Новокаинамид - антиаритмический препарат класса I A, который тормозит входящий быстрый ток Na+, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию.
Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на МОК). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию и снижение АД, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в расширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в/в ведении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы. При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.
T1/2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковые нарушения ритма; желудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия; предсердная тахикардия; мерцание и/или трепетание предсердий.

Способ применения

В/в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг/мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в/в капельно - 500-600 мг за 25-30 мин. Поддерживающая доза при в/в капельном введении - 2-6 мг/мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В/м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл/сут).
При в/в введении препарат Новокаинамид разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг/мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в/в инфузии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Новокаинамид являются: желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами; синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора); хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; артериальная гипотензия; кардиогенный шок; системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе); желудочковые тахикардии типа "пируэт"; удлиненный интервал QT; лейкопения; трепетание или мерцание желудочков; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к препарату.
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада ножек пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч.

хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.

Беременность

Новокаинамид применять только в том случае, когда польза для матери превосходит потенциальный риск для плода/ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Новокаинамид усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастенических лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют T1/2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, угнетающее костномозговое кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.

Передозировка

Препарат Новокаинамид имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при, одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства I A или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Условия хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 0 до 25°С. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Новокаинамид - р-р д/в/в и в/м введения 100 мг/1 мл.
Упаковка: 10 ампул по 5 мл.

Состав

1 мл (1 ампула) препарата Новокаинамид содержит: прокаинамида гидрохлорид 100 мг 500 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Дополнительно

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность.
Противопоказан детям до 18 лет.
С осторожностью пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Перед в/в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг/мин; следует применять лишь в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль АД, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.

Основные параметры

Название:	НОВОКАИНАМИД
Код АТХ:	C01BA02 -

Новокаинамид: инструкция по применению

Состав

активное вещество - новокаинамид – 500,0 мг;

вспомогательные вещества – натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный или светло-желтого цвета раствор.

Фармакологическое действие

Новокаинамид – антиаритмический препарат 1А класса, является мембраностабилизирующим средством. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям и желудочкам, в меньшей мере - через атриовентрикулярный узел. Удлиняет эффективный рефрактерный период. Подавляет автоматизм синусового узла и эктопических водителей ритма, увеличивая порог фибрилляции миокарда желудочков. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обусловливает тахикардию, снижение артериального давления и общего периферического сосудистого сопротивления.

Фармакокинетика

После парентерального введения связывается на 15-20 % с белками плазмы. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – N-ацетилпрокаинамида. Около 25 % введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или при хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40 % дозы. При хронической почечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности N-ацетилпрокаинамид быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация новокаинамида остается в допустимых пределах.

Проникает через гематоэнцефалический барьер и через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Экскретируется преимущественно почками, причем 50-60 % от введенной дозы – в неизмененном виде. Период полувыведения прокаинамида у детей – 1,7 часа; у взрослых равен 2,5-4,5 часа, при хронической почечной недостаточности он увеличивается до 11-20 часов. Период полувыведения N-ацетилпрокаинамида составляет около 6 часов. Прокаинамид и его активный метаболит выводятся при гемодиализе, перитонеальный диализ не эффективен.

Время достижения максимального эффекта при внутривенном введении – немедленно.

Показания к применению

Наджелудочковая тахикардия, синдром WPW, желудочковая тахикардия, фибрилляция и трепетание предсердий.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость, AV блокада II-III ст. (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), синоатриальная блокада, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, удлинение интервала QT, трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes ), лейкопения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), период лактации, детский возраст (для внутривенного введения).

C осторожностью: инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гисса, AV блокада I степени, бронхиальная астма, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, беременность.

Беременность и период лактации

При применении новокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. В период лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Раствор новокаинамида вводится внутривенно.

Для купирования пароксизмов наджелудочковых тахикардий, синдрома WPW . Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ширины комплекса QRS. Повторное введение новокаинамида нежелательно из-за возможности снижения сократительной способности миокарда, артериальной гипотензии, удлинения интервала Q-T.

Для купирования пароксизмов желудочковых тахикардий . Раствор 100 мг/мл новокаинамида в количестве 5-20 мл вводится внутривенно медленно на фоне внутривенного медленного введения раствора магния сульфата. Внутривенное введение производится медленно со скоростью не более 1 мл в минуту при систематическом измерении артериального давления до восстановления нормального ритма. Рекомендуется введение препарата проводить под контролем электрокардиограммы.

