Бисопролол — официальная инструкция по применению (в форме таблеток), показания и противопоказания, препараты аналоги.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: бисопролола фумарат (в пересчете на 100% вещество) 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества (ядро) : целлюлоза микрокристаллическая 50,7 мг или 76 мг, лактозы моногидрат 28,3 мг или 40 мг, кукурузный крахмал 10 мг или 15 мг, магния стеарат 1 мг или 1,5 мг, кросповидон 3 мг или 4,5 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг или 3 мг;

вспомогательные вещества (оболочка) : гипромеллоза 1,2 мг или 1,8 мг, макрогол 4000 0,25 мг или 0,37 мг, титана диоксид 0,43 мг или 0,65 мг, тальк 0,12 мг или 0,18 мг.

Таблетки 5 мг :

Таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя - ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Бисопролол - селективный бета 1 -адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангиальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета 2 -адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета 2 -адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект "первичного прохождения" через печень незначителен (на уровне 10-15%), что приводит к высокой биодоступности (90%). Прием пищи не влияет на биодоступность бисопролола.

Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro , показывают, что метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.

Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 ч после приема однократной ежедневной дозы.

Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50% выводится в неизмененном виде; менее 2% - через кишечник (с желчью).

Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.

У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек .

Артериальная гипертензия;

Ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стабильной стенокардии;

Хроническая сердечная недостаточность (XCН ).

Повышенная чувствительность к бисопрололу, компонентам препарата и к другим бета-адреноблокаторам, острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;

Шок (в том числе кардиогенный);

Отек легких;

Атриовентрикулярная блокада (AV ) блокада II -III степени без электрокардиостимулятора;

Синоатриальная блокада;

Синдром слабости синусового узла;

Брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) 100 мм рт.ст.);

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;

Выраженные нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно: метаболический ацидоз;

Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в кропи, AV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, строгая диета, депрессия (в том числе в анамнезе), пожилой возраст.

Бисопролол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у п лода и/или ребенка. В том случае, когда лечение Бисопрололом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным лиотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. ), могут усилить действие бега-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд. мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Применение препарата не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг или 10 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 30 таблеток в банку из полимерных материалов.

3 контурные ячейковые упаковки или банку из полимерных материалов с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Бисопролол – средство, в РЛС представленное как «β-1 адреноблокатор селективный». Лекарство нормализует потребность миокарда в снабжении кислородом, способствует понижению активности в плазме фермента ренина, величины сердечного выброса и ЧСС без снижения ударного объёма. В аптечных пунктах препарат можно купить исключительно по рецепту.

Общая характеристика: состав, внешний вид

Выпуск бисопролола осуществляется в форме таблеток в оболочке массой 2.5, 5.0, 10.0 мг. Основа лекарственного средства – действующее в-во «bisoprolol», чем и обусловлено название. Одна таблетка содержит бисопролола гемифумарат. Дополнительные вещества – микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, магния стеарат, кросповидон. В числе компонентов могут присутствовать элементы растительного происхождения. Многие производители добавляют в состав оболочки краситель Е172 «железа оксид». Это обеспечивает её окрашивание в красный или жёлтый цвет.

Таблетки бисопророла имеют двояковыпуклую поверхность с прорезанной риской по диаметру (для удобства разламывания) на одной стороне. На другой может иметь место тиснение в виде числа, обозначающего массу. Форма таблеток – круглая. Цвет – коричнево-желтый, коричнево-розовый, белый. Его выбор осуществляется производителем. Так, Бисопролол-Ратиофарм бисопролол 5 мг, как и его аналог 10 мг, представлен светлыми коричнево-жёлтыми таблетками, а Бисопролол-Астрафарм – белыми.

Показания к применению

Принимают от:

• стенокардии (ишемии),
• артериальной гипертензии (систематически высокое артер. давление, равное 140/90мм рт.ст. и выше),
• сердечной недостаточности на её хронических стадиях.

