Catad_pgroup Антибиотики пенициллины

Амоксиклав таблетки - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата
для медицинского применения

Внимательно прочитайте эту инструкцию перед тем, как начать прием/использование этого лекарства.
Сохраните инструкцию, она может потребоваться вновь.
Если у Вас возникли вопросы, обратитесь к врачу.
Это лекарство назначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Регистрационный номер

Торговое название

Амоксиклав ®

Группировочное название

амоксициллин + клавулановая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Активные вещества (ядро): каждая таблетка 250мг+125мг содержит 250 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 500мг+125мг содержит 500 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли;
каждая таблетка 875мг+125мг содержит 875 мг амоксициллина в форме тригидрата и 125 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
Вспомогательные вещества (соответственно для каждой дозировки): кремния диоксид коллоидный 5,40 мг/9,00 мг/12,00 мг, кросповидон 27,40 мг/45,00 мг/61,00 мг, кроскармеллоза натрия 27,40 мг/35,00 мг/47,00, магния стеарат 12,00 мг/20,00 мг/17,22 мг, тальк 13,40 мг (для дозировки 250мг + 125мг), целлюлоза микрокристаллическая до 650 мг/до 1060 мг/до 1435 мг;
пленочное покрытие таблетки 250мг+125мг – гипромеллоза 14,378 мг, этилцеллюлоза 0,702 мг, полисорбат 80 – 0,780 мг, триэтилцитрат 0,793 мг, титана диоксид 7,605 мг, тальк 1,742 мг;
пленочное покрытие таблетки 500мг+125мг – гипромеллоза 17,696 мг, этилцеллюлоза 0,864 мг, полисорбат 80 – 0,960 мг, триэтилцитрат 0,976 мг, титана диоксид 9,360 мг, тальк 2,144 мг;
пленочное покрытие таблетки 875мг+125мг – гипромеллоза 23,226 мг, этилцеллюлоза 1,134 мг, полисорбат 80 – 1,260 мг, триэтилцитрат 1,280 мг, титана диоксид 12,286 мг, тальк 2,814 мг.

Описание

Таблетки 250 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, восьмиугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с оттисками «250/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Таблетки 500 мг + 125 мг: белые или почти белые, овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 875 мг + 125 мг: белые или почти белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой и оттиском «875/125» на одной стороне и «AMC» на другой стороне.
Вид на изломе: масса желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик – пенициллин полусинтетический + бета-лактамаз ингибитор

Код АТХ : J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Амоксициллин – полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент.
Клавулановая кислота – ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой.
Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами – бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина.
Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro.

Бактерии, обычно чувствительные

Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки 1,2 , Streptococcus agalactiae 1,2 , Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину) 1 , Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae 1 , Helicobactеr pylori, Moraxella catarrhalis 1 , Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Грамположительные анаэробы: виды рода Clostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды рода Peptostreptococcus. Грамотрицательные анаэробы: Вactеrоides fragilis, виды рода Bacteroides, виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella.

Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: Escherichia соli 1 , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterосоccus faecium, Streptococcus pneumoniae 1,2 , стрептококки группы Viridans.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой

Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Сitrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. 1 для данных бактерий клиническая эффективность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой была продемонстрирована в клинических исследованиях. 2 штаммы этих видов бактерий не продуцируют бета-лактамазы. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой.

Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав ® внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70 %.
Ниже приведены фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты после приема в дозе 875 мг/125 мг и 500 мг/125 мг два раза в день, 250 мг/125 мг три раза в день здоровыми добровольцами.

Средние (± SD) фармакокинетические показатели
Действующие вещества Амоксициллин/ клавулановая кислота	Разовая доза (мг)	Cmax (мкг/мл)	Tmax (час)	AUC (0-24ч) (мкг.час/мл)	T1/2 (час)
Амоксициллин
875 мг/125 мг	875	11,64±2,78	1.50 (1.0-2.5)	53,52±12,31	1.19±0.21
500 мг/125 мг	500	7,19±2,26	1.50 (1.0-2.5)	53,5±8,87	1.15±0.20
250 мг/125 мг	250	3,3±1,12	1,5 (1,0-2,0)	26,7±4,56	1,36±0,56
Клавулановая кислота
875 мг/125 мг	125	2,18±0,99	1.25 (1.0-2.0)	10,16±3,04	0.96±0.12
500 мг/125 мг	125	2,40±0,83	1.5 (1.0-2.0)	15,72±3,86	0.98±0.12
250 мг/125 мг	125	1,5±0,70	1,2 (1,0-2,0)	12,6±3,25	1.01±0,11

Сmax – максимальная концентрация в плазме крови;
Tmax – время достижения максимальной концентрации в плазме крови;
AUC – площадь под кривой «концентрация-время»;
T1/2 – период полувыведения

Распределение
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина.
Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Метаболизм
Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1H-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода.
Выведение
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70 % амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения (T1/2) амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов.
Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.

Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом нежелательности кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты.

У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени.
Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитонеальным диализом.

Показания к применению

Инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);
инфекции мочевыводящих путей;
инфекции в гинекологии;
инфекции кожи и мягких тканей, а также раны от укусов человека и животных;
инфекции костной и соединительной тканей;
инфекции желчных путей (холецистит, холангит);
одонтогенные инфекции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
повышенная чувствительность в анамнезе к пенициллинам, цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам;
холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе;
инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз;
детский возраст до 12 лет или c массой тела менее 40 кг.

С осторожностью

Псевдомембранозный колит в анамнезе, заболевания желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременность, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода.
В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллина/клавулановой кислоты может быть связано с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных.
При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко.
У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата Амоксиклав ® необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.
Препарат Амоксиклав ® рекомендуется принимать в начале еды для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
Взрослые и дети 12 лет и старше или с массой тела 40 кг и более:
Для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести – 1 таблетка 250 мг+125 мг каждые 8 часов (3 раза в день).
Для лечения тяжелых инфекций и инфекций органов дыхания – 1 таблетка 500 мг+125 мг каждые 8 ч (3 раза в день) или 1 таблетка 875 мг+125 мг каждые 12 часов (2 раза в день).
Поскольку таблетки комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 мг+125 мг и 500 мг+125 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты – 125 мг, то 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке 500 мг+125 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Коррекция доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и проводится с учетом значений клиренса креатинина (КК).

