Сколько нужно пить паксил. Влияние приема Паксила на способность управлять механизмами

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Паксил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Паксила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Паксила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения депрессии и фобий у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин (действующее вещество препарата Паксил) отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами подтверждается результатами исследований, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Паксил не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола (алкоголя) на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, Паксил обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Состав

Пароксетина гидрохлорида гемигидрат (Пароксетин) + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Паксил хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме. Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

Показания

• депрессия (всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой);
• рекуррентное депрессивное расстройство;
• обсессивно-компульсивное расстройство;
• паническое расстройство;
• агорафобия;
• социальная фобия;
• генерализованное тревожное расстройство;
• посттравматическое стрессовое расстройство.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена Паксила

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки. пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение Паксила у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

• аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки);
• тромбоцитопения;
• аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек);
• синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• снижение аппетита;
• повышение уровня холестерина;
• сонливость;
• бессонница;
• необычные сновидения (включая кошмарные сновидения);
• спутанность сознания;
• галлюцинации;
• маниакальные реакции;
• головокружение;
• тремор;
• головная боль;
• судороги;
• серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор);
• нечеткость зрения;
• острая глаукома;
• синусовая тахикардия;
• постуральная гипотония;
• зевота;
• тошнота, рвота;
• запор;
• диарея;
• сухость во рту;
• желудочно-кишечное кровотечение;
• гепатит;
• потливость;
• кожные высыпания;
• реакции фоточувствительности;
• тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз);
• задержка мочеиспускания;
• недержание мочи;
• сексуальная дисфункция;
• гиперпролактинемия/галакторея;
• астения;
• увеличение массы тела;
• периферические отеки.

Противопоказания

• сочетанное применение Паксила с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
• сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
• сочетанное применение с пимозидом;
• применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
• повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у Паксила тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных. При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена. Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена. Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества Паксила. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Фертильность

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Применение у детей

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Особые указания

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином. Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось. У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно). Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства. Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с Паксилом, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

Пимозид

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с Паксилом приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Аналоги лекарственного препарата Паксил

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Адепресс;
• Актапароксетин;
• Апо Пароксетин;
• Пароксетин;
• Плизил;
• Рексетин;
• Сирестилл.

Аналоги по фармакологической группе (антидепрессанты):

• Адепресс;
• Азафен;
• Азона;
• Алвента;
• Амизол;
• Амиксид;
• Амирол;
• Амитриптилин;
• Велаксин;
• Велафакс;
• Венлафаксин;
• Гептор;
• Гептрал;
• Дапфикс;
• Депрекс;
• Депренон;
• Деприм;
• Доксепин;
• Дулоксетин;
• Золофт;
• Иксел;
• Каликста;
• Кломинал;
• Кломипрамин;
• Коаксил;
• Лайф 600;
• Лайф 900;
• Ленуксин;
• Леривон;
• Миансан;
• Мирацитол;
• Мирзатен;
• Мирталан;
• Негрустин;
• Нейроплант;
• Ноксибел;
• Опра;
• Пиразидол;
• Продеп;
• Прозак;
• Профлузак;
• Ремерон;
• Седопрам;
• Стимулотон;
• Триптизол;
• Уморап;
• Феварин;
• Флуоксетин;
• Фрамекс;
• Фторацизин;
• Ципралекс;
• Ципрамил;
• Циталопрам;
• Эливел;
• Эфевелон;
• Эфевелон ретард.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Хорошо купирует проявления циклотимии. При лечении депрессий начинает действовать уже с первых суток. Больные отмечают послабление аффекта тоски, тревога уходит через несколько дней приёма. Эффективен при длительном приёме.

Оригинальный качественный современный антидепрессант. Хорошо переносится, достаточно быстро начинает действовать. На симптомы тревоги положительный эффект оказывает. Улучшает продолжительность и качество сна.

Принимается обычно длительными курсами: от 6 месяцев до года и более, в зависимости от клинической картины.

Оригинальный препарат, хороший антидепрессивный эффект.

Немного больше побочных явлений, чем у дженериков, высокая цена.

Посредственная переносимость, высокая цена, требует титрования дозы. Биоэквивалентность других препаратов всё портит, бельгийский «Пароксетин» стоит втрое дешевле и при этом имеет комплаенс гораздо выше.

«Паксил» или пароксетин это оригинальный препарат, действует как СИОЗС. Эффективен при панических атаках, депрессиях средней и легкой степени тяжести, в отличие от иМАО и трицикликов гораздо слабее, но зато и побочных эффектов холинолитических нет. В первую неделю приёма вызывает тревогу у пациентов, так как обладает мощным антидепрессивным действием. «Паксил» превосходит «Вальдоксан» по своему эффекту.

Хороший антидепрессант при широком спектре депрессивных расстройств. Минимум побочных эффектов.

Из побочных эффектов наиболее часто проявляются чувство внутренней дрожи и запор. Если возникают, то обычно проходят в первые три дня начала терапии.

Недопустимо самостоятельное прекращение приёма препарата. Только под контролем врача!

Из антидепрессантов СИОЗС один из самых мощных, сравним по эффективности с эталонным амитриптилином, но гораздо лучше переносимость. Хорошо, что эффективен и при депрессии, и при панических атаках, и при обсессивно-компульсивном расстройстве.

Как и при других СИОЗС может на первых этапах усилить тревогу, вызвать тошноту, позднее некоторые пациенты отмечают набор веса, но не в таких масштабах, как на амитриптилине. Может быть синдром отмены при резкой отмене паксила.

Минимум побочных эффектов, пациенты его хорошо переносят, субъективно улучшение состояния отмечают уже через 2-3 дня (хотя, может, это плацебо эффект), низкий суицидальный риск и риск передозировки. Практически нет синдрома отмены.

Часто использую данный препарат. Эффективен при тревожно-фобических неврозах, панических атаках, неврозах навязчивых состояний. Недостаточно при депрессиях!

Паксил - хороший современный препарат, практически без побочных эффектов при правильном применении. Хорошо переносится как молодыми людьми, так и пожилыми пациентами.

Дозировки должны подбираться строго индивидуально и корректироваться врачом. Паксил будет действительно эффективен только в этом случае.

Отзывы пациентов о паксиле

«Паксил» мне не подошёл. После первого приступа панической атаки психиатр прописал пить эти таблетки, по 1/4 один раз в день до обеда. Несколько дней томительного ожидания результата были мучительными и выбили меня из строя окончательно. Постоянно хотелось спать, не было сил ни на что. Отмечалось частое понижение давления. Для меня гипотоника это было убийственно: частота сердечных ударов в минуту снизилась до 30. Сначала думала, что это первичное проявление побочных эффектов в начале применения, и что всё закончится спустя несколько дней, но ошибалась. После месяца такого лечения, препарат пришлось заменить на другой. Видимо, просто не подошёл.

Год на паксиле. Начинала с 20 мг., потом решила прибавить, но начались большие проблемы со сном, снова вернулась на 20 мг. И вот последние дни пью по 10 мг. Планирую сойти совсем. С 20 на 10 перешла незаметно. Лечу тревожное расстройство с паническими атаками. На паксиле жить стало гораздо приятнее.

Мягкий антидепрессант, используется при различных состояниях в психотерапии. Более эффективен при назначении врача и подборе индивидуальной дозировки. При наблюдении и коррекции дозы с пациентов - эффект будет хороший и без побочных ощущений.

Очень хороший, мягкий антидепрессант. Мне его прописал психотерапевт, когда я обращалась в клинику с паническими атаками и жуткой тахикардией. Панические атаки мучили меня почти полгода. Паксил мне был назначен в комплексе, но как основной препарат. Действие стало ощущаться через несколько дней. Стал нормализовываться сон и панические атаки стали приходить реже. Помимо этого, на работоспособности действие паксила никак не отражалось, я не была вялой. Концентрация внимания не пропала. Поэтому он достаточно легко помог мне справится с этой проблемой.

Инструкция по применению паксила

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Обладает бициклической структурой, отличной от структуры других известных антидепрессантов.

Оказывает антидепрессивное и анксиолитическое действие при достаточно выраженном стимулирующем (активизирующем) эффекте.

Антидепрессивное (тимоаналептическое) действие связано со способностью пароксетина избирательно блокировать обратный захват серотонина пресинаптической мембраной, чем обусловлено повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление его активности в ЦНС.

Влияние на м-холинорецепторы, α- и β-адренорецепторы незначительно, что определяет крайне слабую выраженность соответствующих побочных эффектов.

Фармакокинетика

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. C ss устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность маловероятно.

T 1/2 в среднем составляетч. Менее, чем 2% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов либо с мочой (64%), либо с желчью.

Выведение пароксетина носит двухфазный характер.

При длительном непрерывном приеме фармакокинетические параметры не меняются.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и риской - на другой.

Вспомогательные вещества : кальция гидрофосфата дигидрат - 317.75 мг, натрия карбоксикрахмал тип А - 5.95 мг, магния стеарат - 3.5 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый - 7 мг (гипромеллоза - 4.2 мг, титана диоксид - 2.2 мг, макрогол.6 мг, полисорбат.1 мг).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза составляетмг/сут. При необходимости, в зависимости от показаний, дозу повышают домг/сут. Увеличение дозы проводят постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Частота приема - 1 раз/сут. Лечение длительное. Эффективность терапии оценивается через 6-8 недель.

Для пожилых и ослабленных больных, а также при нарушениях функции почек и печени начальная доза - 10 мг/сут; максимальная доза - 40 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пароксетином возможно повышение концентраций в плазме крови средств, метаболизирующихся при участии изофермента CYP2D6 системы цитохрома Р 450 (антидепрессантов, антипсихотических средств производных фенотиазина, антиаритмических препаратов IС класса).

При одновременном применении средств, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм, возможны изменения метаболизма и фармакокинетических параметров пароксетина.

При одновременном применении усиливается действие алпразолама вследствие уменьшения его метаболизма в связи с ингибированием изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 под влиянием пароксетина.

При одновременном применении с варфарином, пероральными антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения при неизмененном протромбиновом времени.

При одновременном применении с декстрометорфаном, дигидроэрготамином описаны случаи серотонинового синдрома.

При одновременном применении с интерфероном возможно изменение антидепрессивного действия пароксетина.

Одновременное применение триптофана может вызвать развитие серотонинового синдрома, проявляющегося ажитацией, беспокойством, расстройствами со стороны ЖКТ, включая диарею.

При одновременном применении с перфеназином усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма перфеназина под влиянием пароксетина.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови трициклических антидепрессантов, возникает риск развития серотонинового синдрома.

Одновременный прием циметидина повышает концентрацию пароксетина в плазме крови.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - сонливость, тремор, астения, бессонница.

Со стороны пищеварительной системы: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - запоры.

Прочие: редко (при применении в дозах более 20 мг/сут) - усиление потоотделения, нарушения эякуляции.

Показания

Противопоказания к применению

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Прекращение применения пароксетина следует проводить, постепенно уменьшая дозу, во избежание синдрома отмены, который проявляется головокружением, тошнотой, рвотой, бессонницей, спутанностью сознания, повышенным потоотделением.

В период лечения пароксетином противопоказано употребление алкоголя.

С осторожностью применять через 14 дней после отмены ингибиторов МАО, постепенно увеличивая дозу. Ингибиторы МАО не следует назначать в течение 2 недель после полной отмены пароксетина.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов печени, пароксетин следует применять в наименьших рекомендуемых дозах. При одновременном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов, не требуется изменения начальных доз пароксетина.

С осторожностью применять пароксетин с препаратами лития (рекомендуется контролировать концентрации лития в плазме крови), пероральными антикоагулянтами.

В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенных и мутагенных свойств пароксетина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

«Паксил»: отзывы, инструкция по применению, описание, аналоги, цена

Препарат «Паксил» в настоящее время относится к весьма востребованным средствам группы антидепрессантов. Наша жизнь, наполненная всевозможными стрессовыми ситуациями, нуждается в наличии подобных медикаментов, порой являющихся единственным средством, способным снять перенапряжение и убрать в сторону свои страхи, переживания и различные фобии. Поэтому сейчас разберём такие основные аспекты, касающиеся таблеток «Паксил»: отзывы людей, способ применения, ограничения, побочные эффекты и многое другое.

Состав

Описываемый в этой статье антидепрессант содержит в себе такие элементы:

• Основное вещество: пароксетина гидрохлорид гемигидрат в количестве 22,8 мг.
• Вспомогательные компоненты: кальция дигидрофосфат дигидрат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия типа А.

Сама оболочка таблетки состоит из гипромеллозы, титана диоксида, макрогола 400 и полисорбата 80.