В последнем случае кардиологи традиционно назначают бета-адреноблокатор вместе с диуретиками и ингибиторами. Иногда этот комплекс – при возникновении необходимости – дополняется сердечными гликозидами.

Дозировка, от чего помогает

Масса бисопролола для 1-го приёма подбирается в соответствии с индивидуальными показателями. В среднем суточной нормой считается 5-10 мг лекарства. Минимальное и максимально допустимое количество препарата прописывается врачом. Обычно верхний предел составляет:

• 20мг при артериальной гипертензии и ишемии,
• 10мг при сердечной недостаточности,
• 10мг при наличии существенных нарушений работы почек, печени.

Недопустимо резкое прекращение приёма препарата. Чтобы правильно перестать применять бисопролол, нужно снижать его суточную норму поэтапно, сокращая понемногу дозу. Период прекращения использованя лекарства – от нескольких дней до 2 недель.

Ограничения в приёме

Инструкция по применению бисопролола предписывает более внимательное обследование состояния больного в ряде случаев:

• при лечении стойкой формы сердечной недостаточности на её хронических стадиях. В таких ситуациях требуется регулярный мониторинг лечения. В процессе титрования предписан контроль симптомов прогрессирования заболевания, а также показателей ЧСС и артериального давления;
• при диабете, в особенности, на стадии декомпенсации;
• при псориазе и (или) чешуйчатом лишае. Причем контроль необходим и при наличии этих заболеваний у человека, которому назначено пить бисопролол, и при его констатации в семейном анамнезе;
• при предрасположенности к тем или иным аллергическим реакциям;
• если пациент занят в сфере деятельности, связанной со значительной скоростью реагирования. Причина ограничения заключается в высокой вероятности ее снижения для психомоторных реакций на 1-м этапе приёма бисопролола.

Во время применения лекарства нежелательно употребление алкоголя, поскольку это тоже может приводить к ухудшению психомоторики.

Бисопролол во время беременности

Принимать лекарство при вынашивании плода не рекомендовано. Показания к применению имеются исключительно в обстоятельствах, когда необходимость и ожидаемая полезность лекарства для будущей матери гарантировано выше рисков появления побочных эффектов для здоровья ребёнка.

Завершить прием бисопролола необходимо не позже, чем за 3 суток до ожидаемого времени родов. Следствием невыполнения этой рекомендации может стать возникновение у новорожденного брадикардии, угнетения дыхательных процессов, гипогликемии, артериальной гипотензии.

В критических ситуациях, когда препарат должен применяться непосредственно перед родами и после них, требуется тщательный контроль состояния организма новорожденного не менее 72 первых часов его жизни. При острой необходимости принять курс бисопролола при лактации вскармливание грудью требуется прекратить.

Противопоказания

Запрет на использование препарата имеет место:

• при сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации или в острой стадии);
• при коллапсе (не путать с комой), СССУ, кардиогенном шоке, AV-блокаде без кардиостимулятора 2-й и 3-й степеней;
• при пониженном АД (систолическое меньше 90-100 мм рт.ст.);
• при стенокардии Принцметала;
• при бронхиальной астме в тяжёлой форме;
• при болезни Рейно;
• при синоатриальной блокаде и при выраженной брадикардии с ЧСС менее 50 уд. в мин;
• при метаболическом ацидозе;
• при нарушениях периферической кровеносной с-мы;
• при феохромоцитоме.

Кроме этого, показание к применению отсутствует при превышающей норму чувствительности к β-адреноблокаторам, а также во время употребления ингибиторов МАО (исключение – тип В). Запрещено лечить бисопрололом несовершеннолетних.

