Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:

• Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
• Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
• Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
• Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:

• Синусит;
• Отит;
• Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
• Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
• Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
• Пиодермия и фурункулез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисептола являются:

• Тяжелая почечная недостаточность;
• Установленный дефект паренхимы печени;
• Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B 12 -дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B 9);
• Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
• Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
• Гипербилирубинемия у детей;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.

Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:

• Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
• Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
• Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.

При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:

• Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
• Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
• Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
• Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
• Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.

Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.

Побочные действия

К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:

• Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
• Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
• Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
• Нефрит и гематурия;
• Головокружение, депрессия и головная боль.

Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.

Особые указания

Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.

Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.

При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.

Аналоги

К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.

Catad_pgroup Сульфаниламиды

Бисептол 480 мг - официальная инструкция по применению

МИНИСТЕРСТВО ЗДРАВООХРАНЕНИЯ И СОЦИАЛЬНОГО РАЗВИТИЯ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Регистрационный номер :

Торговое название
Бисептол 480

Международное непатентованное название действующих веществ
Ко-тримоксазол [Сульфаметоксазол + Триметоприм]

Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав 1 мл концентрата
Активные вещества: сульфаметоксазол 80,00 мг + триметоприм 16,00 мг
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 400,00 мг, спирт этиловый 96 % 100,00 мг. спирт бензиловый 15,00 мг, натрия дисульфит (Е223) 1.00 мг. натрия гидроксид 12,63 мг, натрия гидроксида 10 % раствор до рН 9,5 – 11,0, вода для инъекций до 1 мл. В 1 ампуле (5 мл) содержится 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма.

Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробное средство комбинированное.

Koд ATX : J01EE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисептол является комбинированным антибактериальным средством, содержащим ко-тримоксазол – смесь в пропорции 5:1 сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол ингибирует синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой, т.е. обладает бактериостатическим действием.
Триметоприм является ингибитором бактериальной дигидрофолатредуктазы. В зависимости от условий, он может оказывать бактерицидное или бактериостатическое действие. Таким образом, триметоприм и сульфаметоксазол блокируют две последовательные стадии биосинтеза пуринов, а затем нуклеиновых кислот, необходимых для многочисленных бактерий.
Бисептол является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Фармакокинетика
Максимальная концентрация сульфаметоксазола и триметоприма, определяемая через один час, является более высокой и достигается быстрее при внутривенном введении, по сравнению с концентрацией, получаемой при приеме препарата внутрь. Значимыеразличия, касающиеся концентрации в плазме, периода полувыведения и элиминации после введения ко-тримоксазола в пероральной и внутривенной форме, не установлены. Триметоприм является слабой щелочью (рКа = 7,3) с липофильными свойствами. Концентрация триметоприма в тканях выше, чем концентрация, определяемая в плазме, особенно высокая она в легких и почках. Более высокие концентрации триметоприма по сравнению с плазмой наблюдаются в желчи, жидкости и тканях предстательной железы, мокроте, влагалищных выделениях. Концентрации триметоприма в грудном молоке, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости (интерстициальной) соответствуют концентрациям, необходимым для антибактериального действия. Триметоприм проникает в околоплодные воды и ткани плода, достигая там концентрации, близкой к концентрации, наблюдаемой в сыворотке крови матери.
Примерно 50 % триметоприма связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 8,6 до 17 часов. Не отмечено значимых различий у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Триметоприм выводится в основном почками – примерно 50 % в неизмененном виде в течение 24 часов с мочой. В моче идентифицировано несколько метаболитов триметоприма.
Сульфаметоксазол является слабой кислотой с рКа = 6,0. Концентрация активной формы сульфаметоксазола в околоплодной жидкости, желчи, цереброспинальной жидкости, секрете среднего уха, мокроте, синовиальной жидкости, внутриклеточной жидкости составляет от 20 до 50 % сульфаметоксазола, находящегося в плазме. Примерно 66 % сульфаметоксазола связывается с белками плазмы. Период полувыведения у лиц с нормальной функцией почек составляет от 9 до 11 часов. У лиц с нарушением функции почек изменений величины периода полувыведения активной формы сульфаметоксазола не установлено, но наблюдается удлинение периода полувыведения главного ацетилированного метаболита в случае, если клиренс креатинина составляет меньше 25 мл/мин.
Сульфаметоксазол выводится, прежде всего, почками, от 15 до 30 % введенной дозы обнаруживается в моче в активной форме. У пациентов пожилого возраста наблюдается снижение почечного клиренса сульфаметоксазола.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ко-тримоксазолу микроорганизмами:

• инфекции мочеполовых органов: инфекции мочевыводящих путей, мягкий шанкр;
• инфекции дыхательных путей: хронический бронхит, лечение и профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii) (PCP);
• инфекции ЛОР-органов: средний отит (у детей);
• инфекции ЖКТ: брюшной тиф и паратиф, холера, дизентерия, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• другие бактериальные инфекции: нокардиоз, бруцеллез, актиномикоз, южноамериканский бластомикоз, токсоплазмоз.

Бисептол 480 следует применять в случаях, когда пероральный прием лекарства невозможен (или не рекомендуется), или, по мнению врача, необходимо применять лекарственное средство, содержащее два антибактериальных ингредиента.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфаниламидам, триметоприму, ко-тримоксазолу или какому-либо вспомогательному компоненту препарата;
• серьезное повреждение паренхимы печени;
• тяжелая почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
• печеночная недостаточность;
• тяжелые гематологические нарушения: апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• следует избегать введения препарата с диагностированной порфирией или пациентам, у которых существует риск развития острой порфирии, т.к. препарат может усилить симптомы этого заболевания;
• детский возраст до 3 лет (за исключением лечения или профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci);
• беременность и период лактации.