Форма реализации

Средство выпускается в виде таблеток, которые покрыты оболочкой (она бывает различных цветов). Пилюли овальные, двояковыпуклые, имеют гравировку с одной стороны и линию разлома – с другой.

Выпускаются драже в блистерах, по 10 штук в каждом. Реализуются в картонной пачке по 10, 30 и 100 таблеток.

В каких случаях стоит применять?

Препарат «Паксил» может быть назначен доктором при следующих проблемах:

1. Хандра, прострация, депрессия.
2. Чрезвычайное расстройство психики.
3. Социальная фобия.
4. Посттравматическое расстройство.
5. Тревожное состояние больного.
6. Панические атаки.

Способ применения и дозировка

В каком количестве и как правильно пить препарат «Паксил»? Инструкция по применению лекарства гласит, что его желательно принимать 1 раз в сутки утром, в момент приёма пищи. Пилюлю следует глотать целиком, при этом нет необходимости её разжёвывать.

Сейчас рассмотрим режим дозирования лекарства в зависимости от психического состояния пациента:

1. Депрессия. Стандартная мера приёма медикамента составляет 20 мг препарата в день. Однако если таблетки «Паксил» имеют слабоватый результат, возможно увеличение дозировки до максимальной величины - 50 мг в сутки. Следует учесть, что резко увеличивать количество принимаемого лекарства нельзя. Рекомендуется постепенное повышение дозы принимаемого медикамента на 10 мг еженедельно.
2. При расстройствах психики предлагается такая дозировка препарата – 40 мг в сутки. Однако изначально следует начинать с 10 мг лекарства в день, а затем каждую неделю можно повышать количество медикамента на 10 мг, при этом нужно ориентироваться на клинический эффект. Такая начальная доза рекомендуется для того, чтобы можно было минимизировать возможное усиление панического расстройства психики, которое способно возникнуть в преддверии лечения любыми антидепрессантами. Также важно соблюдать нормальные сроки терапии, которые должны составлять несколько месяцев и дольше.
3. При социальных фобиях, посттравматических расстройствах, панических атаках, тревожных состояниях больные должны ограничиться 20 мг лекарства в сутки с возможной вероятностью увеличения дозы до 50 мг в день.

Прекращение приёма препарата

Как и при терапии любыми другими психотропными средствами, отмена «Паксила» - таблеток, являющихся неплохими антидепрессантами, - должна проходить постепенно. Схема прекращения приёма средства может быть следующей:

Уменьшение дозы на 10 мг через каждые 7 дней.

После достижения отметки приема препарата 20 мг в день больной должен дальше принимать его в таком же объёме в течение 1 недели. И только после этого таблетки полностью отменяют.

Однако если симптомы развиваются в момент снижения дозы или после полного прекращения приёма лекарства, то доктор может возобновить приём этого медикамента. В дальнейшем специалист может продолжить уменьшение количества принимаемых пилюль, однако более медленно.

На сегодняшний день существует немалого подобных медикаментов по типу пилюль «Паксил». Аналоги этого лекарственного средства называются так: таблетки «Адепресс», «Плезил», «Рексетин», «Сирестилл». Эти препараты имеют такой же состав, как и описываемый в этой статье антидепрессант. В настоящее время существуют лекарства, которые по своему действию схожи с медикаментом «Паксил». Аналоги можно без проблем приобрести в любой аптеке, а состав у них будет подобный. Например, похожие средства по фармакологической группе: таблетки «Амитриптилин», «Опра», «Мирацитол», «Депренон», «Амиксид», «Негрустин», «Флуоксетин», «Золофт», «Прозак», «Ципрамил», «Стимулотон», «Фрамекс», «Седопрам», «Ноксибел», «Эпивел».

Противопоказания

Больным, которые принимают такие ингибиторы МАО, как ламизид, тиоридазин, триптофан.

Детям до 18 лет.

Женщинам, которые кормят грудью своего младенца.

При повышенной индивидуальной чувствительности к пароксетину и другим вспомогательным компонентам препарата.

Необходимо осторожно применять медикамент людям, у которых выявлена почечная и печёночная недостаточность.

Приём препарата во время беременности

Лекарство «Паксил» назначается женщинам, находящимся в положении, только в том случае, когда намеченная польза для матери выше риска для плода. В любом случае доктор должен рассмотреть вариант альтернативного лечения беременных.

Приём препарата подростками

Антидепрессант «Паксил» не назначается детям даже в самых маленьких дозах. Молодым людям от 18 лет выписывается этот медикамент, однако нужно учесть, что в начале такого лечения у парней или девушек может повышаться риск суицидальных наклонностей (например, попытки самоубийства, мысли об этом). Также может наблюдаться характерная враждебность больного (агрессия, гнев, раздражительность, импульсивность). В настоящее время нет данных о безопасности этого антидепрессанта для подростков, о его влиянии на рост, созревание и поведенческое развитие мальчишек и девчонок.

Сторонние эффекты

Ни один из похожих препаратов не может не иметь нежелательных реакций, поэтому не исключением является и лекарство «Паксил». Побочные эффекты при приёме этого средства могут быть следующими:

1. Нарушения со стороны лимфатической системы и кровотока:

Кровоизлияния в кожу, а также в слизистые оболочки – редко;

Тромбоцитопения – патология, связанная с резким спадом количества красных форменных элементов крови (наблюдается эпизодически).

2. Проблемы со стороны обмена веществ и питания:

Повышенная концентрация холестерина;

3. Нарушения психики:

Сонливость или, напротив, бессонница, кошмарные сновидения;

Ажитация – эмоциональное возбуждение, сопровождающееся тревогой, страхом, беспокойством (человек в таком состоянии становится слишком суетливым, у него возникает ощущение пустоты, мысли путаются, нарушается возможность рассуждать);

Мысли о суициде (подобные идеи и поведение могут возникать в ранние сроки лечения или после прекращения терапии).

4. Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение, головная боль, проблемы с концентрацией внимания;

Судороги, синдром беспокойных ног;

Очень редко – серотониновый синдром, который характеризуется спутанностью сознания, повышенным потоотделением, появлением галлюцинаций, холодка и дрожания по телу, тахикардии и тремора.

5. Проблемы с органами зрения:

Мидриаз – расширение зрачка;

6. Нарушения со стороны органа слуха и сердца:

Появление шума в ушах;

7. Проблемы с желудком и кишечником:

Запор или, наоборот, понос;

Очень редко: желудочно-кишечные кровотечения.

8. Нарушения со стороны кожи:

Различные высыпания на теле, зуд.

9. Проблемы с почками и с половыми органами:

Задержка мочеиспускания, недержание урины;

Симптомы, появляющиеся после окончания лечения препаратом

Когда человек перестаёт принимать антидепрессант «Паксил», то у него могут возникнуть такие нежелательные реакции вследствие отмены медикамента:

Частые проявления: головокружение, нарушение сна, головная боль, чувство тревоги.

Редко: тошнота, повышенное потоотделение, проблемы со зрением, диарея, раздражительность, спутанность сознания, тремор.

У большинства пациентов эти проявления являются лёгкими или умеренно выраженными и проходят самостоятельно. Ещё не было зафиксировано ни одной группы больных, которая испытала повышенный риск появления таких симптомов. Поэтому если в лечении средством «Паксил» больше нет необходимости, его дозу следует снижать постепенно и доводить до полного прекращения принятия таблеток.

Передозировка

При случайном или преднамеренном злоупотреблении этим средством у больного могут наблюдаться такие проблемы со здоровьем:

Нарушения работы сердца.

Резкое падение или повышение артериального давления.

Печёночная недостаточность (признаки гепатита и цирроза).

При передозировке специалистом назначается такое лечение:

1. Промывание желудка.
2. Приём активированного угля.
3. Искусственное провоцирование рвоты.

Если случай тяжёлый, то больного могут положить в стационар и заниматься его дальнейшим лечением в стенах больницы. В медицинском заведении ему проводят различные дезинтоксикационные мероприятия, контролируют работу сердца, возможно даже подключают к аппарату искусственной вентиляции лёгких (в критических моментах).

Лекарство «Паксил»: цена в России

Этот препарат изготавливается во Франции, поэтому в страны постсоветского пространства он привозится именно оттуда, а здесь его стоимость зависит от валютного курса, различных пошлин на таможенных пунктах, расходов за доставку и хранение и, конечно же, наценки конкретной аптеки. На сегодняшний день средняя стоимость такого антидепрессанта колеблется в пределах 700–730 рублей за упаковку, в которой 30 таблеток, и 2000–2300 рублей за 100 пилюль.

Можно ли употреблять спиртные напитки во время терапии?

С точки зрения терапевтического взаимодействия таблетки «Паксил» и алкоголь – это совместимые понятия, поэтому чисто теоретически можно предположить, что во время лечения можно пить вино, виски и т. д. Однако на практике врачи не рекомендуют этого делать, поскольку это может повлечь за собой такие неблагоприятные эффекты:

Единовременное употребление горячительного напитка накануне приёма лекарства заметно снижает эффект препарата.

Систематический приём алкоголя вызывает усиление как положительных результатов таблеток, так и их побочных проявлений.

Влияние на способность управлять машиной и другими механизмами

Действие «Паксила» - лекарства-антидепрессанта нового поколения - никоим образом не оказывает отрицательного эффекта на психомоторные функции больного. Вместе с тем при лечении любыми другими психотропными средствами пациенты должны быть крайне благоразумными при вождении машины и работе с механизмами.

Оценка людей

К сожалению, нет однозначного мнения больных насчёт препарата «Паксил». Отзывы есть как положительного, так и отрицательного характера. Хорошие отклики оставлены теми пациентами, которые принимали таблетки строго по предписанию врача для лечения тяжёлых психических расстройств. Люди отмечали, что им постепенно удалось добиться результатов: состояние астении пропадало, панические атаки проходили, тревожность, страхи – всё это ликвидировалось. У больных появлялась вера в будущее, а также стремление к выполнению какой-нибудь важной работы. Единственное, эффект появлялся не сразу, приходилось ждать.И это нормальное явление.

Но, конечно же, существуют и негативные отклики насчёт препарата «Паксил». Отзывы неодобрительного характера касаются якобы ложной терапии этим средством. Немало людей на форумах пишут о том, что в самом начале приёма этих таблеток у них действительно был отличный эффект: появлялось настроение, прибавлялись силы, энергия, депрессия сходила на нет, человек чувствовал себя гораздо лучше. Однако, стоило прекратить приём препарата, как становилось ещё хуже, да и вдобавок появлялись различные побочные моменты: головные боли, тошнота, бессонница и т. д. Получается, что у людей возникала зависимость, своего рода ломка, как у наркоманов.

Также к минусам этого медикамента многие люди относят его дороговизну, ведь он действительно является недешёвым препаратом.

Поэтому прежде чем задуматься о том, стоит ли вообще принимать эти пилюли, может, лучше обратиться за помощью к дипломированным специалистам – психиатрам, которые помогут справиться с самой проблемой, а не будут притуплять ее последствия?

Мнения врачей

Доктора положительно откликаются насчёт антидепрессанта «Паксил». Отзывы такого характера не случайны: при правильном применении этот медикамент способен справиться со своей задачей. Также, в отличие от многих других подобных средств, препарат «Паксил» является патентованным средством, поэтому доктора чаще всего назначают именно его.

Однако специалисты в один голос предупреждают о том, что этот антидепрессант необходимо верно принимать. Нужно обязательно следовать всем предписаниям и назначениям доктора, который устанавливает индивидуальную дозировку лекарства для каждого конкретного человека. И уж если больной обратился за помощью к специалисту и решил лечить своё нервное расстройство именно этим медикаментом, то необходимо по правилам и заканчивать терапию. Что имеется в виду? Отменять препарат нужно постепенно, а не резко. И конечно же, пациенты не должны забывать о взаимодействии с другими лекарствами, а также алкоголем. И если больной соблюдает все предписания доктора, то положительный эффект от препарата точно будет.

Условия и сроки хранения

Лекарство следует сберегать в недоступном для детей месте. Температура хранения должна быть не выше 30 градусов.

Срок годности медикамента составляет 3 года с момента производства.

Сегодня вы узнали достаточно интересной и нужной информации о таком препарате, как «Паксил» (цена, применение, аналоги, отзывы о нём - все это есть в статье). Выяснили, что это лекарство является сильным антидепрессантом, поэтому принимать его нужно только в том случае, если есть предписания доктора. Кстати, только по его назначению человеку продадут это средство в аптеке, поскольку такой серьёзный медикамент отпускается строго по рецепту.