Возможные побочные эффекты

• Для сердечно-сосудистой с-мы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, перемежающаяся хромота.
• Для нервной системы: утомляемость, головокружение, депрессии (иногда галлюцинации), слабость, расстройства сна, ощущение парестезии и холода в конечностях.
• Для пищеварительной с-мы: тошнота, боли в брюшной полости, запоры, диарея.
• Для дыхательной системы: возникновение симптомов обструкции бронхов (при наличии предрасположенности).
• Для органов зрения: понижение секреции слёзных желез, конъюнктивит.
• Для костно-мышечной с-мы: судороги, неконтролируемая расслабленность мышц.
• Дерматологическая реакция: зуд на произвольных участках кожи. В некоторых случаях возможно возникновение симптомов псориаза.

Общие побочные эффекты: аллергические реакции, потливость, нарушение потенции.

Формы выпуска и аналоги

Некоторые формы (разного происхождения):

• Бисопролол-Прана. Производитель – Пранафарм, совместное (с Нидерландами) предприятие. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 10-10000 табл.;
• Бисопролол-OBL. Официальный производитель – отечественное ФП «Оболенское». Масса: 2.5, 5, 10 мг. Пакуются по 10-300 табл.;
• Борисопролол Ратиофарм (или Сандоз). Выпускается компанией – «Меркле ГмбХ», Германия. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 30-100 табл.;
• Бисопролол-Тева. Изготовитель – «Тева Прайвэт», Венгрия. Масса: 5 и 10 мг. Реализуется в коробках по 30-50 табл.;
• Бисопролол-Астрафарм. Производитель – Астрафарм, Украина. Дозировка: 5 и 10 мг. В упаковке 20-30 табл.

Аналогами или заменителями препарата могут считаться:

• конкор. Это, по сути, и есть оригинальная форма бисопролола. Цена его довольно высока. Разница в стоимости по сравнению с бисопрололом может отличаться в несколько раз;
• би-престариум. Лекарство отличается по активным компонентам, но помогает для тех же заболеваний. По сравнению с престариумом бисопролол является ощутимо более дешёвым;
• бикард. Бикард – хорошая замена, поскольку имеет такое же действующее вещество. Это почти полный аналог бисопролола. В аптеках оба препарата стоят практически одинаково, находясь в едином ценовом диапазоне.

Другие аналоги лекарства: арител, бипрол, кординорм, коронал, нипертен.

Нередко параллельно с бисопрололом назначается амплодин. Этот способ обеспечивает ожидаемый результат лечения с большей долей вероятности.

Торговое название: Бисопролол -Тева

Международное непатентованное название (мнн): бисопролол

Лекарственная форма:

Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: бисопролола фумарат 5,00 или 10,00 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннитол, натрия кроскармеллоза, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-6000.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: С07АВ07