С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Бисептола 480 пациентам с дефицитом фолиевой кислоты (например, лицам с алькогольной зависимостью, прилечении противосудорожными средствами, с синдромом мальабсорбции и пожилым людям); пациентам с бронхиальной астмой и тяжелой формой аллергии; пациентам с заболеваниями системы кровообращения и дыхательной системы, т.к. после введения высоких доз, может наступить чрезмерная гидратация; пациентам с заболеванием щитовидной железы. Рекомендуется соблюдение особой осторожности у пациентов пожилого возраста, так как эта группа более восприимчива к побочным действиям и в большей мере ощущает выраженные побочные действия, особенно при сопутствующих заболеваниях, например, почечной недостаточности и (или) нарушениях функции печени и приеме других лекарственных препаратов.

Способ применения и дозы
Бисептол 480, концентрат для приготовления раствора для инфузий, предназначен только для внутривенного введения, и его следует разводить непосредственно перед применением.
После введения препарата Бисептол 480 в раствор для инфузий полученную смесь необходимо энергично встряхнуть с целью полного смешивания. В случае обнаружения осадка или появления кристаллов до смешивания или во время инфузий, смесь следует уничтожить и приготовить новую.
Рекомендуется следующая схема разведения препарата Бисептол 480:
1 ампула (5 мл) препарата Бисептол 480 в 125 мл раствора для инфузий;
2 ампулы (10 мл) препарата Бисептол 480 в 250 мл раствора для инфузий;
3 ампулы (15 мл) препарата Бисептол 480 в 500 мл раствора для инфузий.
Допускается применение следующих растворов для инфузий для разведения препарата Бисептол 480:

• 5 % и 10 % раствор декстрозы;
• 0,9% раствор NaCl;
• раствор Рингера;
• 0,45 % раствор NaCl с 2,5 % раствором декстрозы.

Приготовленный раствор для инфузий препарата Бисептол 480 не следует смешивать с другими лекарственными препаратами или отличными от вышеперечисленных растворами для инфузий.
Продолжительность инфузий должна составлять примерно 60 – 90 минут и зависит от степени гидратации пациента.
Если пациенту противопоказано введение большого количества жидкости, допускается применение более высокой концентрации ко-тримоксазола – 5 мл в 75 мл 5 % декстрозы. Неиспользованный раствор следует вылить.
Острые инфекции
Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: обычно применяют по 2 ампулы (10 мл) каждые 12 часов.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет: из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на кг массы тела в сутки, в 2 приема.
Схема дозирования препарата Бисептол 480 (перед введением препарат следует развести, как описано выше):

• дети в возрасте от 3 до 5 лет: 2,5 мл каждые 12 часов.
• дети в возрасте от 6 до 12 лет: 5 мл каждые 12 часов.

В случае очень тяжелых инфекций во всех возрастных группах дозы можно увеличить на 50 %.
Лечение следует проводить в течение как минимум пяти дней или в течение двух дней после исчезновения симптомов заболевания.
Пациенты с почечной недостаточностью: в случае взрослых и детей старше 12 лет (данные относительно детей в возрасте младше 12 лет отсутствуют) с почечной недостаточностью дозирование препарата следует модифицировать в зависимости от клиренса креатинина. Рекомендуется определение концентрации сульфаметоксазола в сыворотке каждые 2-3 дня в образцах, взятых спустя 12 часов после введения препарата Бисептол 480. Если общая концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение следует прекратить до момента снижения концентрации менее 120 мкг/мл.
Пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci (ранее P. carinii)
Лечение
Из расчета 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма на кг массы тела в сутки в 2 или более разделенных дозах. При первой возможности пациент должен перейти на пероральную форму лекарственного препарата. Курс лечения не должен превышать 14 дней. Целью терапии является достижение максимальной концентрации триметоприма в плазме или в сыворотке, больше или равной 5 мкг/мл (определяемой у пациентов, получающих препарат внутривенно капельно в течение часа).
Профилактика
Обычное дозирование (внутривенно или внутрь, если возможно) в течение всего времени подверженности риску.
Токсоплазмоз
Для профилактики предполагается такое же дозирование, как для предупреждения РСР (пневмонии, вызванной Pneumocystis jiroveci).