Паксил - инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Состав, формы выпуска и фото Паксила

• Кальция гидрофосфата дигидрат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
• Стеарат магния;
• Гипромеллоза;
• Диоксид титана;
• Макрогол;
• Полисорбат.

Терапевтическое действие и сфера применения

Терапевтические эффекты Паксила

Когда начинает действовать Паксил?

Паксил – показания к применению

• Депрессия любого типа (например, реактивная, тяжелая, депрессия с тревожностью и т.д.);
• Обсессивно-компульсивное расстройство (тягостные навязчивые мысли или действия, заставляющие человека бороться с некими гипотетическими возможными проблемами);
• Паническое расстройство с агорафобией (боязнь открытого пространства) или без таковой;
• Социальная фобия – упорная боязнь перед выполнением каких-либо действий на публике, (например, выступлений) или внимания со стороны других людей (например, пристальных взглядов);
• Генерализованное тревожное расстройство (чрезмерная ежедневная тревога по поводу различных событий или повседневной деятельности);
• Посттравматическое стрессовое расстройство (затяжная реакция на любой стресс).

Паксил может применяться для основного, поддерживающего лечения и профилактики рецидивов обсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также социальной фобии и генерализованного тревожного расстройства. При депрессии и посттравматическом стрессовом расстройстве Паксил применяется только для лечения.

Инструкция по применению

Общие правила применения Паксила

Начало приема

Отмена Паксила

1. От начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве. Например, человек принимал препарат по 50 мг, значит в течение недели ему необходимо пить только по 40 мг препарата.

2. Затем еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг.

3. Принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Паксил при беременности и кормлении грудью

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции.

Особые указания

Применение Паксила по поводу депрессии может спровоцировать ускоренное развитие мании, поскольку достаточно часто маниакальные расстройства начинаются именно с большого депрессивного эпизода. В этом случае при появлении признаков мании следует отменить Паксил и перевести человека на прием других психотропных препаратов. Соответственно, люди, в прошлом страдавшие маниями, должны принимать Паксил с соблюдением осторожности.

Влияние приема Паксила на способность управлять механизмами

Передозировка

Поскольку специфического антидота не существует, то при передозировке Паксилом человека следует поместить в отделение интенсивной терапии, промыть желудок, дать сорбент и поддерживать нормальное функционирование жизненно важных органов. В редких случаях передозировка Паксилом заканчивается смертельным исходом, однако обычно это происходит при его приеме одновременно с другими психотропными средствами или алкоголем.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Паксил и Феназепам

Паксил и алкоголь

• Однократное употребление алкоголя накануне приема Паксила существенно снижает эффект препарата;
• Систематическое употребление алкоголя вызывает чрезмерное усиление как положительных эффектов Паксила, так и его побочных эффектов.

Побочные действия

• Кровотечение;
• Кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки;
• Уменьшение общего количества тромбоцитов.

2.Иммунная система: аллергические реакции различного типа и интенсивности.

3. Эндокринная система: нарушение выработки антидиуретического гормона (АДГ).

• Тахикардия;
• Повышение или снижение давления.

7.Центральная нервная система:

• Задержка мочеиспускания;
• Сексуальная дисфункция;
• Галакторея (выработка молока);
• Повышение уровня пролактина в крови (гиперпролактиемия).

12.Общие нарушения:

Синдром отмены Паксила

Чаще всего вышеперечисленные симптомы имеют слабую или умеренную выраженность и возникают в ответ на отмену препарата в первые несколько дней. Также могут отмечаться у людей, которые пропустили прием нескольких таблеток Паксила подряд. Синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель и не требует специального лечения. Формирование подобного синдрома отмены не означает, что Паксил вызывает зависимость наподобие наркотической, просто это связано с необходимостью изменения настроек обмена медиаторов в головном мозгу, на что требуется некоторое время. Поэтому все психотропные препараты начинают принимать и отменяют не резко, а постепенно набирая или снижая дозировку.

Противопоказания к применению

• Одновременный прием с ингибиторами МАО, Тиоридазином, Пимозидом и метиленовым синим;
• Возраст младше 18 лет при лечении депрессии;
• Возраст младше 7 лет при лечении различных состояний за исключением депрессии;
• Повышенная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препарата.

Паксил – аналоги

• Адепресс таблетки;
• Актапароксетин таблетки;
• Апо-Пароксетин таблетки;
• Пароксетин таблетки;
• Плизил и Плизил Н таблетки;
• Рексетин таблетки;
• Сирестилл капли.

Аналогами Паксила являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:

1. Алевал таблетки;

2. Апо-Флуоксетин капсулы;

4. Депрефолт таблетки;

5. Золофт таблетки;

6. Ленуксин таблетки;

7. Мирацитол таблетки;

10. Продеп капсулы;

11. Прозак капсулы;

12. Профлузак капсулы;

13. Санципам таблетки;

14. Седопрам таблетки;

15. Селектра таблетки;

16. Сералин капсулы;

17. Серената таблетки;

18. Серлифт таблетки;

19. Сиозам таблетки;

20. Стимулотон таблетки;

21. Торин таблетки;

22. Уморап таблетки;

23. Феварин таблетки;

24. Флувал капсулы;

25. Флунисан таблетки;

27. Ципралекс таблетки;

28. Ципрамил таблетки;

29. Циталифт таблетки;

30. Циталон таблетки;

31. Циталорин таблетки;

32. Цитол таблетки;

33. Циталек таблетки;

34. Элицея таблетки;

35. Эсциталопрам-Тева таблетки;

36. Эйсипи таблетки.

Рексетин, Пароксетин или Паксил?

Паксил – отзывы

Паксил – цена в России и Украине

Где купить?

Читать еще:

Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Паксил инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Активное вещество препарата: paroxetine

Кодировка АТХ: N06AB05

Рег. номер: П №016238/01

Дата регистрации: 27.05.05

Владелец рег. удост.: GLAXO WELLCOME PRODUCTION

Форма выпуска Паксил, упаковка препарата и состав.

Таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой «20» на одной стороне и линией разлома - на другой.

пароксетина гидрохлорида гемигидрат

что соответствует содержанию пароксетина

Вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфата дигидрат, натрия карбоксикрахмал тип А, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Паксил

Антидепрессант. Относится к группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина.

Механизм действия Паксила основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамин /5-НТ/) пресинаптической мембраной, с чем связано повышение свободного содержания этого нейромедиатора в синаптической щели и усиление серотонинергического действия в ЦНС, ответственного за развитие тимоаналептического (антидепрессивного) эффекта.

Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), 1-, 2- и -адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5-HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам.

По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему, не нарушает психомоторные функции, не угнетает ЦНС. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

Главными составляющими профиля психотропной активности Паксила являются антидепрессивное и противотревожное действие. Пароксетин может вызывать слабые активизирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин продемонстрировал эффективность, сравнимую с эффективностью трициклических антидепрессантов. Пароксетин обладает терапевтической эффективностью даже у тех пациентов, которые не ответили адекватно на предшествующую стандартную терапию. Состояние пациентов улучшается уже через 1 неделю после начала лечения, но превосходит эффективность плацебо только на 2 неделе. Утренний прием пароксетина не оказывает негативного влияния на качество и продолжительность сна. Более того, при эффективной терапии сон должен улучшиться. В течение первых нескольких недель приема пароксетин улучшает состояние пациентов с депрессией и суицидальными мыслями.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин в течение 1 года показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

При паническом расстройстве назначение Паксила в сочетании с препаратами, улучшающими когнитивные функции и поведение, оказалось более эффективным, чем монотерапия препаратами, улучшающими когнитивно-поведенческую функцию, которая направлена на их коррекцию.

Фармакокинетика препарата.

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Css устанавливается к 7-14 дню с момента начала терапии. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме.

Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% - в связанном с белками виде.

Установлено, что пароксетин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, а также проникает через плацентарный барьер.

Основными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования. Ввиду низкой фармакологической активности метаболитов их влияние на терапевтическую эффективность препарата маловероятно.

Поскольку метаболизм пароксетина включает стадию «первого прохождения» через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции, меньше того, которое всасывается из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании, когда возрастает нагрузка на организм, происходит частичное поглощение эффекта «первого прохождения» через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможны повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме низких доз достигаются низкие уровни препарата в плазме.

Выводится с мочой (в неизмененном виде - менее 2% дозы и в виде метаболитов - 64%) или с желчью (в неизмененном виде - 1%, в виде метаболитов - 36%).

T1/2 варьирует, однако в среднем составляетч.

Выведение пароксетина носит бифазный характер, включающий первичный метаболизм (первая фаза) и следующую за ним системную элиминацию.

При длительном непрерывном приеме препарата фармакокинетические параметры не меняются.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пожилых пациентов, а также при выраженных нарушениях функции печени и почек концентрация пароксетина в плазме повышена, а диапазон плазменных концентраций у них почти совпадает с диапазоном здоровых взрослых добровольцев.

Показания к применению:

Депрессия всех типов, включая реактивную депрессию, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой (результаты исследований, в которых пациенты получали препарат в течение 1 года, показывают, что он эффективен при профилактике рецидивов депрессии);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР) у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 7-17 лет (доказано сохранение эффективности препарата при лечении ОКР в течение по крайней мере 1 года и при профилактике рецидивов ОКР);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) панического расстройства с агорафобией и без нее (эффективность препарата сохраняется в течение 1 года, предотвращая рецидивы панического расстройства);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) социальной фобии у взрослых, а также у детей и подростков в возрасте 8-17 лет (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства);

Лечение (в т.ч. поддерживающая и профилактическая терапия) генерализованного тревожного расстройства (эффективность препарата сохраняется при длительном лечении этого расстройства, предотвращая рецидивы данного расстройства);

Лечение посттравматического стрессового расстройства.

Дозировка и способ применения препарата.

Для взрослых при депрессиях средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до максимальной 50 мг/сут. Увеличение дозы следует проводить постепенно - на 10 мг с интервалом в 1 неделю. Дозу Паксила следует пересматривать и при необходимости изменять в течение 2-3 недель от начала терапии и в дальнейшем, пока не будет получен адекватный клинический эффект.

Для взрослых при обсессивно-компульсивном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Начинать лечение следует с 20 мг/сут, затем постепенно доза повышается на 10 мг каждую неделю. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена до 60 мг/сут. Детям в возрасте 7-17 лет препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут, постепенно повышая на 10 мг каждую неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Для взрослых при паническом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Лечение следует начинать с применения препарата в дозе 10 мг/сут. Препарат применяют в низкой начальной дозе с целью минимизации возможного риска обострения панической симптоматики, которая может наблюдаться на начальном этапе терапии. В последующем дозу увеличивают на 10 мг еженедельно до получения эффекта. При недостаточной эффективности доза может быть увеличена до 60 мг/сут.

Для взрослых при социальной фобии средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до 50 мг/сут. Детям в возрасте 8-17 лет препарат назначают в начальной дозе 10 мг/сут, постепенно повышая на 10 мг каждую неделю. При необходимости доза может быть увеличена до 50 мг/сут.

Для взрослых при генерализованном тревожном расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно до максимальной дозы 50 мг/сут.

Для взрослых при посттравматическом стрессовом расстройстве средняя терапевтическая доза составляет 20 мг/сут. При недостаточном клиническом эффекте доза может быть увеличена постепенно на 10 мг еженедельно максимально до 50 мг/сут.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг/сут.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Курс лечения должен быть достаточно длительным. Пациенты с депрессией или ОКР должны получать лечение в течение периода времени, достаточного для исчезновения всех симптомов. Этот период может занимать несколько месяцев при депрессии, а при ОКР и паническом расстройстве - еще более длительный срок.

Паксил принимают 1 раз/сут утром вместе с приемом пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Следует избегать резкой отмены препарата. Суточную дозу следует снижать на 10 мг еженедельно. После достижения суточной дозы 20 мг у взрослых или 10 мг у детей и подростков пациенты продолжают принимать эту дозу в течение недели и после этого препарат отменяют полностью.

Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем следует продолжить снижение дозы препарата, но более медленно.

Побочное действие Паксил:

Побочные эффекты, как правило, умеренно выражены. При продолжении терапии побочные эффекты уменьшаются по интенсивности и частоте возникновения и обычно не приводят к прекращению лечения. Использовались следующие критерии оценки частоты встречаемости нежелательных явлений: часто (1% и <10%), нечасто (0.1% и <1%), редко (0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, снижение аппетита; часто - сухость во рту, запор, диарея; редко - повышение уровня печеночных ферментов; очень редко - желудочно-кишечное кровотечение, гепатит (иногда с желтухой), печеночная недостаточность (при развитии побочных эффектов со стороны печени вопрос о целесообразности прекращения терапии следует решать в случаях, когда отмечается длительное повышение показателей функциональных проб).