КК	Режим дозирования препарата Амоксиклав ®
>30 мл/мин	Коррекции режима дозирования не требуется
10-30 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 2 раза/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 2 раза/сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
<10 мл/мин	1 таблетка 500 мг+125 мг 1 раз/сут или 1 таблетка 250 мг+125 мг 1 раз/ сут (в зависимости от степени тяжести заболевания).
Гемодиализ	1 таблетка 500 мг+125 мг в один прием каждые 24 ч. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты). Или 2 таблетки 250 мг+125 мг в один прием каждые 24 часа. Во время сеанса диализа дополнительно 1 доза (одна таблетка) и еще одна таблетка в конце сеанса диализа (для компенсации снижения сывороточных концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты).

Таблетки 875 мг+125 мг следует применять только у пациентов с КК >30 мл/мин.
Пациенты с нарушением функции печени
Прием препарата Амоксиклав ® следует осуществлять с осторожностью. Необходимо проводить регулярный контроль функции печени.
Не требует коррекции режима дозирования для пациентов пожилого возраста. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как и для взрослых пациентов с нарушениями функции почек.

Побочное действие

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
В большинстве случаев симптомы передозировки включают расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота) и нарушения водно-электролитного баланса. Зарегистрированы сообщения о развитии кристаллурии, вызванной приемом амоксициллина, которая в некоторых случаях приводила к развитию почечной недостаточности.
Возможно развитие судорог у пациентов с почечной недостаточностью или у пациентов, получающих высокие дозы препарата.
При передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение симптоматическое. В случае недавнего приема (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания.
Амоксициллин/клавулановая кислота удаляется гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота – повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и пробенецида может приводить к повышению и персистенции в крови уровня амоксициллина, но не клавулановой кислоты, поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендовано. Одновременное применение препарата Амоксиклав ® и метотрексата повышает токсичность метотрексата.
Применение препарата совместно с аллопуринолом может привести к развитию кожных аллергических реакций. В настоящее время нет данных об одновременном применении комбинации амоксициллина с клавулановой кислоты и аллопуринола. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.
Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол – риск развития кровотечений «прорыва».
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь.
При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат Амоксиклав ® не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата Амоксиклав ® .
Препарат Амоксиклав ® снижает эффективность пероральных контрацептивов.
У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита – микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50 %. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо опросить пациента для выявления в анамнезе реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.
У пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата могут проявляться судороги.
Не рекомендуется применять препарат у пациентов с подозрением на инфекционнный мононуклеоз.
При возникновении антибиотико-ассоциированного колита следует немедленно отменить прием препарата Амоксиклав ® , обратиться к врачу и начать соответствующее лечение. Препараты, тормозящие перистальтику, в подобных ситуациях противопоказаны.
У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина.
Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга.
Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой.
Клавулановая кислота может вызывать неспецифческое связывание иммуноглобулина G (IgG) и альбумина с мембранами эритроцитов, что приводит к ложноположительным результатам пробы Кумбса.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата.

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Амоксиклав ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При развитии нежелательных реакций со стороны нервной системы (например, головокружение, судороги) следует воздержаться от управления автомобилем и занятиями другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Первичная упаковка:
15, 20 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри.
15 или 21 таблетка и 2 осушителя (силикагель), помещенные в контейнер круглой формы красного цвета с надписью «несъедобно», во флакон темного стекла, укупоренный металлической навинчивающейся крышкой с контрольным кольцом с перфорацией и прокладкой из полиэтилена низкой плотности внутри или 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в блистер из покрытой лаком жесткой алюминиевой/ мягкой алюминиевой фольги.
Вторичная упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг+125 мг: один флакон в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг + 125 мг: один флакон или один, два, три, четыре или десять блистеров по 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг + 125 мг: один, два, три, четыре или десять блистеров по 2, 5, 6, 7 или 8 таблеток в картонную пачку вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Условия хранения

В сухом месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту

Производитель

Держатель РУ: Лек д.д., Веровшкова 57, 1526 Любляна, Словения;
Произведено: Лек д.д., Перзонали 47, 2391 Превалье, Словения.
Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»:
125315, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 72, корп. 3.

Комбинированные противомикробные средства.

Состав Амоксиклав

Активное вещество - амоксициллин+клавулановая кислота.

Производители

Лек д.д. (Словения)

Фармакологическое действие

Антибактериальное широкого спектра.

Блокирует синтез пептидогликана оболочки микробных клеток (амоксициллин), ингибирует бета-лактамазы (клавулановая кислота).

Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз основными возбудителями и условнопатогенными микроорганизмами.

Активен в отношении грамположительных аэробов:

• Streptococcus pneumonia,
• S.pyogene,
• S.viridan,
• S.bovi,
• Staphylococcus aureus (кроме метициллинорезистентных штаммов,
• S.epidermidis (кроме метициллинорезистентных штаммов,
• Listeria spp,
• Enterococcus spp.

Грамотрицательные аэробы:

• Bordetella pertussi,
• Brucella spp,
• Campylobacter jejun,
• E.col,
• Gardnerella vaginali,
• H.influenza,
• H.ducrey,
• Klebsiella spp,
• Moraxella catarrhali,
• N.gonorrhoea,
• N.meningitidi,
• Pasteurella multocid,
• Proteus spp,
• Salmonella spp,
• Shigella spp,
• Vibrio cholera,
• Yersinia enterocolitica.

Анаэробы:

• Peptococcus spp,
• Peptostreptococcus spp,
• Clostridium spp,
• Bacteroides spp,
• Actinomyces israelii.

Быстро всасывается после введения внутрь (прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию).