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бисопролол - селективный бета 1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Как и для других бета1-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем, известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.
Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении - снижается.
Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.
Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.
Фармакокинетика
Бисопролол почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, прием пищи не влияет на абсорбцию. Эффект «первого прохождения» через печень незначителен, что приводит к высокой биодоступности (90%).
Бисопролол метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты обладают сильной полярностью и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь небольшую роль.
Связь с белками плазмы крови около 30%. Объём распределения - 3,5 л/кг. Общий клиренс - приблизительно 15 л/ч. Максимальная концентрация в плазме крови определяется через 2-3 часа. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая.
Период полувыведения из плазмы крови (10-12 часов) обеспечивает эффективность в течение 24 часов после приема однократной ежедневной дозы.
Бисопролол выводится из организма двумя путями, 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится почками, из них 50 % выводится в неизмененном виде; менее 2 % - через кишечник (с желчью).
Поскольку выведение имеет место в почках и в печени в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Фармакокинетика бисопролола линейна и не зависит от возраста.
У пациентов с ХСН плазменные концентрации бисопролола выше, а период полувыведения более продолжителен по сравнению со здоровыми добровольцами.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• коллапс;
• атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени, без кардиостимулятора;
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.)
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• синдром Рейно;
• метаболический ацидоз;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В);
• сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда.
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бисопролол -Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол -Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.
Период грудного вскармливания
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол -Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы
Препарат Бисопролол -Тева принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин.) или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза составляет - 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочное действие
Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердца и сосудов: очень часто - урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН); ощущение сердцебиения, часто - выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), проявление ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто - нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп; одышка), боль в груди.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство; редко -спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель, после начала лечения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе; очень редко - сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко - аллергический ринит; заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе; редко - гепатит, повышение активности ферментов печени (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина, изменение вкуса.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, боль в спине.
Со стороны мочеполовой системы: очень редко - нарушение потенции, ослабление либидо.
Лабораторные показатели: редко - повышение концентрации триглицеридов в крови; в отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, сыпь, крапивница
Со стороны кожных покровов: редко - усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции; очень редко - алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.
Прочие: синдром «отмены» (учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка
Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.
Лечение: при возникновении передозировки, прежде всего надо прекратить прием препарата, провести промывание желудка, назначить адсорбирующие средства, провести симптоматическую терапию.
При выраженной брадикардии - внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.
При выраженном снижении АД - внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессоров.
При гипогликемии может быть показано внутривенное введение глюкагона или внутривенное введение декстрозы (глюкозы).
При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма.
При обострении течения ХСН - внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектов, а также вазодилататоров. При бронхоспазме - назначение бронходилататоров, в том числе бета2-адреномиметиков и/или аминофиллина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания.
Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.
Антиаритмичексие средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.
Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).
Парасимпатомиметиким при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Одновременное применение препарата Бисопролол -Тева с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.
Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Иодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при внутривенном введении, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь может меняться при лечении бисопрололом (маскирует симптомы развивающейся гипогликемии: тахикардию, повышение АД).
Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия). Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопролол ом может удлиняться. Трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения. Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови. Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Особые указания
Контроль за состоянием пациентов, принимающих препарат Бисопролол -Тева, должен включать измерение ЧСС и АД, проведение ЭКГ, определение концентрации глюкозы крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес.).
Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Пациентам, пользующимся контактными линзами, следует учитывать, что на фоне лечения препаратом возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
При применении препарата Бисопролол -Тева у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная блокада альфа-адренорецепторов).
При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол -Тева. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения препарат следует отменить за 48 ч до проведения общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в т. ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.
Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приема бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Бисопролол -Тева у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма. В случае выявления у пациентов нарастающей брадикардии (ЧСС менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), AV блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Бисопролол -Тева при развитии депрессии.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания
Применение препарата Бисопролол -Тева не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг 10 таблеток в блистере ПВХ / алюминий. 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
При температуре не выше 25° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец ру:
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль
Производитель
Фармацевтический завод Тева Прайвэт Ко. Лтд., Н-4042, Дебрецен, ул. Паллаги, 13, Венгрия
Адрес для приема претензий: Россия, Москва, 119049, ул. Шаболовка, 10, Бизнес-Центр «Конкорд»

Страна происхождения

Группа товаров

Бета1-адреноблокатор селективный

Формы выпуска

• 30 таб в уп

Описание лекарственной формы

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - ядро белого или почти белого цвета.

Фармакокинетика

Особые условия

Состав

• 1 таб.
• бисопролола фумарат 5 мг
• Вспомогательные вещества: магния стеарат - 1.2 мг, кремния диоксид коллоидный - 1.2 мг, кросповидон - 1.2 мг, крахмал кукурузный - 15.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - до 120,0 мг.
• Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый - до 123.6 мг (, титана диоксид - 0.46296 мг, тальк - 0.5328 мг, макрогол - 0.7272 мг, краситель железа оксид желтый - 0.01404 мг, краситель хинолиновый желтый - 0.42048 мг, краситель апельсиновый желтый - 0.00252 мг). спирт поливиниловый- 1,44 мг.

Бисопролол показания к применению

• -артериальная гипертензия
• - ишемическая’ болезнь сердца, (профилактика приступов стенокардии напряжения)
• - хроническая сердечная недостаточность. .
• С осторожностью Бйсопролол применяют при: .
• 1.Лечении больных сахарным диабетом со значительными колебаниями сахара в крови. Симптомы гипогликемии могут, бытьзамаскированы..
• 2. Строгой диете.
• 3 . Лечении больных с метаболическим ацидозом.
• 4. Лечении больных с тяжелой реакцией повышенной чувствительности в анамнезе
• 5. Проведении десенсибилизирующей терапии.
• 6. Атрио-вентрикулярной блокаде I степени.
• 7. Вазоспастической стенокардии (стенокардии Принцметала).
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Не следует применять Бисопролол при беременности, и в период кормления грудью, а также для лечения детей, так как для этих случаев пока нет достаточного опыта. Если Бисопролол в исключительных случаях применяется во время беременности, то лечение им должно быть прекращено за 72 часа до ожидаемого срока родов ввиду возможнос

Бисопролол противопоказания

• Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бисопролол дозировка

Бисопролол побочные действия

• Со стороны нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко - галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
• Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
• Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
• Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд; в отдельных случаях - усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
• Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
• Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 5 и 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: бисопролола фумарат – 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая

состав оболочки: Опадрай II желтый: тальк, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е171), спирт поливиниловый, оксид железа желтый (Е172), хинолиновый желтый (Е104), апельсиновый желтый (Е110).

Описание

Круглые таблетки двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол.

Код АТХ C 07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – 80 - 90 %, прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 ч, связь с белками плазмы крови около 30 %. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер – низкая, секреция с грудным молоком – низкая.

Период полувыведения из плазмы, равный 10-12 часам, обеспечивает 24 часовую эффективность при приеме один раз в день. Около 95% лекарства выводится через почки, половина этого в виде неизмененного лекарства.

В организме человека не регистрируется активных метаболитов.

Фармакодинамика

Бисопролол - селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, (СМА) оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета 1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания для применения

Артериальная гипертензия

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь, запивая небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать, разламывать или растирать в порошок.

Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца:

У всех пациентов дозу подбирают индивидуально, прежде всего, с учетом ЧСС и состояния пациента.

Взрослые: Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная

суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с серьезными нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 20 мл/мин) и пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг в день.

Пожилые люди: Обычно снижения дозы не требуется, как и для других взрослых, доза 5 мг в день может быть адекватна для некоторых больных и может быть снижена в случаях серьезного нарушения функций печени или почек.

Дети: Опыта применения бисопролола детьми нет, поэтому его не рекомендуется принимать детям.

Лечение хронической сердечной недостаточности:

Начало лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) препаратом Бисопролол требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Таблетки Бисопролола не имеют риски для деления на 2 части (для деления дозы), в период начальной стадии титрования рекомендуется применять другие препараты бисопролола соответствующих дозировок.

Лечение препаратом начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Во время фазы титрования и после неё может произойти временное ухудшение течения сердечной недостаточности, задержка жидкости в организме, артериальная гипотензия и брадикардия. В этом случае рекомендуется обратить внимание на подбор доз сопутствующей базовой терапии (оптимизировать дозу диуретика и/или ингибитора АПФ) перед снижением дозы Бисопролола.

Терапия препаратом Бисопрололом обычно является длительной.

Не прерывайте резко лечение и не меняйте рекомендованную дозу без консультации с Вашим врачом, поскольку это может привести к временному ухудшению состояния сердца. Особенно не следует внезапно прерывать терапию у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если приостановка лечения необходима, ежедневная доза должна снижаться постепенно.

Побочное действие

Очень часто

Брадикардия

Ухудшение имеющейся сердечной недостаточности

Головокружение, головная боль

Тошнота, рвота, диарея, запор

Ощущение холода или онемения в конечностях, гипотония

Астения, усталость

Нарушения атриовентрикулярной проводимости

Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или с обструктивными болезнями органов дыхания в анамнезе

Мышечная слабость, мышечные спазмы

Депрессия, нарушения сна

Повышение уровня триглицеридов, повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ)

Уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении пациентом контактных линз)

Нарушения слуха

Аллергический ринит

Реакции гиперчувствительности, такие как зуд, покраснение, сыпь

Гепатит

Нарушения потенции

Ночные кошмары, галлюцинации

Очень редко

Конъюнктивит

Развитие псориаза или обострения уже существующего заболевания или высыпания, наподобие псориатических

Алопеция

В единичных случаях

Обморок

Проинформируйте Вашего лечащего врача, если Вы обнаружите у себя какие-либо из перечисленных побочных эффектов, или любые другие нежелательные или непредвиденные эффекты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата и к другим бета-адреноблокаторам

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

Шок, вызванный нарушением сердечных функций (кардиогенный шок), коллапс

Атриовентрикулярная блокада II и III степени,без электрокардиостимулятора

Синдром слабости синусового узла

Синоатриальная блокада

Замедленная частота пульса, вызывающая симптомы (симптоматическая

брадикардия)

Пониженное кровяное давление, вызывающее симптомы (симптоматическая гипотензия)

Тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

Поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно

Нелеченные опухоли надпочечников (феохромоцитома)

Метаболический ацидоз

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови: симптомы явно сниженного уровня глюкозы (гипогликемии) такие как тахикардия, сердцебиение или потливость могут маскироваться

Жесткая диета

Продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

Умеренные нарушения атриовентрикулярной проводимости (первая степень AV-блокады)

Нарушения кровотока в коронарных сосудах по причине сосудистого спазма (стенокардия Принцметала)

Периферические окклюзионные поражения артерий (после начала терапии может произойти усиление симптомов)

Пациенты, страдающие псориазом, или имеющие псориаз в анамнезе.

Лекарственные взаимодействие

Бисопролол усиливает эффект других гипотензивных препаратов. При одновременном приеме с резерпином, α-метилдопой и клонидином увеличивается вероятность брадикардии. Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты

аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Бисопролол изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД). Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

НПВП ослабляют гипотензивный эффект (задержка Na+ и блокада синтеза простогландинов почками).

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения. Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме, рифампицин снижает период полувыведения бисопролола.

Особые указания

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других симптоматических хронических обструктивных заболеваниях легких показана сопутствующая бронхорасширяющая терапия. У пациентов с астмой может иногда случаться повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозировки бета2-симпатомиметиков.

Аллергические реакции: Бета-блокаторы, включая Бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической обратной регуляции под действием бета-блокаторов. Лечение адреналином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

Общая анестезия: Анестезиолог должен с осторожностью применять бета-блокаторы у пациентов, подвергающихся общей анестезии. Если необходимо назначить пациенту Бисопролол перед операцией, это следует делать постепенно, и за полные 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) Бисопролол может быть назначен только после предшествующей блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: при лечении препаратом Бисопролол симптомы гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоза) могут маскироваться.

Особые группы пациентов

В настоящий момент нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим инсулинозависимым диабетом I типа, тяжелыми нарушениями функции почек, тяжелыми нарушениями функции печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными заболеваниями сердца или органическими пороками клапанов сердца, нарушающими гемодинамику. Также нет достаточного терапевтического опыта применения препарата Бисопролол у пациентов с сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда за последние 3 месяца.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

Лечение артериальной гипертензии или стенокардии:

При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует корректировки дозы.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин.) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Беременность и период лактации

В период беременности Бисопролол следует рекомендовать только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует внимательно отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также следить за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае опасных проявлений в отношении беременности или плода, принимать альтернативные терапевтические меры.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы снижения уровня глюкозы в крови и ЧСС.

Данных об экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия бисопролола на грудных детей нет. Поэтому прием препарата Бисопролол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Бисопролол не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих лекарственных средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде - в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (препараты 1а класса не применяются); при снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, - в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности - введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН - сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах - в/в диазепам; при бронхоспазме – β2-адреностимуляторы ингаляционно.

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223110, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а