Для купирования пароксизмов фибрилляции и трепетания предсердий. Раствор 100 мг/мл новокаинамида вводят внутривенно струйно медленно в течение 10 минут (после предварительного разведения в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида) в дозе 0,5-1,0 г под контролем артериального давления, ЧСС, ЭКГ.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возбуждение, бессонница, сонливость, галлюцинации, депрессия, головокружение, головная боль, общая слабость, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: при длительном применении – угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: волчаночноподобный синдром при длительном применении (у 30 % больных при длительности терапии более 6 месяцев).

Вероятны инфекционные заболевания, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение (особенно у больных пожилого возраста), обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, угнетение сердечной деятельности или фибрилляция желудочков, тошнота, диарея, снижение амплитуды комплекса QRS и зубца Т, снижение АД, коллапс, AV блокада, желудочковая пароксизмальная тахикардия, асистолия, судороги, отек легких, кома, остановка дыхания.

Лечение: симтоматическое, согласно национальным рекомендациям (протоколам лечения). Специфического антидота не описано. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические препараты класса IA и IС. Возможно устранение расширения комплекса QRS или артериальной гипотензии при введении натрия гидроксикарбоната. Возможно использование гемодиализа; перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холинолитических, цитостатических средств, миорелаксантов и побочные эффекты бретилия. Снижает активность антимиастенических средств.

При одновременном применении с антигистаминными препаратами могут усиливаться атропиноподобные эффекты. При назначении с пимозидом может удлиняться интервал Q-T. При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными препаратами III класса возрастает риск развития аритмогенного эффекта.

Циметидин снижает почечный клиренс новокаинамида и удлиняет период полувыведения.

Пропранолол, хинидин, триметоприм способствуют повышению уровня прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида.

Лидокаин, фенитоин, пропранолол, хинидин: возможно как усиление, так и ослабление действия этих препаратов, а также усиление токсичности.

Амиодарон повышает уровень прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида в плазме крови на 55 % и 33 %, соответственно.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Меры предосторожности

При проведении терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления, контроль электрокардиограммы, показателей периферической крови (особенно количества лейкоцитов (каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии, далее с более длительными интервалами).

При продолжительной поддерживающей терапии или при появлении симптомов, сходных с системной красной волчанкой, необходимо периодически определять титр антинуклеарных антител.

При использовании у детей для поддержания терапевтических концентраций могут потребоваться более высокие дозы; у людей пожилого возраста более вероятно развитие гипотензии. Пациентам с сердечной недостаточностью II-III стадии суточная доза должна быть снижена на 25 %.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением артериального давления следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется применять при выраженном атеросклерозе.

При нарушении функции почек возможен кумулятивный эффект.

Лекарственное средство содержит натрия метабисульфит. Это необходимо учитывать при применении данного лекарственного средства больным с бронхиальной астмой, так как натрия пиросульфит способен вызвать развитие реакций гиперчувствительности, включая бронхоспазм, у пациентов, склонных к аллергии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. В период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 5 мл в ампулах из стекла марки ХТ-1, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Прокаинамид (procainamide)

Состав и форма выпуска препарата

20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IA, обладает мембраностабилизирующей активностью. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в AV-узле. Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом (без существенного влияния на минутный объем), ваголитическими и вазодилатирующими свойствами, что обусловливает тахикардию и снижение АД, ОПСС. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при в/в введении - немедленно, при в/м - 15-60 мин.

Фармакокинетика

При приеме внутрь и в/м введении всасывание быстрое. Связывание с белками составляет 15-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита N-ацетилпрокаинамида. Обычно около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит; однако при быстром ацетилировании или нарушении функции почек превращению подвергается 40% дозы.

T 1/2 прокаинамида составляет 2.5-4.5 ч, а при нарушении функции почек - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 ч. Выводится почками, 50-60% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболита. При нарушениях функции почек или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах.

Показания

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии. Пароксизм мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

Противопоказания

AV-блокада II и III степени (за исключением случаев применения электрокардиостимулятора), трепетание или мерцание желудочков, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, повышенная чувствительность к прокаинамиду.