Максимальная концентрация достигается через 1 ч после приема.

Максимальная концентрация в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты).

Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).

Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения пика плазменных концентраций.

Не проходит через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, проходит через плацентарный барьер и в следовых концентрациях проникает в грудное молоко.

Слабо связывается с белками плазмы.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде тубулярной секрецией и клубочковой фильтрацией; клавулановая кислота - путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Небольшие количества выводятся кишечником и легкими.

Период полувыведения составляет 1-1,5 ч, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается до 7,5 (для амоксициллина) и 4,5 ч (для клавулановой кислоты).

Удаляется при гемодиализе, незначительно - при перитонеальном диализе.

Побочное действие Амоксиклав

В большинстве случаев побочные эффекты слабые и преходящие, чаще встречаются со стороны органов ЖКТ:

• потеря аппетит,
• тошнот,
• рвот,
• диарея.

Возможно развитие суперинфекции, стоматита, вагинита; в редких случаях - псевдомембранозного колита с тяжелой диареей.

Могут возникать аллергические реакции:

• зуд, кожные высыпания;
• у чувствительных пациентов возможно развитие реакций немедленной гиперчувствительности (ангионевротический отек, бронхоспазм, редко - анафилактичеcкий шок).

Крайне редко может наблюдаться транзиторное повышение уровня трансаминаз в плазме крови.

Имеются единичные сообщения о возникновении холестатической желтухи, гепатита, нарушений функции печени.

Показания к применению

Инфекционные заболевания верхних (острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзилофарингит) и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры); инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит), гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); желчных путей (холецистит, холангит), костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический остеомиелит), кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция), одонтогенные инфекции (периодонтит); инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, шанкроид).

Противопоказания Амоксиклав

Гиперчувствительность; аллергические реакции на антибиотики группы пенициллинов и цефалоспоринов в анамнезе; холестатическая желтуха, гепатит, вызванные приемом антибиотиков группы пенициллинов (в анамнезе); печеночная недостаточность; инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз.

Применение при беременности и кормлении грудью:

• Возможн,
• если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы:

• в большинстве случаев тошнот,
• диаре,
• рвот,
• возможны - возбуждени,
• бессонниц,
• головокружени,
• в некоторых случаях - судорожные припадки.

Сведений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов не имеется.

Лечение:

• симптоматическо,
• в случае недавнего приема (менее 4 ч) удалить препарат из ЖКТ (промывание желудк,
• прием активированного угля для уменьшения всасывания,
• эффективен гемодиализ.

Взаимодействие

При одновременном применении с метотрексатом повышается токсичность метотрексата, с аллопуринолом - частота развития экзантемы, антикоагулянтами - удлиняется протромбиновое время.

Понижает эффективность пероральных контрацептивов.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом.

Эффективность Амоксиклава ослабляет комбинация с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), комбинация с рифампицинном - антагонистична.

Пробенецид уменьшает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию.

Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими кровь, протеины, липиды, глюкозу, декстран, бикарбонат.

Нельзя смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими ЛС.

Несовместим с аминогликозидами.

Особые указания

С осторожностью назначают пациентам, склонным к аллергическим реакциям на цефалоспорины и другие бета-лактамные антибиотики (риск развития перекрестной чувствительности), с тяжелыми нарушениями функции печени, почек (необходима коррекция режима дозирования).

Высокие концентрации дают ложноположительную реакцию на глюкозу в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой).

Амоксиклав – антибиотик пенициллиновой группы, в его состав входит амоксициллин и клавулановая кислота. Это комплексный препарат нового поколения, обладающий мощной антимикробной активностью в отношении большинства болезнетворных бактерий, устойчивых к другим препаратам пенициллинового ряда. Благодаря этому, Амоксиклав имеет обширную сферу применения и с успехом используется для лечения целого ряда заболеваний. В этой статье остановимся подробнее на формах выпуска препарата, его основных свойствах, инструкции по применению и расскажем, от чего помогает Амоксиклав.

Таблетки и суспензия Амоксиклав - фармакологическое действие и состав

Амоксиклав – пенициллиновый антибиотик с широким спектром противомикробной активности, эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Состоит из амоксициллина (полусинтетического пенициллина) и солей клавулановой кислоты. Сочетание этих веществ и обеспечивает выраженный лечебный эффект Амоксиклава. Именно клавулановя кислота является важным звеном, поддерживающим мощную антибактериальную активность препарата.

Уникальное вещество клавулат калия уничтожает бактерии, которые в ответ на воздействие антибиотика пытаются вырабатывать защитные ферменты - B-лактамазы. Соли клавулановой кислоты не только блокируют активность B-лактамаз, но и разрушают стенки бактерий, оказывая дополнительное антимикробное действие и повышая тем самым лечебный эффект медикамента.

Основным преимуществом препарата является его уникальная способность накапливаться практически во всех тканях организма и его жидких средах. Амоксиклав за короткое время и в максимальных количествах проникает в паренхиму органов и плазму крови независимо от способа его введения. Уже через один час после применения отмечается высокая концентрация обоих действующих веществ в крови и лимфе.

Из организма антибиотик выводится почками практически в неизменном виде. Небольшое количество метаболитов клавулановой кислоты выходит с каловыми массами и выдыхаемым воздухом. Препарат не проникает в спинномозговую жидкость и сквозь оболочки головного мозга, эта особенность значительно уменьшает риск возникновения нежелательных побочных реакций со стороны ЦНС. В то же время антибиотик способен проникать сквозь плаценту и выделяться с грудным молоком.

Формы выпуска препарата

Фото: Формы выпуска препарата Амоксиклав

Препарат выпускается в виде:

• Таблеток в пленочной оболочке
• Порошка, предназначенного для изготовления суспензии
• Порошка лиофилизированного для внутривенных инъекций

Перед использованием препарата в форме порошка, его разводят в инфузионном растворе или воде. Рассмотрим подробнее все разновидности лекарственных форм.