Со стороны ЦНС: часто - сонливость, тремор, астения, бессонница, головокружение; нечасто - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные симптомы; редко - мании, судороги, акатизия; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, спутанность сознания, диафорез, галлюцинации, гиперрефлексия, миоклонус, тахикардия, тремор). У пациентов с двигательными нарушениями или принимающих нейролептики - экстрапирамидные расстройства с орофациальной дистонией.

Со стороны органа зрения: часто - нечеткость зрения; очень редко - острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - транзиторное повышение или снижение АД (обычно у пациентов с артериальной гипертензией и тревогой), синусовая тахикардия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - задержка мочи.

Со стороны свертывающей системы крови: нечасто - кровоизлияния в кожу и слизистые оболочки, кровоподтеки; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны эндокринной системы: редко - гипопролактинемия/галакторея и гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов), которая иногда обусловлена синдромом недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, крапивница; редко - кожная сыпь.

Прочие: очень часто - сексуальная дисфункция; часто - усиление потоотделения, зевота; очень редко - реакции фоточувствительности.

Нежелательные симптомы, наблюдавшиеся в ходе клинических испытаний у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (в т.ч. причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость, лабильность настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, повышенное потоотделение, гиперкинезия и ажитация. Суицидальные мысли, суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с выраженным депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей (особенно в возрасте младше 12 лет) с обсессивно-компульсивным расстройством.

Противопоказания к препарату:

Одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены (ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 14 дней после окончания лечения пароксетином);

Одновременный прием тиоридазина;

Повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение при беременности и лактации.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного или эмбриотоксического действия пароксетина. Данные о небольшом числе женщин, которые принимали пароксетин при беременности, свидетельствуют об отсутствии повышенного риска врожденных аномалий у новорожденных.

Имеются сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин, однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена. Паксил не следует применять при беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Необходимо наблюдать за состоянием здоровья новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у детей (однако причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена). Описаны респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, артериальная гипер- или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (в течение 24 ч).

Пароксетин в незначительном количестве выделяется с грудным молоком. Поэтому не следует применять препарат в период лактации, за исключением случаев, когда потенциальная польза лечения превосходит возможный риск, связанный с приемом препарата.

Особый указания по применению Паксил.

У пациентов с депрессией обострение симптомов заболевания и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты. Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения склонности к суициду, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз (увеличение или уменьшение). Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и обслуживающий персонал) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда и в случае возникновения этих симптомов немедленно обращаться за медицинской помощью.

Иногда лечение пароксетином сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дистресс. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика, подобная злокачественному нейролептическому синдрому (гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками. Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, поэтому в случае их возникновения лечение пароксетином необходимо прекратить и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Учитывая это пароксетин не следует назначать в комбинации с предшественниками серотонина (такими как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинового синдрома.

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Как и все антидепрессанты, пароксетин не зарегистрирован для лечения биполярной депрессии. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Лечение пароксетином следует начинать осторожно, не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов, принимающих пароксетином. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

После отмены препарата (особенно резкой) часто отмечаются головокружение, сенсорные нарушения (парестезия), нарушения сна (яркие сновидения), тревога, головная боль, нечасто - ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, диарея. У большинства пациентов эти симптомы были легкими или умеренно выраженными, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми. Обычно симптомы отмены возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях - после случайного пропуска одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят самостоятельно в течение двух недель, но у некоторых пациентов - до 2-3 мес и более. Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу пароксетина (на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой в зависимости от потребностей пациента).

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат вызывает зависимость.

У детей симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения, плаксивость, нервозность, головокружение, тошнота, боль в животе) отмечались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Препарат следует применять с осторожностью при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, заболеваниях сердца, эпилепсии.

Если наблюдающееся на фоне применения Паксила повышение уровня печеночных ферментов сохраняется длительно, прием препарата следует прекратить.

Паксил не потенцирует действие алкоголя на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

Использование в педиатрии

Пароксетин не назначают детям в возрасте до 7 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата у данной категории пациентов.

Контролируемые клинические исследования по использованию пароксетина для лечения депрессии у детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для применения у данной возрастной группы.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия Паксилом не вызывает когнитивных нарушений или психомоторной заторможенности. Тем не менее, как и при лечении любыми психотропными препаратами, пациенты должны соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.

Передозировка препаратом:

Имеющаяся информация о передозировке пароксетином свидетельствует о широком диапазоне безопасности.

Симптомы: усиление описанных выше побочных эффектов, а также рвота, расширение зрачков, лихорадка, изменение АД, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревога, тахикардия. У пациентов обычно не развиваются серьезные осложнения даже при разовом приеме до 2 г пароксетина. В ряде случаев развиваются кома и изменения на ЭЭГ, очень редко наступает летальный исход при сочетанном применении пароксетина с психотропными препаратами или алкоголем.

Лечение: стандартные мероприятия, применяемые при передозировке антидепрессантов (промывание желудка посредством искусственной рвоты, назначениемг активированного угля каждые 4-6 ч в течение первых суток после передозировки). Специфический антидот неизвестен. Показана поддерживающая терапия и контроль жизненно важных функций организма.

Взаимодействие Паксил с другими препаратами.

Фармакокинетика препарата.

пароксетина не изменяются вообще или изменяются только частично под влиянием пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола и этанола.

При одновременном применении Паксила с ингибиторами МАО, L-триптофаном, триптанами, трамадолом, линезолидом, препаратами группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, литием, препаратами зверобоя продырявленного может развиться серотониновый синдром.

Метаболизм и фармакокинетические параметры Паксила могут изменяться при одновременном применении препаратов, индуцирующих или ингибирующих белковый метаболизм. При одновременном применении Паксила с препаратами, ингибирующими метаболизм ферментов, применяемые дозы должны ограничиваться нижней границей обычного уровня. При сочетанном применении с препаратами, индуцирующими метаболизм ферментов (карбамазепин, фенитоин, рифампицин, фенобарбитал), не требуется изменения начальных доз Паксила. Последующую коррекцию доз следует проводить в зависимости от клинического эффекта.

При одновременном применении Паксила с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2D6 (трициклические антидепрессанты /амитриптилин, нортриптилин, имипрамин, дезипрамин/, фенотиазиновые нейролептики /тиоридазин, перфеназин/, антиаритмические препараты IС класса /пропафенон, флекаинид и метопролол/, рисперидон), отмечается повышение их концентраций в плазме крови.

Сочетание Паксила с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, являющимися субстратами для изофермента CYP3А4, не вызывает нежелательных реакций.

Ежедневное назначение Паксила значительно повышает уровень проциклидина в плазме. При наличии антихолинергических симптомов дозу проциклидина следует уменьшить.

Паксил не потенцирует действие этанола на психомоторные функции, тем не менее пациентам, принимающим Паксил, рекомендуется воздерживаться от приема этанолсодержащих препаратов.

При одновременном применении при эпилепсии Паксила с противосудорожными препаратами (карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия) не отмечено влияния на фармакокинетику и фармакодинамику последних.

В отличие от антидепрессантов, которые ингибируют захват норадреналина, пароксетин намного слабее подавляет антигипертензивные эффекты гуанетидина.

При одновременном применении со снотворными препаратами короткого действия не отмечено дополнительных побочных эффектов.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Паксил.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Related Posts

• Распечатать

Обратите внимание

Пырей ползучий: вся сила в корне

Пырей ползучий – распространённое растение, которое садоводы и огородники относят к сорнякам. Из-за развитой корневой.

Материал публикуется исключительно в ознакомительных целях и ни при каких обстоятельствах не может считаться заменой медицинской консультации со специалистом в лечебном учреждении. За результаты использования размещённой информации администрация сайта ответственности не несёт. По вопросам диагностики и лечения, а также назначения медицинских препаратов и определения схемы их приёма рекомендуем обращаться к врачу.

Паксил – лекарственный препарат, антидепрессивного действия.

Форма выпуска и состав

Паксил выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: белые, овальной формы, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой «20», на другой – с линией разлома (по 10 шт. в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров).

Состав 1 таблетки:

• Активное вещество: пароксетина гидрохлорида гемигидрат – 22,8 мг (что соответствует 20 мг пароксетина-основания);
• Дополнительные компоненты: магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия тип A, кальция гидрофосфата дигидрат;
• Состав оболочки: полисорбат 80, макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза.

Показания к применению

Паксил рекомендован для терапии депрессии всех типов, включая тяжелую и реактивную, а также депрессии, сопровождающейся тревогой. Имеются сведения, подтверждающие хорошую результативность препарата в случаях неэффективности стандартной терапии антидепрессантами. Использование средства в утренние часы не оказывает неблагоприятного действия на длительность и качество сна. На протяжении нескольких недель терапии препаратом уменьшаются симптомы депрессии, и снижается появление суицидальных мыслей. Согласно результатам исследований, препарат также эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Паксил также показан к применению для лечения следующих заболеваниях (в т. ч. в качестве средства профилактической и поддерживающей терапии):

• Обсессивно-компульсивное расстройство (включая профилактику рецидивов);
• Паническое расстройство с агорафобией и без нее, и профилактика рецидивов (установлено, что сочетание когнитивно-поведенческой терапии и пароксетина значительно эффективнее, чем изолированное использование когнитивно-поведенческой терапии);
• Социальная фобия;
• Генерализованное тревожное расстройство (в т. ч. предупреждение рецидивов).

Средство используют также для лечения посттравматического стрессового расстройства.

Противопоказания

• Одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также период в 2 недели после их отмены (ингибиторы МАО запрещено принимать на протяжении 2 недель после завершения терапии пароксетином);
• Одновременный прием с тиоридазином (т. к. пароксетин способствует повышению содержания тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и появлению связанной с этим аритмии типа «пируэт», и внезапной смерти);
• Одновременный прием с пимозидом (из-за возможного удлинения интервала QT);
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность использования средства у детей до 7 лет не изучались; у детей и подростков 7-18 лет, согласно результатам исследований, эффективность пароксетина не была доказана);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

В экспериментальных исследованиях на животных эмбриотоксического и тератогенного действия Паксила не выявлено. Вместе с тем, в ходе последних эпидемиологических исследований исходов беременности при использовании антидепрессантов в I триместре была установлена повышенная угроза врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы. Вследствие этого перед назначением средства требуется рассмотреть возможность альтернативной терапии при беременности, и у женщин, планирующих беременность. Пароксетин допустимо принимать только в том случае, если ожидаемая польза от лечения превосходит возможную угрозу осложнений.

Особенное внимание следует уделять состоянию здоровья тех новорожденных, матери которых применяли пароксетин на поздних сроках беременности т. к. имеются сообщения о развитии осложнений у новорожденных. К подобным эффектам относятся: судорожные припадки, апноэ, цианоз, респираторный дистресс-синдром, нестабильность температуры, рвота, трудности с кормлением, гипотензия, артериальная гипертензия, гипогликемия, летаргия, раздражимость, нервная возбудимость, дрожь, тремор, гиперрефлексия, сонливость и постоянный плач. В большинстве случаев эти реакции наблюдались практически сразу после родов или вскоре после них.

Паксил проникает в грудное молоко в незначительных количествах, но, тем не менее, его не рекомендуется использовать в период лактации.

Способ применения и дозировка

Препарат следует принимать 1 раз в сутки во время завтрака, не разламывая и не разжевывая, таблетку глотают целиком.

• Депрессия. Суточная доза составляет 20 мг, при отсутствии желаемого эффекта возможно еженедельное повышение дозы на 10 мг в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 50 мг. Корректировать дозу и оценивать эффективность лечения требуется через 2-3 недели после начала курса, а в дальнейшем в зависимости от клинических показаний. Для предотвращения рецидивов и для купирования симптомов депрессии необходимо соблюдать адекватную продолжительность поддерживающей и купирующей терапии. Рекомендуемая продолжительность курса – до нескольких месяцев;
• Обсессивно-компульсивное расстройство. Суточная доза – 40 мг, в начале терапии принимают по 20 мг в сутки. В случае необходимости суточную дозу можно повышать каждую неделю на 10 мг, но не более 60 мг в сутки. Курс может длиться несколько месяцев и дольше;
• Паническое расстройство. Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Начальная доза – 10 мг в сутки, при отсутствии терапевтического эффекта дозу можно еженедельно увеличивать на 10 мг до максимальной суточной – 60 мг. Низкая начальная доза необходима для сведения к минимуму возможного усугубления симптоматики панического расстройства, возникающего в начале терапии. Длительность лечения от нескольких месяцев и более;
• Социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство. Средство принимают по 20 мг в сутки. При необходимости, с учетом клинического эффекта, суточную дозу повышают каждую неделю на 10 мг до максимально допустимых 50 мг в сутки.