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания. При тяжёлой форме передозировки триметоприма отмечалась депрессия костного мозга.
Лечение: при возникновении побочных эффектов следует немедленно отменить препарат. Введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости - гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Ко-тримоксазол совместим со следующими препаратами: 5 % декстроза для в/в инфузий, 0,9 % натрия хлорид для в/в инфузий, смесь 0,18 % натрия хлорида и 4 % декстрозы для в/в инфузий, 6 % декстран 70 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или в физиологическом растворе, 10 % декстран 40 для в/в инфузий в 5 % декстрозе или физиологическом растворе, растворе Рингера для инъекций.
У больных пожилого возраста бисептол в комбинации с диуретиками, в частности с тиазидными диуретиками, повышает риск развития тромбоцитопении. Одновременное применение с циклоспорином уменьшает его концентрацию в крови.
Не следует вводить препарат внутривенно в комбинации с лекарственными препаратами и растворами, содержащими бикарбонаты.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, усиливает действие гипогликемических средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т1/2 на 39 %) и варфарина, усиливая их эффект.При одновременном применении ко-тримоксазола и рифампицина в течение недели происходит сокращение периода полувыведения триметоприма.
У пациентов, профилактически принимающих пириметамин (противомалярийное средство) в дозах, превышающих 25 мг/нед., при лечении ко-тримоксазолом отмечены случаи развития мегалобластной анемии. Не рекомендуется применение комбинированной терапии такого типа.
При одновременном применении ко-тримоксазола и зидовудина повышается риск развития гематологических нарушений, и поэтому следует проводить исследования крови.
Повышает сывороточные концентрации дигоксина, особенно у пожилых пациентов (необходим контроль) концентраций дигоксина в сыворотке.
Снижают лечебный эффект ко-тримоксазола бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие лекарственные сердства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК.
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины) с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами с другой – возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
У пациентов, принимающих циклоспорины (например, после трансплантации почек) при лечении ко-тримоксазолом наблюдалось транзиторное ухудшение функции почек.
При одновременном применении ко-тримоксазола и прокаинамида или амантадина может наступить повышение концентрации в сыворотке крови перечисленных лекарственных препаратов.
Производные салициловой кислоты усиливают действие ко-тримоксазола.
Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие лекарственные средства, закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.
Ко-тримоксазол снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Особые указания
Во время применения препарата следует поддерживать надлежащий диурез. У истощенных пациентов риск появления кристаллов сульфаниламидов повышается. В случае длительного введения препарата рекомендуется регулярное проведение лабораторных исследований крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений, связанные с дефицитом фолиевой кислоты.
После применения препарата может появиться диарея, которая может являться симптомом псевдомембранозного колита. Необходимо прекратить применение препарата и отменить противодиарейные средства.
Не следует применять препарат Бисептол 480 в лечении фарингита, вызванного бета-гемолитическими стрептококками группы А.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, применяющих другие лекарственные препараты, которые могут вызвать гиперкалиемию, включая калийсберегающие диуретики.
Рекомендуется проводить мониторинг концентрации калия в сыворотке, учитывая появление риска повышения его концентрации (гиперкалиемии).
В случае появления первых симптомов кожной сыпи следует прекратить применение препарата.
Учитывая содержание бензилового спирта в препарате Бисептол 480 (15 мг бензилового спирта в 1 мл раствора), лекарственный препарат не следует применять у недоношенных и грудных детей. Бензиловый спирт может вызывать интоксикации и анафилактоидные реакции у грудных детей и детей в возрасте до 3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не следует назначать препарат во время беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска и упаковка
Концентрат для приготовления раствора для инфузий (80,00 мг + 16,00 мг)/мл. По 5 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла (класс 1, Евр. Фарм.). Над местом насечки ампулы находится точка белого или красного цвета, а также полоска в форме колечка желтого цвета. По 5 ампул помещают в поддон для ампул из ПВХ. Два поддона в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать!

Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
По рецепту.

Производитель и владелец регистрационного удостоверения
АО Варшавский фармацевтический завод Польфа
ул. Каролькова 22/24, 01-207 Варшава, Польша.

Представительство в РФ :
121248 Москва, Кутузовский проспект, д. 13, офис 85

Бисептол – комбинированный препарат, входящий в группу сульфаниламидов. В его составе находятся сульфаметоксазол и триметоприм. Лекарство часто назначается специалистами для терапии различных заболеваний, спровоцированных патогенной микрофлорой.

Действие препарата

Лекарственное средство характеризуется обширным спектром воздействия против таких микроорганизмов:

• Простейших микроорганизмов;
• Грамположительных аэробных бактерий;
• Аэробных бактерий;
• Грамположительных анаэробов;
• Грамотрицательных аэробных бактерий;
• Патогенных грибов.

Бисептол угнетает также кишечную палочку, вызывая снижение всасывания витаминов группы В, никотиновой кислоты, тиамина, рибофлавина, в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет около 7 часов.

Прилагаемая к препарату Бисептол инструкция гласит, что медикамент не действует на:

• Вирусы;
• Corynebacterium spp.;
• Treponema spp;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Mycobacterium tuberculosis;
• Leptospira spp.

Бисептол антибиотик или нет

Антибиотики представляет собой лекарственные препараты природного либо полусинтетического происхождения, наделенные противомикробным действием. Что же касается Бисептола, то этот препарат полностью синтезированный и относится к сульфаниламидам. Их принято называть антибактериальными химическими лекарствами.

Антибактериальные средства убивают бактерии либо тормозят их размножение и рост.

Сульфаниламиды проникают в структуру микробов вместо парааминобензойной кислоты, вызывая нарушения в обмене веществ их жизнедеятельности и росте бактерий. Выполняя такую работу, сульфаниламиды антибиотиками не являются. Лекарства представляют иную группа противомикробных медикаментов.

Сульфаниламиды стали первыми системными противомикробными препаратами. Их применяли более 65 лет, тем самым возник риск привыкания массы микробных штаммов к этой группе лекарств. Увеличить чувствительность патогенных микробов удалось при разработке комбинированных медикаментов, сочетающих эти противомикробные средства с триметопримом. К ним относятся Ко-тримоксазол и иные аналоги Бисептола.

Стоит отметить, что Ко-тримоксазол является препаратом – лидером по побочным действиям, которые несут угрозу для жизни. Медицинскими академиками Дании установлено, что Бисептол негативно воздействует на кроветворение, провоцируя состояние, при котором костный мозг перестает вырабатывать лейкоциты – гранулоциты, то есть, способствует апластической анемии.

Такое явление вызывает тяжелое нарушение гемопоэза, при котором пациенты без необходимой квалифицированной помощи погибают за несколько месяцев. Это состояние (апластическая анемия) вызывает полную атрофию мозга, а по уровню опасности занимает лидирующие позиции вместе с онкологией крови.