Таблетки Амоксиклав содержат разные концентрации активных веществ и выпускаются в трех вариантах:

1. Амоксиклав 375 (содержат 250 мг антибиотика + 125 мг кислоты)
2. Амоксиклав 625 (500мг антибиотика + 125 мг кислоты)
3. Амоксиклав 1000 (850мг антибиотика + 125 мг кислоты)

Кроме этого, в состав таблетированных форм входят вспомогательные компоненты, отвечающие за формирование вязкости лекарственного средства: стеарат магния, диоксид кремния, целлюлоза, тальк и др. Таблетки Амоксиклава с любым составом активных ингредиентов перед применением рекомендуют растворять в 100мл воды. Если возможность растворить таблетку отсутствует, ее нужно тщательно разжевать и запить достаточным количеством жидкости.

Порошок для приготовления суспензии, предназначенной для приема внутрь, выпускают в трех разновидностях:

1. Амоксиклав 125 помимо амоксициллина (125мг) в форме тригидрата содержит 31,25 мг соли клавулановой кислоты.
2. Амоксиклав 250 содержит антибиотик (250мг) и 62,5 мг кислоты.
3. Амоксиклав 400 состоит из амоксициллина (400 мг) и 57 мг клавулоновой кислоты.

Из вспомогательных веществ в состав суспензии входят: диоксид кремния, натрия цитрат, камедь, натрия сахаринат, ароматизаторы, лимонная кислота и др.

Суспензию готовят согласно инструкции по применению Амоксиклава, растворяя порошок в определенном количестве воды и энергично встряхивая флакон до полного растворения ингредиентов.

Фото: Порошок для приготовления суспензии Амоксиклав

Порошок для внутривенного введения выпускают в двух формах:

1. Амоксиклав 500 содержит 500 мг амоксициллина в форме натриевой соли и 100 мг клавулановой кислоты в форме калиевой соли.
2. Амоксиклав 1000 – 1000 мг амоксициллина + 200 мг кислоты.

Суспензию для внутривенных инъекций получают путем разведения сухого порошка в жидкости для инфузий, вводят его струйно или капельно. При струйном введении лекарство стараются ввести в вену как можно медленней, это способствует достижению быстрого терапевтического эффекта и существенному облегчению состояния больного. Если существует необходимость в более длительном системном воздействии, применяют внутривенные капельные вливания.

У Амоксиклава существует ряд аналогов, это такие препараты, как

• Ликлав
• Медоклав
• Кламосар
• Панклав
• Ранклав
• Экоклав
• Флемоклав
• Тороментин

В аптечной сети средняя цена на порошок Амоксиклав составляет от 120 рублей. Цена на таблетки зависит от формы выпуска и концентрации действующих веществ и колеблется от 230 до 450 рублей за упаковку препарата.

Показания к применению

Амоксиклав используют для лечения обширного списка воспалительных процессов и инфекционных заболеваний, спровоцированных нерезистентыми к антибиотику бактериями. Препарат назначают при следующих патологиях:

Помимо этого, терапевтическая практика свидетельствует, что Амоксиклав эффективен при профилактике и лечении послеоперационных гнойно- септических инфекций и заболеваний, передающихся половым путем (гонорея, мягкий шанкр).

Инструкция по применению

Схема лечения Амоксиклавом подбирается врачом индивидуально для каждого пациента и зависит тяжести инфекции, наличия сопутствующих заболеваний, возраста и веса больного. Препарат следует принимать вовремя еды, это позволит значительно снизить риск возникновения побочных эффектов. При приготовлении суспензии и приеме таблетированных форм, необходимо строго следовать инструкции по применению Амоксиклава.

Взрослым и детям старше 12 лет (с массой тела более 40 кг), Амоксиклав 250 мг. назначают по одной таблетке каждые 8 часов, Амоксиклав 500 мг.– по одной таблетке 2- 3 раза в сутки. Взрослым с тяжелыми инфекциями показано применение Амоксиклава 1000 мг.по 1 таблетке два раза в сутки. Продолжительность лечения препаратом составляет от 5 до 14 дней, длительное использование антибиотика может привести к нежелательным побочным реакциям.

Перед применением таблетку следует растворить в1/2 стакана воды, полученную взвесь тщательно размешать и выпить. Или же препарат в таблетках тщательно разжевывают перед тем, как проглотить и запивают достаточным количеством воды.

Порошок для суспензий применяют для лечения детей. У новорожденных и младенцев до 3-х месяцев следует тщательно соблюдать дозировку (не более половины чайной ложки на один прием). Для облегчения дозирования в упаковку с препаратом вкладывается специальная мерная ложка.

У детей постарше для лечения инфекций разовая дозировка составляет одну мерную ложку. В инструкции по применению, прилагаемой к препарату, есть специальная табличка, позволяющая рассчитать необходимую дозу в зависимости от возраста и веса ребенка.

Препарат принимают два раза в день через каждые 12 часов или 3 раза - через 8 часов. Оптимальную дозировку и схему лечения поможет подобрать врач, самолечением заниматься опасно, это может привести к передозировке лекарственного средства и возникновению нежелательных осложнений.

Передозировка

При приеме в высоких дозах возможно возникновение расстройств со стороны органов ЖКТ (тошнота, боль в животе, рвота, понос). Со стороны ЦНС отмечается состояние тревоги, нервного возбуждения, нарушение сна, в редких случаях – судорожные припадки.

При появлении подобных симптомов пациенту назначают промывание желудка и прием активированного угля. В тяжелых случаях требуется проведение гемодиализа.

Применение препарата противопоказано в следующих случаях:

• При повышенной чувствительности к любому компоненту лекарственного средства.
• При непереносимости антибиотиков пенициллинового ряда и цефалоспоринов.
• При нарушениях функций печени, вызванных приемом амоксициллина и клавулоновой кислоты.
• При инфекционном лимфолейкозе и мононуклеозе.

Ограничениями к приему антибиотика являются тяжелые патологии почек, заболевания ЖКТ, печеночная недостаточность, псевдомембранозный колит в анамнезе, период грудного вскармливания. Препарат должен назначать врач в индивидуальном порядке, он учтет возможные противопоказания и подберет оптимальную схему лечения.