Прекращать прием Паксила необходимо постепенно, избегая резкой отмены, рекомендуется снижать суточную дозу каждую неделю на 10 мг. После достижения дозы 20 мг в сутки ее следует принимать в течение 7 дней, и лишь затем полностью отменить прием.

В случае возникновения симптомов отмены в период снижения дозы или после прекращения терапии, целесообразно возобновить использование средства в ранее назначенной дозе и обратиться к специалисту.

Пациентам с выраженными функциональными нарушениями почек и/или печени, препарат назначают в дозах, находящихся в нижней части диапазона терапевтических.

Побочные действия

• Система кроветворения: нечастые – аномальное кровотечение, главным образом кровоизлияние в слизистые оболочки и кожу (наиболее часто – кровоподтеки); очень редкие – тромбоцитопения;
• Иммунная система: очень редкие – аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница);
• Эндокринная система: крайне редкие – синдром нарушения секреции антидиуретического гормона;
• Метаболические нарушения и нарушения питания: частые – повышение уровня холестерина, снижение аппетита; редкие – гипонатриемия (в основном у пожилых пациентов, возможно вызванная синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона);
• Психические расстройства: частые – ажитация, бессонница, сонливость, необычные сновидения (в т. ч. кошмарные); нечастые – галлюцинации, спутанность сознания; редкие – маниакальные расстройства (могут быть обусловлены собственно заболеванием);
• Нервная система: частые – головная боль, тремор, головокружение; нечастые – экстрапирамидные расстройства; редкие – синдром беспокойных ног, акатизия, судороги; очень редкие – серотониновый синдром, особенно при комбинации с нейролептиками и/или другими серотонинергическими препаратами (может включать тремор, тахикардию с дрожью, миоклонус, гиперрефлексию, галлюцинации, усиленное потоотделение, спутанность сознания, ажитацию); развитие экстрапирамидной симптоматики (включая орофациальную дистонию) – у пациентов с нарушением двигательных функций или принимавших нейролептики;
• Орган зрения: частые – нечеткость зрения; нечастые – мидриаз; очень редкие – острая глаукома;
• Дыхательная система: частые – зевота;
• Сердечно-сосудистая система: нечастые – постуральная гипотония, синусовая тахикардия;
• Пищеварительная система: очень частые – тошнота; частые – сухость во рту, рвота, диарея, запор; очень редкие – желудочно-кишечное кровотечение;
• Гепатобилиарные нарушения: редкие – повышение уровня печеночных ферментов; очень редкие – гепатит, сопровождающийся печеночной недостаточностью и/или желтухой;
• Кожа и подкожные ткани: частые – потливость; нечастые – кожная сыпь; крайне редкие – фоточувствительность, многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• Мочевыделительная система: редкие – недержание мочи, задержка мочеиспускания;
• Репродуктивная система и молочные железы: очень частые – сексуальная дисфункция; редкие – галакторея/гиперпролактинемия;
• Прочие: частые – увеличение массы тела, астения; крайне редкие – периферические отеки;
• Симптомы, наблюдаемые при прекращении приема препарата (особенно при резкой отмене): частые – головная боль, тревога, нарушения сна, сенсорные нарушения, головокружение; нечастые – диарея, потливость, спутанность сознания, тремор, тошнота, ажитация (у большинства пациентов эти эффекты легко или умеренно выражены и исчезают самопроизвольно).

При проведении клинических исследований у детей отмечалось появление следующих побочных реакций: ажитация, гиперкинезия, потливость, тремор, снижение аппетита, враждебность, колебания настроения, плаксивость, суицидальные мысли и попытки, а также причинение вреда самому себе.

Особые указания

В период терапии Паксилом у пациентов в возрасте 18-24 лет (особенно у страдающих большим депрессивным расстройством) возможно увеличение риска появления суицидального поведения. Наличие этого риска может отмечаться до достижения выраженной ремиссии. Вследствие этого в первые недели терапии до достижения улучшения состояния, требуется внимательно наблюдать за молодыми пациентами для своевременного обнаружения суицидальности и клинического обострения.

Особое внимание также необходимо уделять лицам любого возраста, имеющим в анамнезе суицидальные попытки или суицидальные мысли. В случае возникновения признаков клинического ухудшения и/или суицидальных мыслей/поведения (особенно при их внезапном появлении или тяжести проявлений) рекомендуется пересмотреть схему лечения вплоть до отмены средства.

В первые недели терапии существует вероятность развития акатизии, проявляющейся психомоторным возбуждением и чувством внутреннего беспокойства.

При наличии эпилепсии Паксил требуется использовать с особой осторожностью, в случае развития судорожного припадка его прием необходимо отменить.

В начале курса лечения следует учитывать возможный риск переломов костей.

Препарат может привести к появлению мидриаза, вследствие этого его требуется принимать с осторожностью при закрытоугольной глаукоме.

Средство не предназначено для терапии депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Перед началом курса для оценки риска его появления у больного необходимо проведение тщательного скрининга (который включает данные о наличии биполярного расстройства, депрессии и случаев суицида в семье).

Паксил следует использовать с особой осторожностью при сведениях в анамнезе о мании, в сочетании с электроимпульсной терапией, а также при комбинации с препаратами, повышающими риск кровотечения, особенно у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Пароксетин может оказывать влияние на качество семенной жидкости, эффект, имеющий обратимый характер после отмены препарата.

В период терапии требуется проявлять осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Возможные реакции взаимодействия при сочетании пароксетина с другими лекарственными препаратами:

• Литий, фентанил, препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трамадол, триптаны, L-триптофан – возможно появлениесеротонинового синдрома;
• Ингибиторы ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств – возможно изменение метаболизма и фармакокинетики пароксетина;
• Фосампренавир и ритонавир – значительно уменьшается уровень пароксетина в плазме крови;
• Проциклидин – повышается его концентрация в плазме крови;
• Метопролол, некоторые антиаритмические средства класса 1 C (например, флекаинид и пропафенон), атомоксетин, рисперидон, нейролептики фенотиазинового ряда (тиоридазин и перфеназин), трициклические антидепрессанты (дезипрамин, имипрамин, нортриптилин, амитриптилин) – возможно повышение плазменной концентрации этих препаратов (вследствие угнетения пароксетином печеночного фермента CYP2D6);
• Вальпроат натрия, фенитоин, карбамазепин (противосудорожные препараты) – не отмечается изменения их фармакокинетики и фармакодинамики у пациентов с эпилепсией;
• Тамоксифен – возможно снижение его эффективности.

Согласно клиническим исследованиям фармакокинетика и абсорбция пароксетина практически не зависит (т. е. не требуется изменение его дозы) от пропранолола, дигоксина, антацидов, этанола и пищи. Хотя пароксетин не способствует усилению негативного влияния алкоголя на психомоторные функции, принимать их одновременно не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, недоступном для детей.

Срок годности – 3 года.

; СИОЗС
Фармакологическое действие: Паксил - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.
Воздействие на рецепторы: Мускариновые холинергические рецепторы (слабый аффинитет); Альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторы (слабый аффинитет) Допаминовые (D2), 5-HT1-подобные, 5НТ2- и гистаминовые (H1) рецепторы (слабый аффинитет).
Систематическое (IUPAC) название: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1 ,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] - 4 - (4-фторфенил) пиперидин
Торговые названия: Паксил, Pexeva, Brisdelle
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: перорально
Биодоступность: полностью всасывается из ЖКТ, первоначально метаболизируется в печени; время достижения максимальной концентрации препарата – от 4,9 часов (с питанием) до 6,4 часов (натощак).
Связывание с белками плазмы: 93-95%
Метаболизм: обширный, печеночный (в основном опосредованный CYP2D6)
Период полураспада: 24 часа (диапазон 3-65 часов)
Выделение: 64% в моче, 36% в желчи
Формула: C19H20FNO3
Мол. масса: 329,3

Паксил (также известный под торговыми наименованиями Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) – антидепрессант типа СИОЗС (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина). Паксил используется для лечения больших депрессивных эпизодов, обсессивно-компульсивного расстройства, панического расстройства, социальной тревожности, посттравматического стрессового расстройства, генерализованного тревожного расстройства и вазомоторных симптомов (например, приливы и ночная потливость), связанных у взрослых амбулаторных пациентов с менопаузой. В 1992 году препарат выводит на рынок фармацевтическая компания SmithKline Beecham (сейчас – GlaxoSmithKline). С 2003 года, со времени истечения патента, начинают появляться генерики препарата. У взрослых эффективность Паксила для лечения депрессии сопоставима с трициклическими антидепрессантами предыдущих поколений, с меньшим количеством побочных эффектов и меньшей токсичностью. Различия с новыми антидепрессантами более тонкие и в основном ограничиваются побочными эффектами. Препарат имеет общие с другими СИОЗС побочные эффекты и противопоказания, включая тошноту, сонливость и сексуальные побочные эффекты. Паксил вызывает клинически значимое увеличение веса. В испытаниях Паксила в случаях детской депрессии не удалось продемонстрировать, что он имеет большую статистическую эффективность, чем плацебо. Прекращение приема Паксила связано с высоким риском развития синдрома отмены. В связи с повышенным риском врожденных дефектов, беременным женщинам и женщинам, планирующим беременность, перед применением препарата рекомендуется проконсультироваться со своим врачом.

Медицинское использование

Паксил в основном используется для лечения симптомов депрессии, обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), посттравматического стрессового расстройства (ПТСР), панического расстройства, генерализованного тревожного расстройства (ГТР), социальной фобии/социального тревожного расстройства и предменструального дисфорического расстройства (ПМДР). Паксил является первым антидепрессантом, официально утвержденным в США для лечения приступов паники.

Исследования

Паксил является широко используемым антидепрессантом из класса препаратов, известных как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, или СИОЗС. Несколько исследований показали, что Паксил может использоваться для лечения преждевременной эякуляции. В частности, препарат в 6-13 раз увеличивает интравагинальное латентное время эякуляции, что больше, чем другие СИОЗС (Флувоксамин, и ). Тем не менее, «экстренная» доза Паксила («по необходимости») за 3-10 часов до полового акта приводит лишь к «клинически неуместной и сексуально неудовлетворительной» задержке эякуляции в 1,5 раза. Препарат уступает Кломипрамину, который вызывает в четыре раза более длительную задержку. Причина того, что препарат вызывает задержку эякуляции, состоит в том, что он значительно снижает половое влечение, а в некоторых случаях даже вызывает неспособность достичь эрекции или эякулировать. СИОЗС также эффективны для лечения тяжелого предменструального синдрома; однако, из-за его тератогенного эффекта и высокого риска развития синдрома отмены у взрослых и новорожденных, Паксил противопоказан женщинам, которые могут забеременеть. Имеются также доказательства того, что Паксил может быть эффективен при лечении игровой зависимости и приливов. Все еще остаются неясными возможные преимущества Паксила для лечения диабетической нейропатии или хронической головной боли. Новые данные показывают, что антипсихотические препараты могут использоваться в качестве дополнения или альтернативы Паксилу у пациентов с генерализованным тревожным расстройством. Хотя имеющиеся данные довольно противоречивы, Паксил может быть эффективным средством для лечения дистимии, хронического заболевания с депрессивными симптомами.

Эффективность Паксила

Согласно аннотации к препарату, предоставляемой производителем Паксила марки Paxil (GlaxoSmithKline) и одобренной FDA США, эффективность Паксила в случае большого депрессивного расстройства была доказана в ходе шести плацебо-контролируемых клинических испытаний. У взрослых эффективность Паксила в лечении депрессии сопоставима с эффективностью трициклических антидепрессантов прошлого поколения. Рандомизированные исследования показали, что Паксил является более эффективным, чем плацебо, для лечения депрессии у пожилых пациентов. Три 10-12-недельных исследования показали превосходство Паксила по сравнению с плацебо в лечении панического расстройства. Три 12-недельных исследования взрослых амбулаторных пациентов продемонстрировали, что пациенты с социальным тревожным расстройством лучше реагировали на Паксил, чем на плацебо.