Состав и форма выпуска

У лекарства Бисептол форма выпуска может быть такая:

• Суспензии для приема внутрь 240 мг/5 мл – флакон 80 мл. В 100 мл содержатся активные вещества триметоприм – 0,8 г, сульфаметоксазол – 4,0 г и вспомогательные ингредиенты. Лекарство отпускается согласно рецепту врача.
• Бисептол таблетки содержат для взрослых 0,4 мг сульфаметоксазола и 0,08 г триметоприма. Медикамент, используемый для лечения детей, имеет следующую дозировку – 0,2 г триметоприма и 0,1 г сульфаметоксазола. В упаковке находится 20 таблеток.
• Концентраты для уколов по 480 мг (в 1 мл средства – 16 мг триметоприма и 80 мг сульфаметоксазола).

Фармакокинетика

Механизм действия Бисептола следующий:

• Триметоприм и сульфаметоксазол при приеме полностью всасываются пищеварительной системой.
• Триметоприм быстро транспортируется в клетки, а также мгновенно проникает через тканевые барьеры в почки, легкие, желчь, предстательную железу, слюну, ликвор, мокроту. Выводится вещество через почки в половине употребляемого объема в неизмененном виде.
• Сульфаметоксазол поставляется через почки, причем около 30% в активной форме.

Бисептол: показания к применению

Препарат предназначен для лечения инфекционных заболеваний, провоцируемых патогенными микроорганизмами. Бисептол рекомендован при:

• Инфекционном поражении органов дыхания (бронхите либо легочном абсцессе, гайморите, воспалении мозга и легких, синусите, отите, гриппе или простуде, ангине);
• Инфицировании мочеполовой системы (простатите, уретрите, цистите, сальпингите);
• Пищевых заболеваниях (шигеллеза, холера и паратиф);
• Поражении кожи – фурункулезе и пиодермии.

При цистите либо простатите эффективность лекарства можно наблюдать, когда патологии спровоцированы следующими патогенными микроорганизмами: грибами, кокками, кишечной палочкой. В этом случае оздоровление будет проходить быстро и результативно.

Бисептол используется для лечения острой и хронической формы этих заболеваний.

Дозировку для лечебного курса подбирает в индивидуальном порядке лечащий врач. Самостоятельная терапия чревата риском получения тяжелых осложнений. Воспалительные процессы в предстательной железе, приводимые к разным заболеваниям, провоцируются болезнетворными микробами, поэтому необходимо знать, какую схему лечения использовать в каждой конкретной ситуации.

Бисептол при патологиях инфекционной природы происхождения мочеполовой системы назначается, чтобы купировать дальнейший переход патологической реакции в хроническую форму.

При тяжелом течении недуга к противовирусному препарату добавляют антибактериальные средства с широким спектром действия. Терапию осуществляют на протяжении трех недель, после чего пациенту рекомендуется сделать месячный перерыв. Затем лечение следует возобновить.

Перед использованием Бисептола больному следует пройти лабораторное исследование на предмет патогенной флоры. По результатам анализов врач подбирает необходимую группу лекарств.

СПИД является неизлечимым недугом, от которого умирают сотни тысячи людей в мире

Ученые постоянно разрабатывают новые формулы лекарственных средств, помогающие облегчить состояние пациентов. Противовирусное средство Бисептол может использоваться для терапии ВИЧ инфицированных детей.

Продолжительные исследования показали, что этот препарат помогает снизить уровень смертности детей почти на 50%. Сегодня во многих африканских странах, где более всего распространено заболевание у детей, им предписывают Бисептол. Это связано с его высокой эффективностью и доступностью.

Противопоказания

Бисептол недопустимо использовать:

• Пациентам с гиперчувствительностью на входящие компоненты;
• Беременным женщинам;
• В период лактации;
• Детям до 6 лет для внутримышечного введения;
• В возрасте до 3 месяцев;
• При пневмоцистной пневмонии;
• В случае гипербилирубинемии у детей;
• При бронхиальной астме;
• Если диагностирована серьезная недостаточность почек;
• При дефиците фолиевой кислоты;
• Когда выявлено нарушение функций щитовидной железы;
• При патологиях органов кроветворной системы.

Бисептол может оказывать побочные действия на организм со стороны:

Препарат способен спровоцировать аллергическую реакцию и проявиться в виде зуда, сыпи, лекарственной лихорадки, крапивницы, повышения температуры тела, эксфолиативного дерматита, гиперемии склер, аллергического миокардита, ангионевротического отека.

Аннотация по дозировке и способам приема

Таблетки для внутреннего приема рекомендуется употреблять взрослым пациентам и детям старше 12 лет по 960 мг за один прием. Однако лекарство допускается использовать по 480 мг в день два раза. При запущенной форме заболевания может предписываться прием препарата трижды в день по 480 мг.

Детям 1–2 лет Бисептол в таблетках назначается в дозировке 120 мг утром и вечером, малышам 2–6 лет дозировка может быть увеличена до 240 мг.

Суспензию употребить необходимо после трапезы, запивая достаточным объемом жидкости по 960 мг каждые 12 часов. В тяжелых случаях дозировка суспензии также может быть увеличена до 1440 мг, которые необходимо принимать через каждые 12 часов.

Бисептол в виде сиропа предназначен для малышей. До 2 лет его рекомендуют по 120 мг, 2–6 лет 240 мг, у старшей категории лиц дозировка составляет 240–480 мг. Пить лекарство нужно два раза в сутки. Длительность лечения зависит от степени запущенности воспалительного процесса и может составлять от несколько дней до нескольких месяцев.