Фото: Амоксиклав во время беременности

Амоксиклав при беременности желательно не назначать. Активные вещества препарата легко проникают через плаценту к плоду и выделяются с грудным молоком. Это может негативно отразиться на здоровье будущего ребенка. Отмечались случаи развития некротизирующего колита у тех новорожденных, чьи матери получали терапию антибиотиком во время беременности.

Для лечения беременных женщин антибиотик применяется строго по показаниям и согласно инструкции и только в тех случаях, когда положительный результат от приема препарата будет выше, чем возможный риск для развития плода. Так как действующее вещество проникает в грудное молоко, то при необходимости лечения в период лактации, кормление грудью прекращают и переводят малыша на искусственные смеси.

Побочное действие

При лечении Амоксиклавом возможно появление побочных реакций:

При длительном применении Амоксиклава не исключены проявления лихорадочных состояний, кандидоза полости рта или кандидозного вагинита.

Перечисленные явления обычно возникают во время лечения или сразу по окончании терапии. Нежелательные реакции обычно являются обратимыми, но нарушения функций печени могут быть достаточно тяжелыми. Они возникают в основном у пациентов с сопутствующими патологиями печени или связаны с одновременным приемом гепатотоксичных препаратов.

Нежелательно применять Амоксиклав одновременно с антикоагулянтами, это может привести к развитию кровотечений. Совместное применение антибиотика с рифампицином ослабляет антибактериальное действие препарата, так как эти лекарственные средства являются антагонистами.

Амоксиклав нельзя назначать одновременно с макролидами и тетрациклинами, это приведет к снижению терапевтического действия препарата. При совместном приеме с антибиотиком значительно снижается эффективность контрацептивов в таблетированной форме.

Дополнительная информация

Во время терапии антибиотиком необходимо контролировать функции почек, печени и органов кроветворения. У пациентов, страдающих тяжелыми поражениями почек, требуется индивидуальная коррекция дозировки и увеличение временного интервала между приемами препарата.

Чтобы избежать нежелательных побочных реакций со стороны ЖКТ, необходимо принимать препарат во время еды. Во время курса лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости. Категорически запрещено во время терапии Амоксиклавом употреблять алкоголь, это может привести к серьезным поражениям печени.

С особой осторожностью следует назначать Амоксиклав пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе. При возникновении побочных явлений со стороны нервной системы рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и прекратить работу, требующую быстроты реакции и повышенного внимания.

Спасибо

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Состав

В состав препарата Амоксиклав входят антибиотик амоксициллина тригидрат и калиевая соль клавулановой кислоты, которая является ингибитором ферментов. Относится к фармакологической группе пенициллинов .

Форма выпуска

Выпускается в форме:

• таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой;
• порошка для суспензий;
• лиофилизированного порошка для инъекций.

Одна таблетка 375 мг содержит 250 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

В таблетке 625 мг содержится 500 мг амоксициллина, 125 мг клавулоновой кислоты.

Вспомогательными веществами являются:

• диоксид кремния (коллоид);
• кроскармеллоза (натриевая соль);
• стеарат магния;
• тальк;
• гипромеллоза;
• этилцеллюлоза;
• полисорбат;
• диоксид титана;
• триэтилцитрат.

Таблетки упакованы во флаконы, 15 штук в каждом. Одна коробка содержит один флакон лекарства.

Порошок для суспензии выпускается во флаконах из тёмного стекла, по одному в коробке. Там же находится мерная ложка. В состав обычной готовой суспензии входит 125 и 31,25 мг действующих веществ соответственно. При приготовлении суспензии "Амоксиклав Форте", в 5 мл её содержится вдвое большей действующих веществ – 250 и 62,5 мг соответственно. Вспомогательными веществами являются:

• лимонная кислота;
• цитрат натрия;
• бензоат натрия;
• кармеллоза натрия;
• коллоид диоксида кремния;
• сахаринат натрия;
• маннитол;
• ароматизаторы клубники и дикой вишни.

Для инъекционного введения выпускается лиофилизированный порошок во флаконах 0,6 и 1,2 г. Содержание амоксициллина натриевой соли в растворе составляет 500 или 1000 мг, а калиевой соли клавулановой кислоты – 100 и 200 мг соответственно. В одной коробке находится 5 флаконов.

Фармакологическое действие

Сочетание амоксициллина с клавулановой кислотой в своем роде уникально. Амоксицилин и другие антибиотики группы пенициллинов вызывают гибель бактериальных клеток путем связывания их поверхностных рецепторов. Однако большинство бактерий за время применения препарата научились разрушать этот антибиотик при помощи фермента бета-лактамазы. Клавулановая кислота снижает активность этого фермента, благодаря чему у данного препарата очень широкий спектр действия. Он убивает даже штаммы бактерий, устойчивые к амоксициллину. Лекарство имеет выраженное бактериостатическое и бактерицидное действие на все виды стрептококков (исключение составляют метициллинорезистентные штаммы), эхинококков , листерий. Чувствительны к амоксиклаву и грамотрицательные бактерии:

• бордетелла;
• бруцелла;
• клебсиелла;
• моракселла;
• протей;
• шигелла;
• клостридиум и другие.

Независимо от сочетания с приёмом пищи, средство хорошо всасывается в организм, максимальная концентрация препарата достигается уже в первый час после приёма. Имеет высокую скорость и объём распределения в организме – в лёгких , плевральной, синовиальной жидкостях, миндалинах , предстательной железе, мышечной и жировой ткани, пазухах носа, среднем ухе. В тканях наиболее высокие концентрации амоксиклава наблюдаются через час после максимума в плазме крови. В грудное молоко попадает в несущественных количествах. Амоксициллин подвергается частичному разрушению в организме, а клавулановая кислота метаболизируется весьма интенсивно. Выводится почками . Несущественное выведение осуществляется лёгкими и кишечником . Период полувыведения при здоровых почках - 1-1,5 часа. Незначительно выводится из крови при диализе .

