недостаточность

Беременность и период лактации (грудное вскармливание исключено)

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, другим опиоидным анестетикам о миорелаксантам

Операции кесарева сечения до экстракции плода, других акушерских операциях (возможно угнетение дыхательного центра плода)

Одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 2-х недель после его прекращения

Детский возраст до 2 лет.

Лекарственные взаимодействия

Бупренорфин снижает эффект препарата. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими депрессивное влияние на центральную нервную систему (опиатами, седативными средствами, снотворными, фенотиазинами, транквилизаторами, миорелаксантами, антигистаминными препаратами, вызывающими седацию, алкоголем и др.), возможно взаимное усиление побочных эффектов (угнетение центральной нервной системы, гиповентиляция, гипотензия и др.). При систематическом приеме барбитуратов (особенно фенобарбитала) возможно уменьшение обезболивающего действия наркотических анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или наркотических анальгетиков вызывает развитие перекрестной толерантности. Бензодиазепины удлиняют выход из нейролептанальгезии. Закись азота усиливает мышечную ригидность, антигипертензивные средства - гипотензию, ингибиторы моноаминоксидазы повышают риск тяжелых осложнений.

Налоксон устраняет угнетение дыхания и анальгезию, вызванные наркотическими анальгетиками. Налорфин устраняет депрессию дыхания, вызванную наркотическими анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Применение фентанила рекомендуется в условиях реанимационной готовности и только в присутствии врача-анестезиолога. При повторном применении возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Возможна эйфория. Отмену препарата производят постепенно.

С осторожностью применяют при нарушении функции печени и почек, гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, гипертрофии простаты, шоке, миастении, воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов старше 60 лет. При использовании высоких доз у истощенных и астеничных больных возможно развитие вторичной депрессии дыхания, связанной с выделением фентанила через 1 - 2 часа после введения в просвет желудка и последующей резорбцией.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

При развитии побочных явлений больным в сознании можно применить активированный уголь.

Надо быть особенно осторожным при применении Фентанила, в частности, больным миастенией gravis, где имеет место ригидность респираторных мышц. Существует информация о противопоказаниях по применению Фентанила опиоидозависимым пациентам, это может привести к развитию летальной респираторной депрессии. В связи с послеоперационной депрессией после применения Фентанила больные нуждаются в уходе после операции. При наличии респираторной депрессии применяют опиоидный антагонист - налоксон. Все пациенты нуждаются в наблюдении в течение 6 часов после введения последней дозы налоксона. Дыхательную стимуляцию проводят путем введения Доксапрама, который не влияет на анальгезию. Больные пожилого возраста имеют мышечную чувствительность к Фентанилу, поэтому им необходимо применять меньшую дозу.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: наиболее раннее и опасное проявление - угнетение дыхательного центра.

Лечение: общереанимационные мероприятия, ингаляция кислородом, назначение антагонистов и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов (налоксон, налорфин), дыхательных аналептиков.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулы из стекла.

По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 20 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и диском режущим керамическим или ножом ампульным керамическим помещают в коробку из картона.