Дозировка

Индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза составляет от 250 мг до 1 г, далее при необходимости и с учетом переносимости - по 250-500 мг каждые 3-6 ч.

При в/м введении - по 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч.

При в/в струйном введении разовая доза - 100 мг, при необходимости возможны повторные введения до прекращения аритмии. При в/в инфузии доза составляет 500-600 мг.

Максимальные дозы: взрослым при приеме внутрь - 4 г/сут; в/в струйно при повторных введениях суммарная доза - 1 г.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия.

Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Аллергические реакции: , зуд.

Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств.

При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие.

При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении.

При одновременном применении с увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

При одновременном применении с каптоприлом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с офлоксацином возможно повышение концентрации прокаинамида в крови; с прениламином - усиливается отрицательное инотропное действие и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении с соталолом, хинидином возможно аддитивное увеличение интервала QT.

При одновременном применении с триметопримом повышается концентрация в плазме крови прокаина и его активного метаболита N-ацетилпрокаинамида, возникает риск развития токсических реакций.

При одновременном применении с цизапридом значительно увеличивается продолжительность интервала QT вследствие аддитивного действия, возникает риск развития желудочковой аритмии (в т.ч. типа "пируэт").

При одновременном применении с повышается концентрация прокаинамида в плазме крови и риск усиления побочного действия, особенно у пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции почек, что обусловлено уменьшением экскреции прокаинамида почками под влиянием циметидина почти на 1/3 и более.

Особые указания

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при . При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется.

C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или , СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.

*БРЫНЦАЛОВ А ПАО* Акрихин ХФК АО БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Мосхимфармпрепараты им Н.А.Семашко, ОАО Органика ОАО ТХФЗ ICN

Страна происхождения

Россия

Группа товаров

Сердечно-сосудистые препараты

Антиаритмический препарат. Класс I A

Формы выпуска

• 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные. 5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные ячейковые (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый. Раствор для инъекций 10% Таблетки

Фармакологическое действие

антиаритмический препарат 1А класса, оказывает мембраностабилизирующее действие. Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени). Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше - в атриовентрикулярном узле. Непрямой М-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения атриовентрикулярной проводимости обычно не отмечается. Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусового узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных. Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия. Обладает слабым отрицательным ионотропным эффектом(без существенного влияния на минутный объем крови). Имеет ваголитические и вазодилатирующие свойства, что обуславливает тахикардию и снижение артериального давления(АД), общего периферического сосудистого сопротивления. Электрофизиологическое эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном введении - 15-60 мин.

Фармакокинетика

Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаинамида, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Около 25% введенного прокаинамида превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилировании или хронической почечной недостаточности превращению подвергается 40% дозы. При хронической почечной недостаточности или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаинамида остается в допустимых пределах. T1/2 – 2.5-4.5 ч; при хронической почечной недостаточности - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида около 6 ч. Около 25% введенного препарата выводится почками (50-60% в неизмененном виде), и через кишечник с желчью.

Особые условия

Аритмогенное действие прокаинамида было отмечено в 5-9% случаев. В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. При выраженном атеросклерозе прокаинамид применять не рекомендуется. C осторожностью применять при блокаде ножек пучка Гиса, аритмии на фоне интоксикации сердечными гликозидами, миастении, печеночной и/или почечной недостаточности, СКВ (в т.ч. в анамнезе), бронхиальной астме, хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, желудочковой тахикардии при окклюзии коронарной артерии, хирургических вмешательствах (в т.ч. в хирургической стоматологии), при удлинении интервала QT, артериальной гипотензии, атеросклерозе, при миастении, у пациентов пожилого возраста.

Состав

• прокаинамида гидрохлорид 100 мг/мл Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, вода д/и.

Новокаинамид показания к применению

• различные расстройства сердечного ритма: * пароксизмальная форма мерцательной аритмии, * трепетание предсердий, * пароксизмальная желудочковая тахикардия, * желудочковая экстрасистолия, * предупреждение и лечение расстройств сердечного ритма при операциях на сердце, крупных сосудах и легких.