Показания

Применение данного антибиотика назначается для лечения различных инфекционных заболеваний:

• Заболевания дыхательных путей - синусит (острый или хронический), воспаление среднего уха, заглоточный абсцесс , бронхиты, тонзилофарингит, пневмония и другие.
• Болезни мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит, уретрит и другие.
• Гинекологические инфекции, эндометрит , септический аборт , сальпингит , и другие.
• Воспаления желчных путей (холангит , холецистит).
• Инфекции соединительной и костной тканей.
• Инфекции мягких тканей и кожи (укусы , флегмона , раневая инфекция).
• Одонтогенные инфекции, при которых возбудитель попадает в организм через полости в зубах.

Таблетки и порошок Амоксиклав - инструкция по применению

Амоксиклав назначается по-разному. Способ приёма зависит от возраста и веса больного, тяжести инфекции , состояния почек и печени . Оптимальным временем применения препарата является начало приёма пищи. Курс приёма данного лекарства длится от 5 до 14 дней, применять его дольше нельзя.

Для детей до 12 лет – 40 мг на килограмм веса в сутки.
Детям, чей вес превышает 40 кг, препарат назначают, как взрослым.

Взрослым назначают: таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов круглые сутки, таблетки 625 мг каждые 12 часов. При назначении лекарства для лечения тяжёлых инфекций используются дозы в 625 мг через 8 часов, или 1000 мг каждые 12 часов.

Следует отметить, что таблетки могут отличаться по пропорциям действующих веществ. Поэтому нельзя заменять таблетку 625 мг (500 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты) двумя таблетками 375 мг (250 г амоксициллина и 125 г клавулановой кислоты).

Для лечения одонтогенных инфекций используют следующую схему. Таблетки 375 мг принимаются каждые 8 часов, круглые сутки. Таблетки 625 мг через 12 часов.

При необходимости применения лекарства для лечения пациентов с заболеваниями почек обязательно учитывается содержание креатинина в моче. У больных с заболеваниями печени необходим постоянный контроль её функции.

Порошок для приготовления суспензий применяется для новорожденных и детей до 3 месяцев . Дозирование осуществляется при помощи специальной мерной пипетки или ложки. Дозировка – 30 мг амоксициллина на килограмм веса, дважды в сутки.

Для детей старше трёх месяцев при лёгких и среднетяжёлых инфекциях – по 20 мг/кг веса, а при тяжёлых - 40 мг/кг. Вторая доза также применяется при лечении глубоких инфекций – воспалении среднего уха, синусите , бронхите , воспалении лёгких . К данному лекарству приложена инструкция, в которой есть специальные таблицы, позволяющие максимально точно рассчитывать необходимые для детей дозы препарата.

Предельно допустимые суточные дозы амоксициллина детям – 45мг/кг веса, взрослым – 6 грамм. Клавулановую кислоту можно принимать в сутки не больше, чем 600 мг взрослым, и 10 мг/кг детям.

Описание форм выпуска

Суспензия

Порошок для получения суспензии для орального употребления применяется для назначения детям. В пяти миллилитрах готовой суспензии содержится тригидрат амоксициллина 250 мг и калиевой соли клавулановой кислоты – 62,5 мг. Либо в 5 мл может содержаться 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Для придания суспензии приятного вкуса в её состав входят сладкие вещества и фруктовые ароматизаторы. Порошок для приготовления суспензии расфасовывается во флаконы из тёмного стекла. Объём флаконов – 35, 50, 70 или 140 мл. В коробку с флаконом вкладывается ложка-дозатор.

Таблетки

Данное лекарство выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток, которые имеют белый или бежево-белый цвет. Таблетки имеют овальную двояковыпуклую форму.

В одной таблетке 625 мг содержится 500 мг тригидрата амоксициллина с 125 мг клавулановой кислоты (калиевой соли).

Таблетки могут выпускаться в пластиковых банках (по 15 таблеток) или в алюминиевых блистерах по 5 или 7 штук.

Таблетки 1000 мг также покрыты оболочкой, имеют продолговатую форму со скошенными краями. На них с одной стороны нанесен оттиск "АМС", с другой - "875/125". В их состав входит 875 мг антибиотика и 125 мг клавулановой кислоты.

Амоксиклав 125

Так называется порошок для приготовления суспензии, содержащий в 5 мл 125 мг амоксициллина и 31.5 мг клавулановой кислоты. Выпускается в бутылках по 100 мл, в картонной коробке с дозирующей ложкой. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 250 ("Амоксиклав Форте")

Это тоже порошок для приготовления суспензии, но в нём содержится двойная доза амоксициллина – 250 мг в 5 мл и 62.5 мг клавулановой кислоты. Эта суспензия носит название "Амоксиклав Форте" из-за увеличенной дозы антибиотика в её составе. Дозировка указана в разделе "Амоксиклав - инструкция по применению".

Амоксиклав 500

Это таблетки Амоксиклава - 625 мг, содержащие 500 мг собственно антибиотика. Применение и дозы указаны в разделе "Амоксиклав инструкция по применению", а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 875

Это таблетки Амоксиклава - 1000 мг, содержащие 875 мг собственно антибиотика, и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 625

Таблетки содержат 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав 1000

Таблетки содержат 875 г амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты. Применение и дозы указаны в разделе, посвящённом способу применения лекарства, а состав и свойства – в разделе "Амоксиклав таблетки".

Амоксиклав Квиктаб

Быстрорастворимые таблетки с фруктовым вкусом, содержащие либо 500 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты, либо 875 мг амоксициллина и 125 мг клавулановой кислоты.

Противопоказания

При приёме лекарства может возникнуть нарушение функций печени и желтуха (холестатическая), если ранее этот препарат уже применялся и пациент имеет повышенную чувствительность к компонентам лекарства, или ко всем пенициллинам.

Нервная система может отреагировать на приём препарата головными болями , головокружением , ажитацией, бессонницей , судорогами , неадекватным поведением или гиперактивностью.