Препарат может использоваться для профилактики повторений хронических инфекций патологий мочевыводящих путей. В таком случае рекомендована дозировка в количестве 480 мг одноразово перед сном. Продолжительность терапевтического курса составляет 3–12 месяцев.

При лечении острого цистита у подростков и малышей используется схема по 480 мг дважды в день на протяжении трех дней. Бисептол для внутривенных инъекций взрослой категории лиц и подростков по 960–1920 мг через каждые 12 часов, детям – согласно возрасту и существующих норм.

При тяжелом инфицировании используют внутривенное либо внутримышечное введение препарата. Вводить концентрат лекарства с иными растворами нельзя. Детям после 12 лет, а также взрослым пациентам назначают инъекции по 10 мл дважды в сутки. При возрасте ребенка до 5 лет дозировка препарата снижается в четыре раза, а в отношении школьников – вдвое. При тяжелых ситуациях допускается половинчатое повышение дозы для любой возрастной группы. Лекарство вводить необходимо минимум 5 дней (когда исчезают характерные проявления болезни, а затем еще пару дней).

Передозировка

Несоблюдение рекомендаций врача по правильному использованию препарата грозит негативными последствиями. Вещество ко-тримоксазола может быть опасным для жизни. При наличии неприятных симптомов необходимо отменить прием этого препарата и сделать промывание желудка, причем рекомендовано сделать эту процедуру не позднее 2 часов после употребления препарата. Улучшить состояние после отравления поможет обильное питье и искусственная рвота.

При хроническом отравлении Бисептолом может возникнуть риск лейкопении. Может появиться тромбоцитопения и мегалобластная анемия. Купировать неприятный дискомфорт помогает лейковорин, рекомендуемый для использования в дозировке по 5–15 мг в день.

Состояние после отравления следует держать под контролем.

При возникновении любых отклонений следует немедленно обратиться к лечащему врачу и уведомить его о проблемах.

Особые указания

При проявлении на кожном покрове высыпаний либо диареи в острой стадии следует немедленно прекратить прием Бисептола. Запрещено принимать лекарственное средство при стрептококковой ангине.

Во время лечения этим препаратам пациентам рекомендуется употребления большого количества жидкости

При длительной терапии медикаментом необходимо контролировать параметры состояния кровеносной системы.

Нежелательно в рацион включать зеленные овощи, а также томаты и морковь. Нельзя долгое время находиться под прямыми солнечными лучами. Бисептол не рекомендуется использовать при патологиях дыхательных путей. Триметоприм способствует изменению значения в сыворотке пребывания метотрексата.

Бисептол при беременности

Использовать лекарственное средство беременным рекомендуется лишь при условии явного положительного результата. На третьем триместре беременности его применять противопоказано, поскольку может быть спровоцирована у ребенка болезнь Боткина. Принимать Бисептол желательно лишь в жидкой форме.

Во время терапевтического курса беременным из-за дефицита фолиевой кислоты в их организме назначается это вещество по 5 мг в день. Кормящим материям при любых патологиях прием этого лекарственного средство строго запрещен.

Совместимость с алкоголем

Бисептол, как и многие иные препараты, нельзя совмещать с алкоголем и с белком, содержащимся в продуктах питания. Если одновременно употреблять спиртные напитки и этот препарат – могут появиться судороги конечностей. В таких случаях фиксируется повышение давления, температуры тела, отмечается удушающий кашель.

Бисептол с алкоголем способен вызвать аллергическую реакцию. Она может в дальнейшем проявляться каждый раз при употреблении этого лекарственного средства – независимо от того, был употреблен алкоголь или нет. Самым неприятным моментом в тандеме спиртного и препарата становится ишемия головного мозга, что может стать причиной смерти.

Аналоги

Бисептол выпускают различные фармакологические фирмы под такими названиями:

• Бел-септол;
• Бактисептол;
• Бебитрим;
• Би-септ;
• Расептол;
• Бикотрим;
• Трисептол.

Популярными его аналогами в форме суспензии и таблеток для детей стала продукция производства Польши. Хорошим заменителем этого медикамента является препарат, выпускаемый французской компанией Сенекси Бактрим.

Препарат Ко-Тримоксазол в дозировке 240 мг и 480 выпускает фирма Фармстандарт. Это лекарство – недорогой аналог Бисептола. Есть и другие производители, выпускающие под этим названием препарат. Всех их объединяет ценовая доступность. В аптеках также можно приобрести более дорогие аналоги – Би-септин из Голландии, Септрин английской фирмы Глаксо.

Цена препарата

Ценовой диапазон на Бисептол в отечественных аптеках следующий:

• В таблетках 120 мг – 31 руб. (20 шт.);
• В таблетках 480 мг – 67 руб. (20 шт.);
• В ампулах по 5мл – 340 руб. (10 шт.);
• Суспензия 240 мг – 120 руб.

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.

Препарат: БИСЕПТОЛ ®
Активное вещество: sulfamethoxazole, trimethoprim
Код АТХ: J01EE01
КФГ: Антибактериальный сульфаниламидный препарат
Рег. номер: П №013420/01
Дата регистрации: 12.12.07
Владелец рег. удост.: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice Joint-Stock Company {Польша}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской и гравировкой "Bs".

Вспомогательные вещества:

Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, плоские, с фаской, риской и гравировкой "Bs".

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, магния стеарат, спирт поливиниловый, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.

20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Комбинированный антибактериальный препарат, содержит сульфаметоксазол и тремотоприм.

Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Enterococcus faecalis, Mycobacterium spp. (включая Mycobacterium leprae, исключая Mycobacterium tuberculosis); грамотрицательных аэробных бактерий : Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Legionella pneumopbila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., а также в отношении Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); в отношении грамположительных анаэробов: Actinomyces israelii; в отношении простейших: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; патогенных грибов: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

К препарату устойчивы : Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического действия составляет 7 ч.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ.

C max в плазме крови достигается в течение 1-4 ч после приема внутрь.

Распределение

Триметоприм хорошо проникает в ткани и биологические среды организма: легкие, почки, простату, желчь, слюну, мокроту, спинномозговую жидкость. Связывание триметоприма с белками плазмы составляет 50%; сульфаметоксазола - 66%.

Выведение

T 1/2 триметоприма - 8.6-17 ч, сульфаметоксазола - 9-11 ч. Основной путь выведения - почки; при этом триметоприм выводится в неизмененном виде до 50%; сульфаметоксазол - 15-30%.

ПОКАЗАНИЯ

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

Инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);

Отит, синусит;

Инфекции мочеполовой системы (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит);

Гонорея;

Инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера, диарея);

Инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Устанавливают индивидуально. Препарат принимают после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет препарат назначают по 240 мг (2 таб. по 120 мг) 2 раза/сут; детям в возрасте от 6 до 12 лет - по 480 мг (4 таб. по 120 мг или 1 таб. по 480 мг) 2 раза/сут.

При пневмонии препарат назначают из расчета 100 мг сульфаметоксазола на 1 кг массы тела/сут. Интервал между приемами - 6 ч, продолжительность приема - 14 дней.

При гонорее доза препарата составляет 2 г (в пересчете на сульфаметоксазол) 2 раза/сут с интервалом между приемами 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет препарат назначают по 960 мг 2 раза/сут, при длительной терапии - по 480 мг 2 раза/сут.

Продолжительность курса лечения - от 5 до 14 дней. При тяжелом течении заболевания и/или при хронических инфекциях возможно увеличение разовой дозы на 30-50%.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/или повышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферической крови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевую кислоту в дозе 5-10 мг/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью при КК 15-30 мл/мин стандартную дозу Бисептола следует уменьшить на 50%.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях - асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, удушье, кашель, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилзация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Препарат, как правило, хорошо переносится.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Установленные повреждения паренхимы печени;

Выраженные нарушения функции почек при отсутствии возможности контроля концентрации препарата в плазме крови;

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин);

Тяжелые заболевания крови (апластическая анемия, В 12 -дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, анемия, связанная с дефицитом фолиевой кислоты);

Гипербилирубинемия у детей;

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск развития гемолиза);

Беременность;

Лактация;

Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бисептол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью назначают препарат при дефиците фолиевой кислоты в организме, бронхиальной астме, заболеваниях щитовидной железы, отягощенном аллергологическом анамнезе.

При длительных (более месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность необходима при лечении пациентов пожилого возраста или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении препаратом в высоких дозах.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие большое количество ПАБК, - зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИД.

Триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, приводимого ферментативным методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода.

Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: отсутствие аппетита, кишечная колика, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания, возможны также лихорадка, гематурия, кристаллурия. Позднее могут развиться угнетение костного мозга и желтуха.

После острого отравления триметопримом возможны тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, расстройство сознания, угнетение функции костного мозга.

Неизвестно, какая доза ко-тримоксазола может быть опасна для жизни.

Хроническое отравление: применение ко-тримоксазола в высоких дозах в течение продолжительного периода может привести к угнетению функции костного мозга, проявляющееся тромбоцитопенией, лейкопенией или мегалобластной анемией.

Лечение: отмена препарата и принятие мер, направленных на его удаление из ЖКТ (провести промывание желудка не позднее 2 ч после приема препарата или вызвать рвоту), обильное питье, если диурез является недостаточным а функция почек сохранена. Ввести кальция фолинат (5-10 мг/сут). Кислая среда мочи ускоряет выведение триметоприма, но может также увеличить риск кристаллизации сульфонамида в почках.

Следует контролировать картину крови, состав электролитов в плазме и другие биохимические параметры. Гемодиализ умеренно эффективен, а перитонеальный диализ не эффективен.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Биспетола с тиазидными диуретиками имеется риск развития тромбоцитопении и кровоточивости (комбинация не рекомендуется).

Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Ко-тримоксазол снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (увеличивает егоT 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их действие.

Рифампицин уменьшает T 1/2 триметоприма.

При одновременном применении пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед., увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

При одновременном применении диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид (как и другие лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется ПАБК) снижают эффективность Бисептола.

Между диуретиками (в т.ч. с тиазидами, фуросемидом) и пероральными гипогликемическими средствами (производными сульфонилмочевины) с одной стороны, и антибактериальными средствами группы сульфаниламидов - с другой стороны, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты при одновременном применении с Бисептолом.

Производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (как и другие лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии на фоне применения Бисептола.

Колестирамин снижает абсорбцию при одновременном приеме с другими препаратами, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

При одновременном применении с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение, повышается риск развития миелосупрессии.

В некоторых случаях Бисептол может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме крови у пациентов пожилого возраста.

Бисептол может уменьшать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почки, при одновременном применении ко-тримоксазола и циклоспорина, отмечается проходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентраций креатинина в сыворотке, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает эффективность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных средств).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 5 лет.