Побочные эффекты Паксила

Сексуальная дисфункция является распространенным побочным эффектом СИОЗС. В частности, побочные эффекты часто включают трудности в возбуждении, отсутствие интереса к сексу и аноргазмию (проблемы с достижением оргазма). Также возможны генитальная анестезия, потеря или снижение реакции на сексуальные стимулы и эякуляторная ангедония. Хотя эти сексуальные побочные эффекты обычно являются обратимыми, они могут длиться в течение нескольких месяцев или лет после полного прекращения приема препарата. Эта особенность получила название «пост-СИОЗС сексуальная дисфункция». Среди распространенных побочных эффектов Паксила, связанных с лечением депрессии и перечисленных в аннотации к препарату, эффектами с наибольшей разницей с плацебо являются: тошнота (26% Паксил против 9% в группе плацебо), сонливость (23% против 9% в группе плацебо), нарушения эякуляции (13% против 0% в группе плацебо), другие мужские половые расстройства (10% против 0% в группе плацебо), астения (15% против 6% в группе плацебо), потливость (11% против 2% на плацебо), головокружение (13% против 6% в группе плацебо), бессонница (13% против 6% в группе плацебо), сухость во рту (18% против 12% в группе плацебо), запор (14% против 9% в группе плацебо) и тремор (8% против 2% в группе плацебо). Другие побочные эффекты включают высокое кровяное давление, головную боль, возбуждение, увеличение массы тела, нарушения памяти, парестезию и снижение способности к зачатию. Общие побочные эффекты наблюдаются в основном в течение первых 1-4 недель, пока организм приобретает толерантность к препарату, а как только это происходит, прекращение приема препарата может вызывать обратный эффект с симптомами, вновь возникающими в увеличенной форме в течение очень длительного времени. Почти все СИОЗС, как известно, вызывают один или несколько из этих симптомов. Человек, принимающий Паксил, может испытывать несколько из перечисленных побочных эффектов, все сразу или ни один из них. Большинство побочных эффектов исчезает или уменьшается при продолжении лечения, хотя некоторые из них могут длиться в течение всего срока лечения. Побочные эффекты также часто зависят от дозы. Меньшее количество и/или менее тяжелые симптомы наблюдаются при более низких дозах, и/или более тяжелые симптомы наблюдаются при более высоких дозах. Увеличения или изменения в дозировке также могут вызывать возобновление или ухудшение симптомов. 9 декабря 2004 года Комитет Европейского медицинского агентства по лекарственным препаратам для человеческого применения проинформировал пациентов, консультантов и родителей, что Паксил не следует назначать детям. Комитет также дал рекомендации медицинским работникам, имеющим право выписывать препараты, проводить тщательный мониторинг взрослых пациентов с высоким риском суицидального поведения и/или суицидальных мыслей. Комитет не запрещает применение Паксила взрослым пациентам с высоким риском, однако призывает соблюдать крайнюю осторожность при его применении. Из-за сообщений о побочных реакциях после прекращения лечения, рекомендуется постепенное снижение дозы в течение нескольких недель или месяцев. При приеме Паксила наблюдались случаи акатизии и суицидального поведения. Как сказано в информации о препарате Паксил в Великобритании, при приеме перапарата также может наблюдаться злоупотребление алкоголем. Редко может иметь место тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. У большинства пациентов, как у мужчин, так и у женщин, при приеме Паксила и других СИОЗС, наблюдаются сексуальные побочные эффекты. У мужчин прием Паксила также может быть связан с фрагментацией ДНК спермы. Серьезным побочным эффектом Паксила может стать мания или гипомания, которой страдает до 8% психиатрических пациентов. Этот побочный эффект может возникать у людей и без наличия мании в истории болезни и чаще всего наблюдается у пациентов с биполярным расстройством или наследственными факторами. Шмитт и др. (2001) предположили, что Паксил оказывает отрицательное воздействие на долговременную память, не затрагивая краткосрочную память, хотя эти данные не были подтверждены независимой проверкой. В ходе исследования здоровых участников, принимавших Паксил в течение 14 дней (20 мг в течение 1-7 дней и 40 дней 8-14 мг), наблюдалось ухудшение вспоминания слов на 14й день, по сравнению с группой, получающей плацебо. Шмитт и др. не учли существенного различия в самом начале исследования в способности вспоминать слова между группами Паксила и плацебо, однако, эта разница могла быть причиной значительного расхождения в группах на 14й день. Кроме того, участники, принимающие Паксил, были способны вспоминать одинаковое количество слов в начале исследования и на 14й день исследования, что не согласуется с выводом, что Паксил негативно влияет на вспоминание слов.

Противопоказания

Паксил противопоказан всем пациентам младше 18 лет, пациентам, принимающим любой из препаратов, перечисленных в разделе взаимодействий ниже, и взрослым беременным или могущим забеременеть женщинам. Паксил также может быть противопоказан для многих взрослых мужчин в связи с сексуальными и репродуктивными побочными эффектами, описанными ниже. В Соединенных Штатах FDA требует наличия на препарате предупреждения в черной рамке (самый серьезный тип предупреждений в маркировке рецептурных препаратов), в связи с увеличением риска суицидальных мыслей и поведения при приеме препарата. Предупреждение также относится и к другим СИОЗС, однако Паксил начал вызывать беспокойство специалистов с тех пор, как в испытаниях начали поступать сообщения о суицидальном поведении. Агентство по регулированию лекарственных средств и медицинских изделий рекомендует не использовать Паксил лицам моложе 18 лет.

Риск суицида

Паксил может увеличивать риск суицидальных мыслей и суицидального поведения у детей и подростков. Из-за того, что до реального самоубийства при приеме препарата доходит довольно редко, трудно оценить влияние Паксила на риски такого рода. Однако некоторые исследования анализируют склонность к суициду, основываясь на данных о суицидальных мыслях и суицидальном поведении пациента. В 2004 году FDA провело статистический анализ клинических испытаний Паксила у детей и подростков, в ходе которого было выявлено увеличение показателей «суицидального поведения» и мыслей по сравнению с плацебо; тенденция к увеличению «суицидального поведения» наблюдалась в исследованиях как депрессии, так и тревожных расстройств. Обзор СИОЗС Университета Северной Каролины показал, что средний риск самоубийств среди подростков составил 4%, по сравнению с 2% в группе плацебо, а среди всех пациентов «наибольший риск нанесения себе увечий наблюдался среди пользователей Паксила».

Синдром отмены

Многие психоактивные препараты после прекращения их применения могут вызывать симптомы отмены (абстинентный синдром). Данные показали, что Паксил имеет одни из наиболее высоких показателей тяжести синдрома отмены среди лекарственных препаратов его класса. Общие симптомы абстинентного синдрома при прекращении приема Паксила включают: тошноту, головокружение и дурноту, бессонницу, ночные кошмары и яркие сны, чувство наэлектризованности в организме, а также склонность к плачу и беспокойству. Прием Паксила в жидком виде может обеспечить очень плавное снижение дозы, которое может снизить риск развития синдрома отмены. Также рекомендуется временное переключение на , который имеет более длительный период полувыведения и, следовательно, снижает тяжесть синдрома отмены. Кроме того, The Lancet опубликовал анализ данных Всемирной организации здравоохранения, демонстрирующих, что прием СИОЗС во время беременности может вызывать симптомы отмены у новорожденных детей, в том числе судороги. Среди «93 случаев с подозрением на СИОЗС-индуцированный неонатальный синдром отмены… 64 были связаны с Паксилом, 14 – с , девять – с и семь – с циталопрамом».

Паксил и беременность

Американский колледж акушерства и гинекологии рекомендует беременным женщинам и женщинам, планирующим забеременеть, «индивидуальный подход к лечению всеми СИОЗС или селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина или обоими типами препаратов во время беременности и по возможности избегать приема Паксила». Согласно аннотации к препарату, «эпидемиологические исследования показали, что дети, рожденные женщинами, принимавшими Паксил в первом триместре беременности, имели повышенный риск сердечно-сосудистых пороков развития, в первую очередь дефектов желудочка и межпредсердной перегородки (ДМЖП и ДМПП). В общем, дефекты перегородки подразделяются на симптоматические, которые могут нуждаться в операции и бессимптомные, которые могут исчезнуть без посторонней помощи. В случае внезапной беременности пациентки, принимающей Паксил, лечащий врач должен предупредить ее о потенциальном вреде препарата для плода. Если польза Паксила для матери не оправдывает продолжения лечения, стоит рассмотреть вопрос о прекращении приема Паксила или переключения на другой антидепрессант. Для женщин, планирующих забеременеть, или для женщин на первом триместре беременности, Паксил следует начинать применять только после рассмотрения других доступных вариантов лечения». Эти выводы подтверждаются несколькими систематическими обзорами и мета-анализами, показавшими, что в среднем применение Паксила во время беременности связано с приблизительно 1.5-1.7-кратным увеличением врожденных дефектов, в частности, пороков сердца. Последний несистематический обзор Сальваторе Жентиль в Журнале клинической психиатрии, обеспеченный материальной или финансовой поддержкой компании GSK (GlaxoSmithKline), приводит к иному выводу: «тератогенный потенциал Паксила, о котором сообщается в некоторых исследованиях, остается недоказанным». Жентиль говорит о необходимости проведения крупных, эпидемиологических проспективных контролируемых исследований «матерей, которые принимают Паксил во время беременности». Другие отзывы по поводу того, перевешивает ли тератогенный риск риск рецидива заболевания при прекращении приема препарата, довольно противоречивы. Некоторые выступают за прекращение приема, в то время как другие говорят о необходимости соблюдения осторожности; и даже в тех случаях, когда обзор антидепрессантов является в общем благоприятным, Паксил выделяется среди прочих как имеющий специфические риски. Использование Паксила во время беременности повышает риск самопроизвольного выкидыша. Большое исследование 2010 года с использованием данных медицинской регистрации рождений в Швеции с 1 июля 1995 до 2007 года выделило женщин, которые сообщали об использовании антидепрессантов на ранних сроках беременности или которым антидепрессанты были назначены во время беременности в качестве дородовой помощи, показало конкретную связь между использованием Paxil и детскими сердечно-сосудистыми дефектами. В этом исследовании также был сделан вывод о связи между приемом Паксила и гипоспадией, хотя исследователи пришли к выводу, что все еще не ясно, зависят ли эти эффекты от употребления препаратов или от основной патологии. Резкое прекращение приема психотропных препаратов во время беременности может привести к серьезным неблагоприятным последствиям. Описанные выше неонатальные симптомы отмены Паксила наблюдались у матерей, принимавших Paxil во время беременности.

Взаимодействия

GlaxoSmithKline предупреждает, что лекарственные взаимодействия могут создавать или увеличивать специфические риски, в том числе серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром и подобные им реакции:

Развитие потенциально опасного для жизни серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома и подобных им реакций было зарегистрировано при приеме СИОЗСН и СИОЗС по отдельности, включая прием Паксила, а особенно при совместном использовании серотонинергических препаратов (в том числе триптанов) с препаратами, ухудшающими метаболизм серотонина (в том числе ингибиторами МАО) или с антипсихотическими или другими антагонистами допамина.

В информации о приеме препарата указано, что Паксил «не следует использовать в комбинации с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, который является обратимым неселективным ингибитором МАО) или в течение 14 дней после прекращения применения МАО», и не следует сочетать с Пимозидом, Тиоридазином, Триптофаном или . Паксил метаболизируется при помощи цитохрома P450 2D6. Препарат Тамоксифен для лечения рака молочной железы также метаболизируется в активное состояние тем же цитохромом. Пациенты, принимающие Паксил и Тамоксифен, имеют повышенный риск смерти от рака молочной железы (с 24% до 91%), в зависимости от продолжительности совместного применения препаратов.

Передозировка

Острая передозировка часто проявляется рвотой, вялостью, атаксией, тахикардией и судорогами. Для мониторинга состояния пациента, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов или для оказания помощи в ходе судмедэкспертизы у погибших могут быть измерены концентрации Паксила в плазме, сыворотке или крови. Плазменные концентрации Паксила, как правило, лежат в диапазоне 40-400 мкг/л у лиц, получающих ежедневно терапевтические дозы препарата и 200-2000 мкг/л у пациентов с отравлением. Посмертные уровни Паксила в крови при острой передозировке в смертельно опасных ситуациях составляют 1-4 мг/л.

Фармакология

Паксил является самым мощным и одним из наиболее специфичных ингибиторов обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамин, 5-НТ) (СИОЗС). Благодаря воздействию препарата на нейроны головного мозга он проявляет свой антидепрессивный эффект. Вещество является структурно близким к:

SERT - серотониновый транспортер (Ki = 0.04 нм) NET - транспортер норадреналина (Ki = 90 нм) DAT - дофаминовый транспортер (Ki = 400 нм)

Паксил является производным фенилпиперидина, химически не связанным с трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами. В исследованиях связывания рецепторов, Паксил не проявлял значительного сродства к адренергическим (альфа1, альфа2, бета), дофаминергическим, серотонинергическим (5HT1, 5HT2) или гистаминным рецепторам в мембранах мозга у крыс. Наблюдалось слабое сродство препарата к мускариновым ацетилхолиновым и норадреналиновым рецепторам. Преобладающие метаболиты Паксила составляют примерно 1/50 часть мощности Паксила и являются, по существу, неактивными. Паксил, как было показано, обладает антимикробной активностью против нескольких групп микроорганизмов, главным образом грамположительных микроорганизмов. В сочетании с некоторыми антибиотиками препарат также действует синергически против ряда бактерий. Кроме того, Паксил демонстрирует противогрибковую активность, будучи самым мощным препаратом против штаммов повышенной чувствительности Candida Albicans DSY1204.

Формулы

Прием Паксила CR (контролируемого высвобождения) связан со снижением тошноты во время первой недели лечения, по сравнению с Паксилом немедленного высвобождения. Тем не менее, зависимость прекращения лечения из-за тошноты у препаратов сильно не отличалась.

Спор

Реализация

В 2007 году Паксил занял 94-е место в списке препаратов-бестселлеров, объем его продаж составил более $1 млрд. В 2006 году Паксил был пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов на розничном рынке США, имея более 19,7 млн. рецептов. В 2007 году продажи упали до 18,1 млн., однако Паксил все еще остается пятым из наиболее часто выписываемых антидепрессантов в США.

Спасибо

Паксил представляет собой антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), который усиливает эффекты серотонина в структурах головного мозга. Препарат оказывает антидепрессивный и противотревожный эффекты, и поэтому применяется для лечения любых видов депрессии (реактивная, паническая, социальная фобия и т.д.), обсессивно-компульсивного расстройства, панических атак, социальной фобии и иных тревожных состояний.

Состав, формы выпуска и фото Паксила

В настоящее время Паксил выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь. Таблетки имеют овальную, двояковыпуклую форму и окрашены в белый цвет. На одной стороне таблетки Паксила имеется риска, а на другой гравировка "20". Препарат выпускается в упаковках по 10, 30 или штук.

На фотографии, помещенной ниже, показан внешний вид упаковки и блистера с таблетками Паксил.

Таблетки Паксила в качестве активного вещества содержат по 20 мг пароксетина . А в качестве вспомогательных веществ в состав препарата входят следующие компоненты:

• Кальция гидрофосфата дигидрат;
• Карбоксиметилкрахмал натрия тип А;
• Стеарат магния;
• Гипромеллоза;
• Диоксид титана;
• Макрогол;
• Полисорбат.

Терапевтическое действие и сфера применения

Терапевтические эффекты Паксила

Терапевтические эффекты Паксила определяются его способностью избирательно (селективно) блокировать обратный захват серотонина , тем самым, продлевая фармакологические эффекты данного вещества. То есть, терапевтические эффекты Паксила определяются именно свойствами серотонина. Наиболее важными и выраженными эффектами препарата являются антидепрессивный (тимоаналептический) и противотревожный, которые и определяют сферу применения Паксила, заключающуюся в лечении различных видов тревожных и депрессивных расстройств.

Препарат эффективен в терапии обсессивно-компульсивного расстройства у детей старше 7 лет и взрослых людей, поскольку значительно улучшает состояние больного в течение первых 1 – 2 недель приема Паксил.

Также Паксил в течение первых недель приема существенно улучшает состояние людей, страдающих депрессией с суицидальными мыслями. Препарат эффективен в тех случаях, когда лечение антидепрессантами из других классификационных групп было бесполезным. Помимо лечения Паксил может применяться для профилактики рецидивов депрессий.

При панических состояниях (атаки, фобии и т.д.) Паксил эффективен только в сочетании с ноотропными лекарственными препаратами (например, Пикамилон , Пирацетам , Ноотропил и т.д.) и транквилизаторами.

Паксил умеренно стимулирует работу центральной нервной системы, однако не оказывает амфетаминоподобного действия. Прием препарата в утренние часы не ухудшает качество и продолжительность сна, поэтому его прием не вызывает необходимости дополнительного применения снотворных или других средств. В большинстве случаев на фоне приема Паксила сон даже улучшается. Однако при необходимости препарат можно сочетать со снотворными препаратами короткого действия, улучшающими только процесс засыпания и не влияющими на структуру сна.

Паксил не нарушает и не угнетает работу головного мозга , не влияет на артериальное давление , частоту сердечных сокращений и показатели электроэнцефалограммы .

Когда начинает действовать Паксил?

Видимые и значимые эффекты Паксила развиваются и начинают ощущаться человеком уже через 1 – 2 недели после начала приема. Практикующие врачи на основании наблюдений за пациентами сделали вывод, что первый эффект Паксила может ощущаться уже через одну неделю после начала приема, но более стойкое и заметное действие, которое положительно сказывается на качестве жизни человека, обычно отмечается через 2 недели.

Паксил – показания к применению

Паксил показан к применению для лечения следующих заболеваний психической сферы человека:

• Депрессия любого типа (например, реактивная, тяжелая, депрессия с тревожностью и т.д.);
• Обсессивно-компульсивное расстройство (тягостные навязчивые мысли или действия, заставляющие человека бороться с некими гипотетическими возможными проблемами);
• Паническое расстройство с агорафобией (боязнь открытого пространства) или без таковой;
• Социальная фобия – упорная боязнь перед выполнением каких-либо действий на публике, (например, выступлений) или внимания со стороны других людей (например, пристальных взглядов);
• Генерализованное тревожное расстройство (чрезмерная ежедневная тревога по поводу различных событий или повседневной деятельности);
• Посттравматическое стрессовое расстройство (затяжная реакция на любой стресс).

Паксил может применяться для основного, поддерживающего лечения и профилактики рецидивов обсессивно-компульсивных и панических расстройств, а также социальной фобии и генерализованного тревожного расстройства. При депрессии и посттравматическом стрессовом расстройстве Паксил применяется только для лечения.

Инструкция по применению

Общие правила применения Паксила

Таблетки Паксила необходимо принимать по одному разу в сутки в утренние часы вместе с едой. Таблетку нужно проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды .

Паксил необходимо принимать в течение длительного промежутка времени, который будет достаточным для купирования всех негативных симптомов . Обычно эффективным является курс применения Паксила длиной в несколько месяцев. Конкретные дозировки и длительность приема препарата определяются заболеванием, для лечения которого используется Паксил.

При депрессии Паксил рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) в сутки. Через 2 – 3 недели после начала лечения можно оценить эффективность препарата по степени купирования тягостных симптомов. Если клиническая выраженность эффекта недостаточна, то дозировку можно увеличить до максимум 50 мг (2,5 таблетки) в сутки. Причем повышать дозировку следует постепенно, еженедельно добавляя по 10 дополнительных мг. Например, в первую неделю к 20 мг добавляют еще 10 мг, и в течение 7 дней принимают по 30 мг (1,5 таблетки) Паксила. Если данная дозировка оказывает достаточный клинический эффект, то больше ее не повышают и в течение всего курса терапии принимают Паксил по 30 мг. Если же клинический эффект по-прежнему недостаточный, то на следующей неделе дозировку увеличивают еще на 10 мг и принимают в течение 7 дней по 40 мг (2 таблетки) Паксила. Затем оценивают эффективность терапии и принимают решение об увеличении или неизменности дозировки. Длительность курса лечения составляет от 4 до 12 месяцев, по прошествии которых Паксил постепенно отменяют.

При обсессивно-компульсивном и паническом расстройстве оптимальная терапевтическая дозировка Паксила для взрослых составляет 40 мг в сутки, а максимально допустимая – 60 мг. Однако прием препарата начинают с 20 мг в сутки, доводя суточную дозировку до 40 мг, прибавляя для этого каждую неделю по 10 мг. Например, в первую неделю принимают по 20 мг (1 таблетка) Паксила, во вторую – по 30 мг (1,5 таблетки), а с третьей недели и в течение всего последующего курса терапии пьют по 40 мг (2 таблетки) в сутки. Если в течение двух недель состояние человека не улучшается, то дозировку Паксила можно увеличить до 60 мг (3 таблетки) в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг.

Для детей оптимальная дозировка Паксила для лечения обсессивно-компульсивного расстройства составляет 20 – 30 мг в сутки, а максимально допустимая – 50 мг. Начинать прием препарата следует с 10 мг в сутки, еженедельно повышая дозировку на 10 мг.

Низкая начальная дозировка необходима для того, чтобы минимизировать риск усиления симптоматики панического расстройства, которая может развиваться в начале лечения антидепрессантами любой фармакологической группы.

Длительность терапии обсессивно-компульсивного расстройства составляет до полугода, а панического расстройства – от 4 до 8 месяцев.

При социальной фобии оптимальная дозировка для взрослых составляет 20 мг в сутки, а для детей и подростков 8 – 17 лет – 10 мг. Максимальная суточная дозировка для детей и взрослых составляет 50 мг. Начинать прием Паксила в любом возрасте следует с 10 мг (0,5 таблетки) в сутки, еженедельно увеличивая дозировку на 10 мг. По окончании каждой недели фиксируют состояние человека и делают вывод об эффективности дозировки Паксила. Если таковая была признана достаточно эффективной, то дозировку больше не увеличивают, а оставляют неизменной вплоть до окончания курса терапии. Длительность терапии составляет от 4 до 10 месяцев.

При генерализованном тревожном расстройстве оптимальная дозировка Паксила составляет 20 мг (1 таблетка) в сутки, а максимально допустимая – 50 мг (2,5 таблетки). Начинают прием препарата с 20 мг в сутки и через две недели оценивают эффективность терапии. Если клинический эффект достаточно выражен, то дозировку не повышают и оставляют таковой вплоть до окончания курса лечения. Если же эффект Паксила недостаточный, то дозировку увеличивают еженедельно на 10 мг до тех пор, пока тягостная симптоматика не будет эффективно подавляться. Длительность терапии составляет до 8 месяцев.

При посттравматическом стрессовом расстройстве рекомендуется принимать по 20 мг (1 таблетка) Паксила один раз в сутки. Если через две недели от начала терапии выраженность симптоматики не уменьшилась, то дозировку Паксила можно увеличить до 50 мг в сутки, каждую неделю добавляя по 10 мг. Длительность терапии составляет в среднем 4 – 7 месяцев.

Начало приема

Паксил необходимо начинать принимать по одной таблетке в сутки, и затем по прошествии двух недель оценить эффект терапии. Если клинический эффект недостаточный, то дозировку увеличивают на 10 мг каждую неделю до тех пор, пока она не будет обеспечивать оптимальное терапевтическое действие.

Если прием Паксила планируется после завершения терапии препаратами из группы ингибиторов МАО, то между ними следует обязательно выдержать интервал минимум две недели.

Отмена Паксила

Препарат следует отменять постепенно, чтобы избежать развития синдрома отмены и ухудшения состояния. Оптимально прекращать прием Паксила по следующей схеме:
1. От начальной дозировки отнять 10 мг и и принимать Паксил в течение 7 дней в полученном количестве. Например, человек принимал препарат по 50 мг, значит в течение недели ему необходимо пить только по 40 мг препарата.
2. Затем еженедельно уменьшать дозировку Паксила на 10 мг, пока она не достигнет 20 мг.
3. Принимать Паксил по 20 мг один раз в сутки в течение недели, после чего полностью отказаться от приема препарата.

Однако клинические наблюдения за женщинами, принимавшими Паксил в течение первого триместра беременности (до 12-ой недели включительно), показали, что препарат в два раза увеличивает риск развития врожденных аномалий, таких, как дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок.

Кроме того, у некоторых новорожденных , матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности (с 26 по 40 недели), были выявлены осложнения, такие, как:

• дистресс-синдром;
• цианоз;
• судорожные припадки;
• нестабильность температуры;
• трудности с кормлением;
• гипогликемия;
• артериальная гипертензия ;
• гипотензия;
• усиленные рефлексы;
• дрожь;
• возбудимость;
• раздражимость;
• летаргия;
• постоянный плач;

Данные осложнения у детей, матери которых принимали Паксил в третьем триместре беременности, встречаются в 4 – 5 раз чаще, чем в среднем в популяции.

Таким образом, учитывая все указанные факты, женщинам при беременности можно применять Паксил только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. Но лучше не использовать препарат при беременности.

Паксил проникает в грудное молоко , поэтому на фоне кормления грудью препарат также не рекомендуется применять. На время терапии Паксилом лучше отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные смеси.