Печень. Увеличиваются показатели печёночных проб, в том числе бессимптомно повышается активность АсАТ и/или AлАТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови.

Кожа. Кожа может отреагировать на приём амоксиклава сыпью , крапивницей , ангионевротическими отёками, реже развивается мультиформная эритема , токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит , синдром Стивенса-Джонсона.

Мочевыделительная система – встречается появление крови в моче и интерстициальный нефрит.
При длительном применении препарата возможно возникновение лихорадки, кандидоза полости рта, а также кандидозного вагинита .

Амоксиклав при беременности

Амоксиклав во время беременности желательно не применять. Исключение составляют те случаи, когда польза от приёма препарата выше, чем наносимый им вред. Приём данного лекарства во время беременности повышает риск появления некротизирующего колита у новорожденных .

Амоксиклав для детей

Для детей применяется порошок для суспензий, обычный и "Амоксиклав Форте". Способ применения описан в разделе Амоксиклав – способ применения.

Амоксиклав при ангине

Антибиотики при ангине назначают только в случаях средней и высокой тяжести. Амоксиклав, как антибиотик пенициллинового ряда, часто назначается при ангинах. Его применение показано лишь тогда, когда подтверждена бактериальная форма инфекции, и патогенная микрофлора проверена на чувствительность к данному лекарству. При лечении ангины у детей используются суспензии, взрослых – таблетки. В тяжёлых случаях применяются инъекции препарата.

Необходимо помнить, что антибиотики не должны применяться длительное время, так как это увеличивает устойчивость к ним патогенной микрофлоры.

Совместимость с другими медикаментами

• Нежелательно одновременно применять Амоксиклав и препараты непрямых антикоагулянтов. Это может вызвать увеличение протромбинового времени.
• Взаимодействие Амоксиклава и аллопуринола вызывает риск развития экзантемы.
• Амоксиклав усиливает токсичность метатрексата.
• Нельзя применять одновременно амоксициллин и рифампицин – это препраты-антагонисты, совместное применение ослабляет антибактериальное действие обоих.
• Нельзя назначать амоксиклав вместе с тетрациклинами или макролидами (это бактериостатические антибиотики), а также с сульфаниламидами из-за снижения эффективности применения данного лекарства.
• Приём Амоксиклава снижает эффективность контрацептивов в таблетках .

Сравнение с другими препаратами

Что лучше Амоксиклава?

Выбирая антибиотик для лечения какой-либо инфекции, необходимо руководствоваться результатами проверки патогенной микрофлоры на чувствительность к конкретному антибиотику. Нет смысла применять препарат, который не убивает бактерии - то есть не лечит. Поэтому лучше будет тот антибиотик, к которому чувствительна патогенная микрофлора пациента.

Амоксиклав или амоксициллин?

Амоксиклав является более эффективным препаратом, чем амоксициллин, так как к данному антибиотику многие патогенные микроорганизмы выработали иммунитет и научились его разрушать, не давая проявлять его бактерицидное действие. Добавление к амоксициллину клавулановой кислоты сделало этот антибиотик гораздо более активным, расширив диапазон его действия.

Амоксиклав или Аугментин?

Аугментин – аналог Амоксиклава, содержит те же действующие вещества.

Амоксиклав или Флемоксин?

Флемоксин – лекарственное средство, содержащее только амоксициллин. Без применения клавулоновой кислоты оно имеет меньший спектр действия, поэтому применяется, только если бактериальная микрофлора чувствительна к данному антибиотику.

Амоксиклав или Сумамед?

В состав Сумамеда входит антибиотик азитромицин , который имеет широкий спектр действия. Выбор следует делать на основании проверки чувствительности патогенной микрофлоры к данным двум антибиотикам. Побочные эффекты аналогичны.

Совместимость с алкоголем

Во время лечения Амоксиклаваом запрещено принимать алкоголь. Приём алкогольных напитков значительно снижает антибактериальный эффект медикамента .

Синонимы и аналоги

Синонимы:

• Аугментин;
• Клавоцин;
• Моксиклав.

Аналоги Амоксиклава:

• Амовикомб;
• Арлет;
• Бактоклав;
• Кламосар;
• Верклав;
• Медоклав;
• Ликлав;
• Панклав;
• Ранклав;
• Рапиклав;
• Тороментин;
• Флемоклав;
• Экоклав;
• Амоксициллин+клавулановая кислота (Файзер) и другие.

Отзывы

Отзывы врачей

Анна Леонидовна, терапевт, г. Витебск. Амоксиклав гораздо эффективнее при лечении различных заболеваний дыхательных путей, чем его аналог – амоксициллин. Назначаю курс в 5 дней, после чего обязателен приём препаратов, восстанавливающих микрофлору.

Вероника Павловна, уролог. г, Кривой Рог. Данный препарат отлично действует на бактериальные инфекции половых путей. Редко даёт побочные эффекты, параллельно назначаю противогрибковые препараты , после приёма – пробиотики для восстановления нормальной микрофлоры.

Андрей Евгеньевич, ЛОР-врач, г. Полоцк. Применение данного препарата инъекционно позволяет быстро купировать проявления тяжёлых и средней тяжести заболеваний ЛОР-органов. Препарат хорошо лечит воспаление среднего уха. Кроме того, пациенты хорошо принимают сладкую фруктовую суспензию.

Акрихин ХФК АО Лек Д.Д. Сандоз ГмбХ Сандоз ГмбХ/ Лек д.д.