Новокаинамид противопоказания

• Повышенная чувствительность к препарату; желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады II-III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора), артериальная гипотензия, кардиогенный шок; желудочковые тахикардии типа "пируэт", удлиненный интервал QT, лейкопения, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие. Блокада ножек пучка Гиса, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, миастения gravis, бронхиальная астма, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка (в том числе и в анамнезе), хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология)

Новокаинамид дозировка

• 10 % 100 мг/мл 250 мг

Новокаинамид побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (вплоть до развития коллапса), внутрижелудочковые блокады, желудочковая тахикардия, тахиаритмия; при быстром в/в введении - коллапс, внутрижелудочковая блокада, асистолия. Со стороны ЦНС: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивными симптомами, атаксия. Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Прочие: горечь во рту, при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес); возможны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен в связи с риском лейкопении и тромбоцитопении.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими средствами возможно аддитивное кардиодепрессивное действие; с антигипертензивными средствами - усиливается антигипертензивное действие; с антихолинэстеразными средствами - уменьшается эффективность антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с м-холиноблокаторами, антигистаминными препаратами усиливается их холинолитическое действие. При одновременном применении усиливается действие средств, блокирующих нервно-мышечную передачу; при одновременном применении средств, вызывающих угнетение костномозгового кроветворения, возможно усиление лейкопении и тромбоцитопении. При одновременном применении с амиодароном увеличивается интервал QT вследствие аддитивного действия на его продолжительность и риск развития желудочковой аритмии типа "пируэт". Повышается концентрация в плазме крови прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида, возможно усиление побочных эффектов.

Передозировка

препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и атриовентрикулярные блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Государственным реестром лекарственных средств .

Синонимы

• Прокаинамида гидрохлорид, Прокаинамид, Амидопрокаин, Кардиоритмин, Новокамид, Прокалил, Пронестил.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

C.01.B.A Антиаритмические препараты Iа класса

C.01.B.A.02 Прокаинамид

Фармакодинамика:

Относится к антиаритмическим препаратам IA класса. Блокирует натриевые каналы, тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Снижает проводимость и возбудимость волокон Пуркинье, угнетает проведение импульсов по предсердиям, АВ (атриовентрикулярному) узлу. Блокирует калиевые каналы и тем самым пролонгирует фазы 3, удлиняет эффективный рефрактерный период волокна Пуркинье. Блокирует натриевые каналы в 4 фазу, пролонгирует ее, тем самым подавляет автоматизм волокна Пуркинье, синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.

Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения АВ-проводимости обычно не отмечается.

Обладает слабым отрицательным инотропным эффектом. Имеет вазодилатирующие свойства, что обусловливает снижение АД и рефлекторную тахикардию. Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT.

Активный метаболит N-ацетилпрокаинамид обладает выраженной активностью антиаритмических средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.

Фармакокинетика:

Время достижения максимального эффекта при приеме внутрь 60-90 мин, при внутривенном введении - немедленно, при внутримышечном - 15-60 мин.

После приема внутрь всасывается до 95% принятой дозы. В плазме связывается с белками 15-25%. Биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетилпрокаинамида. Период полувыведения составляет 2,5-4,5 ч. Экскретируется почками, причем 50-60% в неизмененном виде; скорость выведения активного метаболита более низкая по сравнению с исходным соединением. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания:

Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Желудочковые аритмии: экстрасистолия, пароксизмальная желудочковая тахикардия. Наджелудочковые аритмии: пароксизмальная мерцательная аритмия или трепетания предсердий, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. синдром WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Желудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I47.1 Наджелудочковая тахикардия

IX.I30-I52.I45.6 Синдром преждевременного возбуждения

IX.I30-I52.I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

IX.I30-I52.I49.3 Преждевременная деполяризация желудочков

IX.I30-I52.I49.8 Другие уточненные нарушения сердечного ритма

Противопоказания: Гиперчувствитель ность, синоатриальная и АВ блокада II-III степени (при отсутствии искусственного водителя ритма сердца), трепетание или мерцание желудочков, желудочковая аритмия на фоне интоксикации сердечными гликозидами, лейкопения, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, желудочковые тахикардии по типу "пируэт", удлиненный интервал QT, возраст до 18 лет С осторожностью:

Инфаркт миокарда, блокада ножек пучка Гиса, миастения, системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе), бронхиальная астма, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, атриовентрикулярная блокада I степени, миастения, печеночная и/или почечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, системная красная волчанка, пожилой возраст.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять при инфаркте миокарда. Не рекомендуется при резко выраженной сердечной недостаточности и тяжелом атеросклерозе. При применении прокаинамида у беременных женщин существует потенциальный риск кумуляции и развития гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Беременность и лактация:

Рекомендации FDA категории С. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека не проводились. и N-ацетилпрокаинамид проникают через плацентарный барьер, обнаруживаются в сыворотке плода. Имеется потенциальный риск аккумуляции прокаинамида и маточно-плацентарной недостаточности и желудочковых аритмий вследствие гипотензии у матери.

Препарат следует применять, когда польза для беременной и матери превосходит потенциальный риск для плода и новорожденного.

Прокаинамид и N-ацетилпрокаинамид проникают в грудное молоко.

При необходимости применения в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы: Внутрь, внутривенно, внутримышечно. Режим дозирования индивидуальный. При приеме внутрь начальная доза обычно составляет 0,25-1 г, затем по 0,25-0,5 г каждые 3-6 ч. Максимальная суточная доза - 3-4 г. В/м: 50 мг/кг/сут в разделенных дозах каждые 3-6 ч. В/в (предварительно разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы) со скоростью не более 50 мг/мин; в/в инфузия проводится под контролем ЭКГ и АД. Высшие дозы для взрослых при в/м и в/в (капельно) введении: разовая - 1 г, суточная - 3 г. Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия, нарушение вкуса.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, горечь во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, снижение сократимости миокарда, желудочковая пароксизмальная тахикардия, сердечная недостаточность. При быстром в/в введении возможны коллапс, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолия. При длительном применении - угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гипопластическая анемия), гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Прочие: лихорадка, аллергические реакции (кожная сыпь); при длительном применении - лекарственная красная волчанка (у 30% больных при длительности терапии более 6 мес). Вероятны микробные инфекции, замедление процессов заживления и кровоточивость десен.

Передозировка:

Симптомы: спутанность сознания, пониженное мочеотделение, сильное головокружение или обморок, учащенное или неритмичное сердцебиение, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, отек легких, судороги, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, тошнота или рвота.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, гемодиализ, сосудосуживающие средства и поддержание проходимости дыхательных путей, способен устранить расширение комплекса QRS или артериальную гипотензию.

Взаимодействие:

Антигипертензивные средства - усиление гипотензивного действия, особенно при в/в введении.

Антимиастенические средства - снижение эффективности.

Антихолинергические, антигистаминные средства, прокинетики - потенцирование холиноблокирующих эффектов.

Офлоксацин, - повышение плазменной концентрации прокаинамида за счет ингибирования его секреции почками.

Циметидин, снижают почечный клиренс прокаинамида и удлиняют период полувыведения.

Спарфлоксацин, пимозод - удлинение интервала QT.

Прочие антиаритмические препараты - усиление кардиодепрессивного действия.

Средства, угнетающие нервно-мышечную передачу - удлинение и усиление действия. тиоридазин

- усиление антиаримического/токсического действия прокаинамида.

Триметоприм, - повышение плазменной концентрации прокаинамида.

Особые указания:

При в/в введении переносится лучше, чем , а при длительном приеме внутрь - хуже.

Рутинное применение прокаинамида для профилактики внезапной кардиальной смерти увеличивает риск смертельного исхода у больных с высоким риском.

Антиаритмическая терапия прокаинамидом в течение 24±15 мес не влияет на вероятность фатального исхода (общую, сердечно-сосудистую, внезапную кардиальную смертность) у пожилых больных с заболеваниями сердца и бессимптомной желудочковой комплексной аритмией по сравнению с пациентами без антиаритмической терапии.

Прокаинамид в/в менее быстро и менее эффективно восстанавливает синусовый ритм у больных с острой фибрилляцией предсердий после операций на сердце по сравнению с пропафеноном и с более выраженной артериальной гипотензией.

Антиаритмическое действие (30-месячный прием) прокаинамида у больных коронарным атеросклерозом сопровождается снижением уровня общего холестерина, триглицеридов, апо-АII, апо-В.

У пациентов пожилого возраста наиболее вероятна гипотензия.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих повышенного внимания.

Инструкции