Бисептол – это комбинированный препарат из группы сульфаниламидов. В его состав входят сульфаметоксазол и триметоприм. Бисептол – препарат с широким спектром действия. Это бактерицидный препарат (он вызывает гибель микробной клетки), но к антибиотикам он не относится. Действие препарата обусловлено тем, что он блокирует синтез фолиевой кислоты , без которой микробная клетка не может делиться. Сульфаметоксазол и триметоприм дополняют и усиливают друг друга в этом механизме.

Бисептол активен относительно следующих возбудителей: стафилококки, стрептококки, пневмококки , дизентерийная палочка, брюшнотифозная палочка, протей, кишечная палочка , сальмонелла , пневмоцисты, плазмодий, возбудитель лейшманиоза, менингококки, холерный вибрион, актиномицеты, клебсиеллы, хламидии , возбудитель дифтерии , гонококки и некоторые виды грибов .

Неэффективен препарат в отношении синегнойной палочки, возбудителя лептоспироза, возбудителя туберкулеза, спирохет и вирусов.
Бисептол оказывает действие и на микроорганизмы, имеющие устойчивость к другим сульфаниламидным препаратам.

Бисептол быстро и хорошо всасывается из желудка и достигает максимальной концентрации в крови через 1-3 часа после приема. Лечебная концентрация препарата удерживается до 7 часов.

Препарат хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма: желчь, слюну, спинномозговую жидкость, мокроту , предстательную железу, почки , легкие . Выводится из организма в основном с мочой.

Формы выпуска

Бисептол выпускается в виде таблеток, суспензии и концентрата для инъекций:

• Таблетки 120 мг (100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма);
• Таблетки 480 мг (400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма);
• Таблетки "Бактрим форте" 960 мг (800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма);
• Сироп (или суспензия) – для приема внутрь 100 мл (в 1 мл - 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма);
• Концентрат для приготовления раствора для инъекций 480 мг (в 1 мл концентрата – 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма).

Хранить препарат следует в сухом месте и температуре не более +25 o С.

Инструкция по применению Бисептола

Показания к применению

Бисептол применяется для лечения инфекций, вызванными чувствительными к этому препарату микроорганизмами:

• заболевания дыхательных путей (бронхит в острой и хронической форме; пневмония; эмпиема плевры - гнойное воспаление оболочек легких; абсцесс или гнойник легкого; бронхоэктатическая болезнь – расширение просвета бронхов вследствие заболевания);
• ЛОР-патология (отит, или воспаление уха; синуситы , или воспаление придаточных пазух носа);
• кишечные инфекции (дизентерия , паратифы А и В, холера , брюшной тиф);
• инфекции мочеполовых органов (уретрит – воспаление мочеиспускательного канала ; простатит – воспаление предстательной железы; пиелонефрит – воспаление лоханок почек и самой ткани почки; сальпингит –воспаление придатков матки);
• гонорея (венерическое заболевание);
• инфекции мягких тканей и кожи (пиодермия , или гнойничковое поражение кожи; угревая сыпь; фурункул, или чирей);
• менингит (воспаление мозговых оболочек) и абсцесс (гнойник) головного мозга ;
• септицемия (форма "заражения" крови);
• инфекционные заболевания: бруцеллез , малярия , токсоплазмоз , боррелиоз , скарлатина ;
• раневые инфекции и остеомиелит ;
• профилактика и лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Противопоказания

Бисептол не используется для лечения в таких случаях:

• при выраженной сердечно-сосудистой недостаточности;
• при заболеваниях органов кроветворения;
• при выраженной почечной недостаточности ;
• матерям при кормлении ребенка грудью;
• при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное заболевание);
• детям в возрасте до 3 месяцев и недоношенным детям;
• при повышенном уровне билирубина у детей;
• при повышенной чувствительности к компонентам, входящим в состав препарата, или к другим сульфаниламидным препаратам.

С осторожностью Бисептол может быть использован, если у пациент ранее имел аллергию на другие препараты; при бронхиальной астме; пациентам с недостатком фолиевой кислоты; при заболеваниях щитовидной железы ; в раннем детском возрасте и в пожилом возрасте.

Лечение Бисептолом следует проводить под врачебным наблюдением и тщательно контролировать анализ крови.

Побочные действия

Бисептол обычно переносится хорошо. Но, как и любое лекарственное средство, он может иметь побочные реакции:

• Со стороны органов пищеварения: в редких случаях - понос , боль в животе , снижение аппетита, тошнота, рвота; в единичных случаях – колит (воспаление кишечника); реактивное воспаление печени с застоем желчи – холестатический гепатит ; глоссит – воспаление языка; стоматит – воспаление слизистой полости рта; панкреатит – воспаление поджелудочной железы .
• Со стороны нервной системы в отдельных случаях: головокружение , головная боль , депрессия , мелкая дрожь пальцев конечностей.
• Со стороны почек в редких случаях: увеличение объема мочи, воспаление почек (нефрит), выделение крови с мочой .
• Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, кашель , удушье или чувство нехватки воздуха.
• Со стороны органов кроветворения в единичных случаях: снижение числа лейкоцитов в крови, снижение числа нейтрофилов (вид лейкоцитов, защищающих организм от инфекций), снижение тромбоцитов (кровяных пластинок, участвующих в свертывании крови), фолиеводефицитная анемия.
• Со стороны кожных покровов: высыпания на коже в виде крапивницы ; зуд ; в единичных случаях – синдром Лайелла и синдром Стивенса-Джонсона (самые тяжелые варианты аллергических проявлений на коже и слизистых оболочках с некрозом и отторжением); отек Квинке (локальный или разлитой отек подкожной клетчатки и слизистых оболочек); повышенная чувствительность к ультрафиолетовым лучам.
• Зарегистрированы единичные случаи появления озноба и повышения температуры после приема Бисептола (лекарственная лихорадка).
• Боль в суставах и в мышцах.
• Тромбофлебит (в месте введения).
• Снижение уровня калия, натрия и сахара в крови .

Побочные явления, как правило, слабо выражены и исчезают после отмены лекарства.

При длительном применении (больше 5 дней) и при использовании более высоких дозировок, а также при появлении изменений в анализе крови на фоне лечения следует принимать фолиевую кислоту по 5-10 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие
Бисептол не следует принимать одновременно с Аспирином , Бутадионом, Напроксеном .

Бисептол усиливает действие препаратов, понижающих свертываемость крови, например, Варфарина .

Бисептол усиливает действие некоторых противодиабетических препаратов (Гликвидон, Глибенкламид, Глипизид, Хлорпропамид, Гликлазид).

Бисептол увеличивает активность противоопухолевого препарата Метотрексат и противосудорожного препарата Фенитоин.

Бисептол не рекомендуется назначать одновременно с тиазидными мочегонными препаратами (Хлоротиазид, Диурил, Натуретин, Метолазон, Диукардин, Фуросемид и др.) – это способствует повышению кровоточивости.

Бисептол в сочетании с мочегонными, а также с перечисленными выше противодиабетическими средствами может вызвать перекрестную аллергическую реакцию.

Гексаметилентетрамин, аскорбиновая кислота и другие препараты, закисляющие мочу, усиливают риск образования "песка" в моче при одновременном применении с Бисептолом.

Бисептол может повышать у пожилых пациентов концентрацию дигоксина в крови.

Одновременное применение Бисептола и Пириметамина (противомалярийное средство) увеличивает риск возникновения анемии .

Бензокаин, Прокаин (препараты для местного обезболивания) понижают эффективность Бисептола.

Дозировка Бисептола
Доза препарата и длительность приема назначается врачом индивидуально, в зависимости от тяжести состояния и сопутствующих заболеваний.

Взрослым пациентам обычно назначают по 960 мг 2 раза в сутки (2 таблетки по 480 мг или по 1 таблетке форте 2 раза) через 12 часов в течение 5-14 дней.

При необходимости длительного лечения назначается по 480 мг 2 раза в сутки (по 1 таблетке 480 мг 2 раза).

Суспензия Бисептола назначается взрослым по 20 мл через 12 часов.

В случае тяжелого течения заболевания (иногда при хроническом заболевании) доза может быть увеличенной до 50%.

И при длительности лечения свыше 5 дней, и при повышении дозы Бисептола необходимо контролировать общий анализ крови .

Но микробы приспосабливаются к лекарствам, которые часто применяются, и со временем утрачивают чувствительность к этим препаратам; лекарства перестают действовать. Так случилось и с Бисептолом. Поэтому отношение к назначению Бисептола при цистите очень сдержанное в настоящее время.

Правильной тактикой в отношении лечения цистита является подбор медикаментов в соответствии с их чувствительностью. С этой целью назначается посев мочи на микрофлору и чувствительность ее к лекарственным средствам. Результат врач получит на 3-4 день после сдачи анализа и подберет правильное лечение.

В некоторых случаях врач изначально назначает Бисептол, а после получения результата чувствительности флоры к лекарствам, при необходимости, меняет лечение. Иногда Бисептол назначают по причине непереносимости антибиотиков или других лекарственных средств. Назначают Бисептол в обычной дозировке (по 2 таблетки 2 раза на день) на 5-10 дней.

Аналоги и синонимы Бисептола

Следует различать аналоги препарата и синонимы препарата.

Аналогами называют лекарства, которые в составе имеют разные действующие вещества, отличаются и названиями, но используются в лечении одних и тех же заболеваний, т.к. оказывают одинаковое действие. Аналоги могут отличаться силой действия, переносимостью препарата, противопоказаниями, побочными действиями.

Аналогами Бисептола являются антибиотики разных групп, т.к. они тоже оказывают противомикробное действие. В зависимости от чувствительности возбудителя и спектра действия антибиотики используются для лечения тех же заболеваний, что и Бисептол.

Аналогами Бисептола являются другие сульфаниламидные препараты:

• Асакол (действующее вещество: месалазин);
• Дермазин (действующее вещество: сульфадиазин);
• Ингалипт (действующие вещества: стрептоцид, сульфатиазол натрия);
• Ингафлю (действующее вещество: стрептоцид) и другие сульфаниламидные препараты.

Лекарства-синонимы – это лекарства с одинаковыми действующими веществами, но имеющие разные названия, т.к. производятся разными фирмами. Это препараты-дженерики . Они могут отличаться лекарственными формами, но имеют одинаковые фармакологические свойства.

Препараты-синонимы Бисептола: Бактрим, Бактериал, Бактрамин, Абацин, Андоприм, Бактифер, Абактрим, Бактрамел, Хемитрин, Бактризол, Эктапприм, Берлоцид, Бактицел, Доктонил, Экспектрин, Гантрин, Фалприн, Метомид, Инфектрим, Примазол, Микроцетим, Орадин, Потесепт, Орибакт, Респрим, Суметролим, Септоцид, Уроксен, Бактекод, Триксазол, Тримексазол, Блексон, Ванадил, Апосульфатрин, Бактредукт, Гросептол, Котримол, Котрибене, Эриприм, Примотрен, Сульфатрим, Ранкотрим, Экспазол, Новотримед, Ориприм, Котримаксол, Котримаксазол, Синерсул, Сулотрим, Тримосул.