Кроме того, Паксил снижает качество сперматозоидов у мужчин, поэтому на фоне терапии препаратом не стоит планировать зачатие ребенка . Однако изменения качества спермы обратимы, и через некоторое время после отмены Паксила она вновь возвращается к своему обычному состоянию. Поэтому планировать беременность следует через некоторое время после отмены Паксила.

Особые указания

У пожилых людей (старше 65 лет) концентрация Паксила в плазме крови обычно выше, чем у молодых людей. Поэтому максимально допустимая дозировка препарата для пожилых составляет 40 мг (2 таблетки) в сутки. Кроме того, у пожилых людей препарат может вызывать снижение уровня натрия в крови, который самостоятельно восстанавливается после завершения терапии.

Люди, страдающие тяжелыми заболеваниями печени и почек , должны принимать Паксил в минимально эффективной дозировке, равной 20 мг в сутки.

При использовании антидепрессантов у детей и подростков очень высок риск развития суицидального поведения, агрессии, гневливости, девиантного поведения и враждебности к окружающим. Поэтому перед использованием Паксила у подростков необходимо тщательно взвесить все возможные негативные явления и положительные эффекты, и только после этого принять окончательное решение. Также в течение всего периода терапии Паксилом следует тщательно наблюдать за состоянием подростка, и при его значимом ухудшении, когда негативные эффекты станут перевешивать положительные, отменять препарат.

Риск развития суицидального поведения на фоне приема Паксила по поводу депрессии гораздо выше у молодых пациентов (младше 25 лет) по сравнению со зрелыми (старше 25 лет) и пожилыми (старше 65 лет). Можно сказать, чем моложе человек, тем выше риск появления суицидального поведения на фоне приема Паксила. Это обстоятельство следует учитывать при назначении препарата, и тщательно отслеживать поведение молодых людей на фоне всего периода терапии. Кроме того, человеку, получающему Паксил, необходимо сказать, чтобы он немедленно обращался к врачу, если заметит появление у себя суицидальных мыслей или поведения. Наиболее высокий риск развития суицидальных мыслей отмечается на начальных этапах выздоровления.

Прием Паксила может также провоцировать акатизию, которая проявляется ощущением беспокойства и психомоторным возбуждением, когда человек ощущает потребность постоянно что-то делать, ходить и т.д., и не может спокойно сидеть, лежать или стоять. Необходимость постоянно что-то делать мучительна для человека. Обычно акатизия развивается на начальных этапах лечения, и через несколько недель проходит.

В редких случаях Паксил может спровоцировать серотониновый синдром , который смертельно опасен. Поэтому при появлении первых признаков серотонинового синдрома следует немедленно отменить прием препарата. Данный синдром может проявляться следующими симптомами:

• Ригидность мышц;
• Повышенный тонус мышц-разгибателей;
• Вегетативные нарушения;
• Спутанность сознания;
• Ажитация (возбужденное состояние).

Применение Паксила по поводу депрессии может спровоцировать ускоренное развитие мании, поскольку достаточно часто маниакальные расстройства начинаются именно с большого депрессивного эпизода. В этом случае при появлении признаков мании следует отменить Паксил и перевести человека на прием других психотропных препаратов. Соответственно, люди, в прошлом страдавшие маниями, должны принимать Паксил с соблюдением осторожности.

Паксил не увеличивает риск судорожных припадков, поэтому может применяться в терапии людей, страдающих эпилепсией . Однако в течение всего курса лечения следует наблюдать за состоянием пациента, и при развитии судорожного припадка немедленно прекращать прием Паксила.

Также с осторожностью необходимо использовать Паксил при наличии глаукомы или склонности к кровотечениям . На протяжении всего курса терапии Паксилом у человека отмечается повышенная склонность к переломам костей.

Влияние приема Паксила на способность управлять механизмами

Паксил не ухудшает когнитивных и психомоторных функций ЦНС, и поэтому на фоне его применения человек может управлять различными механизмами, в том числе водить автомобиль. Однако при выполнении подобных действий следует соблюдать разумную осторожность, прекращая работу, как только появятся какие-либо ощущения или симптомы, субъективно мешающие человеку.

Передозировка

Передозировка Паксилом развивается только при одномоментном приеме более 2000 мг (100 таблеток) и проявляется усиленными побочными эффектами и следующими дополнительными симптомами:

• Рвота;
• Резкое расширение зрачков;
• Лихорадка;
• Скачки артериального давления ;
• Тахикардия (сердцебиение);
• Непроизвольные мышечные сокращения;
• Тревожность;
• Ажитация (сильное возбуждение).

Поскольку специфического антидота не существует, то при передозировке Паксилом человека следует поместить в отделение интенсивной терапии, промыть желудок , дать сорбент и поддерживать нормальное функционирование жизненно важных органов. В редких случаях передозировка Паксилом заканчивается смертельным исходом, однако обычно это происходит при его приеме одновременно с другими психотропными средствами или алкоголем.

Лекарственное взаимодействие с другими препаратами

Применение Паксила одновременно с другими препаратами, обладающими серотониновыми эффектами (все ингибиторы МАО и СИОЗС, триптофан, триптаны, трамадол , линезолид, литий и средства, содержащие зверобой), вызывает усиление побочных эффектов.

Применение Паксила одновременно с Терфенадином, Алпрозаламом, Карбамазепином , Фенитоином или вальпроатом натрия безопасно и возможно без корректировки дозировок.

Паксил увеличивает концентрацию в крови других антидепрессантов, нейролептиков, Рисперидона, Пропафенона, Флекаинида, Проциклидина и Метопролола, поэтому при их одновременном приеме необходимо уменьшать дозировку последних.

Паксил и Феназепам

Паксил часто назначается в сочетании с Феназепамом, который является транквилизатором и эффективно устраняет тревожность. Такая комбинация препаратов используется для минимизации побочных эффектов Паксила и для профилактики обострения негативной симптоматики в начале лечения. Обычно Феназепам назначают только на первые 2 – 3 недели лечения Паксилом, что позволяет смягчить эффект последнего и облегчить вхождение в терапию.

Паксил и алкоголь

С точки зрения лекарственного взаимодействия Паксил совместим с алкоголем, поэтому теоретически во время лечения можно употреблять горячительные напитки. Однако практикующие врачи категорически не рекомендуют сочетать алкоголь с Паксилом, поскольку это может провоцировать следующие негативные эффекты:

• Однократное употребление алкоголя накануне приема Паксила существенно снижает эффект препарата;
• Систематическое употребление алкоголя вызывает чрезмерное усиление как положительных эффектов Паксила, так и его побочных эффектов.

Побочные действия

Паксил может провоцировать развитие следующих побочных эффектов со стороны различных органов и систем:
1. Система крови и лимфы:

• Кровотечение;
• Кровоизлияния в кожу или слизистые оболочки;
• Уменьшение общего количества тромбоцитов .

2. Иммунная система: аллергические реакции различного типа и интенсивности.
3. Эндокринная система: нарушение выработки антидиуретического гормона (АДГ).
4. Обмен веществ:

• Уменьшение концентрации натрия в крови (гипонатриемия).

5. Глаза:

• Нечеткость зрения ;
• Обострение глаукомы.

6. Сердечно-сосудистая система:

• Тахикардия;
• Повышение или снижение давления.

7. Центральная нервная система:

• Сонливость;
• Спутанность сознания;
• Маниакальное расстройство;

8. Дыхательная система: зевота.
9. Пищеварительный тракт:

• Тошнота;
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Повышение активности трансаминаз (АсАТ, АлАТ);

10. Кожа и мягкие ткани:

• Потливость;
• Тремор конечностей;
• Спутанность сознания;
• Потливость;

Чаще всего вышеперечисленные симптомы имеют слабую или умеренную выраженность и возникают в ответ на отмену препарата в первые несколько дней. Также могут отмечаться у людей, которые пропустили прием нескольких таблеток Паксила подряд. Синдром отмены проходит самостоятельно в течение двух недель и не требует специального лечения. Формирование подобного синдрома отмены не означает, что Паксил вызывает зависимость наподобие наркотической, просто это связано с необходимостью изменения настроек обмена медиаторов в головном мозгу, на что требуется некоторое время. Поэтому все психотропные препараты начинают принимать и отменяют не резко, а постепенно набирая или снижая дозировку.

У детей и подростков синдром отмены Паксила помимо вышеперечисленных симптомов, может проявляться в развитии суицидального поведения, эмоциональной неустойчивости, нервозности , слезливости и болей в животе .

Противопоказания к применению

Паксил противопоказан к применению в следующих случаях:

• Одновременный прием с ингибиторами МАО, Тиоридазином, Пимозидом и метиленовым синим;
• Возраст младше 18 лет при лечении депрессии;
• Возраст младше 7 лет при лечении различных состояний за исключением депрессии;
• Повышенная чувствительность или аллергические реакции на компоненты препарата.

Паксил – аналоги

В настоящее время на фармацевтическом рынке имеются синонимы и аналоги Паксила. Синонимами являются препараты, содержащие одинаковое с Паксилом активное вещество. Аналогами называются препараты, обладающие сходным с Паксилом терапевтическим действием, но содержащие другие активные вещества.

Синонимами Паксила являются следующие лекарственные препараты:

• Адепресс таблетки;
• Актапароксетин таблетки;
• Апо-Пароксетин таблетки;
• Пароксетин таблетки;
• Плизил и Плизил Н таблетки;
• Рексетин таблетки;
• Сирестилл капли.

Аналогами Паксила являются следующие лекарственные препараты, имеющиеся на отечественном фармацевтическом рынке:
1. Алевал таблетки;
2. Апо-Флуоксетин капсулы;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Золофт таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. Прам таблетки;
10. Продеп капсулы;
11. Прозак капсулы;
12. Профлузак капсулы;
13. Санципам таблетки;
14. Седопрам таблетки;
15. Селектра таблетки;
16. Сералин капсулы;
17. Серената таблетки;
18. Серлифт таблетки;
19. Сиозам таблетки;
20. Стимулотон таблетки;
21. Торин таблетки;
22. Уморап таблетки;
23. Феварин таблетки;
24. Флувал капсулы;
25. Флунисан таблетки;
26. Флуоксетин капсулы;
27. Ципралекс таблетки;
28. Ципрамил таблетки;
29. Циталифт таблетки;
30. Циталон таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Цитол таблетки;
33. Циталек таблетки;
34. Элицея таблетки;
35. Эсциталопрам-Тева таблетки;
36. Эйсипи таблетки.

Рексетин, Пароксетин или Паксил?

И Рексетин, и Пароксетин, и Паксил в качестве активного действующего компонента содержат одно и то же вещество – пароксетин. То есть, все три препарата являются синонимами, и поэтому, теоретически, обладают совершенно одинаковыми свойствами. Однако это не совсем так.

Дело в том, что Рексетин и Пароксетин являются дженериками , а Паксил – оригинальным препаратом, что и обуславливает различия в их качестве и эффективности. В оригинальном препарате всегда содержится действующее вещество и вспомогательные компоненты хорошей степени очистки, и поэтому они обладают минимальной вероятностью провокации побочных эффектов и максимально выраженным терапевтическим действием. Технология получения и очистки действующего и вспомогательных веществ являются коммерческой тайной концерна-производителя оригинального препарата, которую он, естественно, никому не рассказывает.

Но другие фармацевтические концерны могут сами синтезировать действующее вещество и начать выпускать препарат-синоним под другим названием. В этом случае действующее вещество не проверяется и не очищается настолько тщательно, как в оригинальном препарате, что обеспечивает снижение стоимости дженерика. Однако худшая комбинация со вспомогательными компонентами и низкая степень очистки приводят к тому, что дженерики чаще провоцируют побочные эффекты и в целом переносятся хуже оригинальных препаратов. Кроме того, клиническая эффективность дженериков также зачастую ниже таковой у оригиналов. Поэтому оригинальные препараты обычно всегда предпочтительнее дженериков, то есть, Паксил лучше Рексетина и Пароксетина.

К сожалению, оригинальные препараты стоят дорого, а дженерики существенно дешевле и потому доступнее. Из-за высокой стоимости оригинальных препаратов людям часто приходится выбирать дженерики, которые существенно дешевле. В этом случае, чтобы сделать оптимальный выбор, необходимо ориентироваться на производителя, поскольку существуют целые фармацевтические концерны, специализирующиеся на производстве дженериков известных дорогих препаратов и хорошо себя зарекомендовавшие. К таким производителям относят Актавис, Гедеон Рихтер, Новартис и другие известные фирмы. Поскольку Рексетин производится концерном Гедеон Рихтер, а Пароксетин несколькими фармацевтическими заводами, которые не специализировались ранее на психотропных препаратах, то качество Рексетина существенно лучше Пароксетина. Поэтому среди данных двух дженериков предпочтительнее Рексетин.