Страна происхождения

Австрия Австрия/Словения Словакия Словения

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Формы выпуска

• 25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные 25 г - флаконы темного стекла объемом 100 мл (1) в комплекте с дозировочной ложкой - пачки картонные. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 17,50 г (70 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла. порошок для приготовления суспензии для приема внутрь дозировка 400 мг + 57 мг/5 мл по 35 г (140 мл готовой суспензии) во флакон темного стекла. упак 14 таблеток упак 15 таблеток упак 15 таблеток упак 5 флаконов Флаконы (5) - пачки картонные Флаконы (5) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

• Порошок для приготовления раствора для в/в введения Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления раствора для в/в введения от белого до желтовато-белого цвета. Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь порошок: от белого до желтовато-белого цвета. суспензия: от почти белого до желтого цвета гомогенная суспензия. Таблетки диспергируемые Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Механизм действия Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, обладающий активностью против многих грамположительных и грам отрицательных микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллииа не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота - ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами - бета-лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Амоксиклав® обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину штаммов, включая штаммы, продуцирующие?-лактамазы, в т.ч. аэробные грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp., Enterococcus spp.; аэробные грамотрицательные бактерии: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Helicobacter pylori, Eikenella corrodens; анаэробные грамположительные бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Всасывание После приема препарата внутрь оба компонента хорошо всасываются из ЖКТ, прием пищи не влияет на степень всасывания. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты - 90% и 70% соответственно. Cmax в плазме крови достигаются через 1 ч после приема препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой кислоты - около 2 мкг/мл. Распределение Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (секрет придаточных пазух носа, синовиальная жидкость, небные миндалины, среднее ухо, плевральная жидкость, слюна, бронхиальный секрет, легкие, матка, яичники, печень, предстательная железа, мышечная ткань, желчный пузырь, перитонеальная жидкость). В моче препарат присутствует в высоких концентрациях. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках. Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови низкая. Метаболизм Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму. Выведение Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина составляет около 1 ч. T1/2 клавулановой кислоты составляет около 1 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества перитонеальным диализом.

Особые условия

При курсовом применении препарата необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени, почек. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требует адекватная коррекция дозы Амоксиклава или увеличение интервалов между применениями препарата. В связи с тем, что у большого числа пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдалось появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина у таких пациентов не рекомендуется. Препарат содержит калий. Пациентам, соблюдающим диету с ограничением содержания натрия, следует учитывать, что в каждом флаконе 600 мг (500 мг+100 мг) содержится 29.7 мг натрия, в каждом флаконе 1.2 г (1000 мг+200 мг) содержится 59.3 мг натрия. Количество натрия в максимальной ежедневной дозе превышает 200 мг. При применении Амоксиклава в высоких дозах возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой). Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные об отрицательном влиянии Амоксиклава в рекомендуемых дозах на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами отсутствуют.

Состав

• амоксициллин (в форме натриевой соли) 1 г клавулановая кислота (в форме калиевой соли)200 мг амоксициллин (в форме натриевой соли) 500 мг клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг амоксициллина тригидрат1004.5 мг, что соответствует содержанию амоксициллина875 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая амоксициллина тригидрат574 мг, что соответствует содержанию амоксициллина500 мг клавуланат калия148.87 мг, что соответствует содержанию клавулановой кислоты125 мг Вспомогательные вещества: ароматизатор тропическая смесь, ароматизатор сладкий апельсин, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, железа (III) оксид желтый (E172), тальк, масло касторовое гидрированное, целлюлоза микрокристаллическая кремнийсодержащая Каждые 5 мл суспензии 400 мг+57мг/5 мл содержат: активные вещества: амоксициллин (в форме тригидрата) в пересчете на активное вещество - 400 мг; клавулановая кислота (в форме калиевой соли) в пересчете на активное вещество - 57 мг; вспомогательные вещества: лимонная кислота (безводная) - 2,694 мг; натрия цитрат (безводный) - 8,335 мг; целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия - 28,1 мг; камедь ксантановая - 10,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 16,667 мг; кремния диоксид - 0,217 г; ароматизатор дикой вишни - 4,000 мг; ароматизатор лимонный - 4,000 мг; натрия сахаринат - 5,500 мг; маннитол до 1250 мг.

Амоксиклав показания к применению

• Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: - инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит); - инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония); - инфекции мочевыводящих путей; - гинекологические инфекции; - инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных; - инфекции костей и суставов; - инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит); - одонтогенные инфекции; - инфекции, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид); - профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Амоксиклав противопоказания

• - повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте; - указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты. С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной недостаточности, тяжелых нарушениях функции почек. В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов не рекомендуется

Амоксиклав дозировка

• 1000 мг + 200 мг 1000 мг+200 мг 125 мг + 31,25 мг/5 мл 250 мг + 62,5 мг/5 мл 250 мг+125 мг 400 мг + 57 мг/5 мл 500 мг + 100 мг 500 мг + 125 мг 500 мг+125 мг 875 мг + 125 мг 875 мг+125 мг

Амоксиклав побочные действия

• Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие. Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - боли в животе, нарушения функции печени, повышение активности печеночных ферментов (АЛТ или АСТ); в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: зуд, крапивница, эритематозная сыпь; редко - многоформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок, аллергический васкулит; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; очень редко - гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени (при совместном применении с антикоагулянтами), эозинофилия, панцитопения. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у пациентов с нарушениями функции почек при приеме препарата в высоких дозах), гиперактивность, чувство тревоги, бессонница. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия. Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Амоксиклав® с антацидами, глюкозамином, слабительными средствами, аминогликозидами абсорбция замедляется, с аскорбиновой кислотой - повышается. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). При одновременном применении Амоксиклав® повышает токсичность метотрексата. При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом повышается частота развития экзантемы. Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом. В некоторых случаях прием препарата может удлинять протромбиновое время, в связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном назначении антикоагулянтов и препарата Амоксиклав®. Комбинация амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия). Амоксиклав® не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава. Пробенецид снижает выведение амоксициллина, увеличивая его сывороточную концентрацию. Антибиотики снижают эффективность пероральных контрацептивов.

Передозировка

Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет. Симптомы: в большинстве случаев - расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение; в единичных случаях - судорожные припадки. Лечение: пациент должен находиться под врачебным контролем; симптоматическая терапия. В случае недавнего приема препарата (менее 4 ч) необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания препарата. Амоксициллин/клавунат калия удаляется гемодиализом.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена