Ацикловир-белмед: инструкция по применению. Инструкция по применению мази и таблеток ацикловир От чего таблетки ацикловир

Ацикловир - противовирусное средство. Характеризуется прямым действием в отношении вируса. Применяется с лечебно-профилактической целью при различных разновидностях герпетической инфекции.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в следующих формах:

• таблетки 200 мг и 400 мг. Состоят из: ацикловир (активное вещество); вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, индигокармин, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная). Описание: цвет голубой, имеются темно- и светло-голубые вкрапления, белые пятна; форма плоскоцилиндрическая; есть фаска и риска.
• крем для наружного применения 5 % (по 3, 5г и 10 г) включает: ацикловир; нипазол. нипагин, кремофор А6, кремофор A25, ацетиловый спирт, пропиленгликоль, масло вазелиновое, воду очищенную. Имеет однородную консистенцию, белый или почти белый цвет.
• мазь для наружного применения 5 % (по 5 и 10 г). В составе: ацикловир; вспомогательные вещества (пропиленгликоль, вазелин, вазелиновое масло, воск эмульсионный, макрогол, вода очищенная). Описание: белый или практически белый цвет, возможно имеется специфический запах.
• мазь глазная 3% (3 и 5 г) содержит: ацикловир, вазелин. Характерен белый с желтоватым оттенком или желтый цвет.
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий имеет в составе: ацикловир, натрия гидроксид. Выпускаются флаконы по 250 мг, 500мг, 1г. Описание: пористая масса, уплотненная в таблетку; цвет белый/ белый с желтым оттенком.

Фармакологическое действие

Обладает выраженной, избирательной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. Действие направлено как на лечение (снижается вероятность появления новых элементов, висцеральных осложнений, быстрее формируются корки, уменьшаются боли при опоясывающем лишае), так и на предупреждение рецидивов. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК). Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе определенных вирусов, под действием которой и других ферментов активируется (переходит в ацикловиртрифосфат) и препятствует размножению вирусов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его плазменной концентрации, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы от 9 до 33%. Метаболизируется посредством клеток печени. T1/2 после перорального употребления - 3.3 ч, после в/в инъекций - 2.5 ч, при тяжелых поражениях почек - 20 ч. Максимум содержания в плазме обнаруживается спустя 1,5-2 ч. Экскреция: почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %); <2 % - через жкт; следы - с выдыхаемым воздухом.

Мазь и крем: на здоровой коже - минимальное всасывание, не определения в крови и моче, а на пораженной - умеренное. Глазная мазь легко проходит через эпителий роговицы, создавая терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости.

Фармакодинамика

Противовирусное средство из группы аналогов пуринового нуклеозида. Мало токсичен в отношении здоровых клеток, так как не подвергается влиянию их фермента тимидинкиназы. В клетках, пораженных вирусами, происходит превращение в ацикловира трифосфат (селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы) с последующим включением в цепочку ДНК и прерыванием ее репликации. При этом ингибирование высоко избирательное в отношении вирусов герпеса с максимальной активностью в отношении первых 2-х разновидностей и в дальнейшем в порядке убывания:

• Herpes simplex 1 и 2 типа (включая лабиальную и генитальную локализацию);
• Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай);
• вирус Эпштейна-Барр;
• цитомегаловирусы.Показания к применению

Среди основных показаний:

Для системного применения (рer os, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости, и в/в).

• Герпетическая инфекция с локализацией на коже и слизистых оболочках (ВПГ 1 и 2 типов), включая первичные, вторичные и генитальные герпесы. Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч., перерыв - время сна ночью) 5 дней, при генитальном герпесе - 10 дней, при необходимости лечение можно продлить.
• Профилактика рецидивов ВПГ типов I и II при нормальном иммунитете. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., от 6 до 12 месяцев.
• Профилактика первичных ВПГ-инфекций и их рецидивов при иммунодефиците. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., максимум - до 400 мг 5 р/сутки (зависит от тяжести процесса).
• Комплексное лечение при выраженном иммунодефиците: при ВИ и после трансплантации костного мозга: по 400 мг 5 р/сутки.
• Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster:
• ветряная оспа: взрослым - по 800 мг 5 р/сутки каждые 4 ч., с 8-часовым перерывом на сон ночью 7-10 дней; детям - по 20 мг/кг 4 раза/сутки 5 дней (максимально разовая доза 800 мг), от 3-х до 6 лет-по 400 мг 4 р/сут, старше 6 лет- по 800 мг 4 р/сутки 5 дней. Не рекомендовано детям с легкой формой ветряной оспы.
• опоясывающий лишай - по 800 мг 5 раз в сутки 7-10 дней. Детям старше 3 лет - в той же дозе, что и взрослым. Раннее назначение при опоясывающем лишае способствует анальгезирующему действию и снижает частоту постгерпетической невралгии.
• Лиофилизат для в/в инфузий: помимо вышеперечисленного используется при энцефалитах, вызванных ВПГ 1, 2 типов у новорожденных; профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации костного мозга.
• Офтальмологическое использование: герпетический кератит, обусловленный ВПГ. Взрослым и детям закладывается в виде полоски (1 см) в нижний конъюнктивальный мешок 5 р/день до заживления и еще в течение 3 дней.
• Наружно: ВПГ кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный, рецидивы); опоясывающий лишай. Наносят тонким слоем на зоны поражения 5 р/д до образования корки либо до полного заживления (5-10 дней).

Способ дозирования и длительность лечения зависят от возраста, состояния почек, степени вовлеченности в патологический процесс различных органов, наличия иммунодефицита.

Нет активности в отношении других вирусов, что объясняет отсутствие в перечне показаний ОРВИ, ВПЧ (бородавки, папилломы). Не обладает противогрибковым действием и не применяется при молочнице. В связи с отсутствием в патогенезе акне вирусной инфекции, не используется в качестве наружных средств (крема, мази) от прыщей.

Противопоказания

Не следует применять при наличии следующих состояний:

• гиперчувствительность, в т.ч. и к валацикловиру;
• лактация;
• до 3 лет (для перорального применения);
• состояния, связанные с дефицитом лактазы (для форм, которые содержат лактозу).

С осторожностью - дегидратация, тяжелые почечные патологии, неврологические нарушения, развитие реакций на в/в введение цитотоксических веществ (в т. ч. и в анамнезе), электролитный дисбаланс, выраженная гипоксия, беременность.

Побочные действия

Возможно возникновение таких побочных явлений, как:

• жкт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; обратимое повышение билирубина и активности печеночных ферментов;
• система кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейкопения;
• мочевыделительная система: повышение мочевины и креатинина в крови; почечная колика; острая почечная недостаточность;
• ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация, тремор, атаксия, дизартрия;
• аллергические проявления: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия;
• органы дыхания: одышка;
• прочие: лихорадка, лимфаденопатия, отеки на периферии, проблемы со зрением, миалгии, алопеция, общая слабость, подъем температуры.
• местные: при в/в введении - флебит или локальное воспаление, некроз (при подкожном распространении лекарства); при наружном применении - болезненность, жжение, зуд, высыпания; при применении глазной мази - жжение, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.

Наличие сахарного диабета, недостаточности витаминов В и С, а также анемия повышают риск развития периферической нейропатии. Чтобы избежать таких явлений, как возрастание уровня мочевины и креатинина в крови, почечная колика, нужно вводить в/в медленно, не менее 1 ч., обеспечив адекватный водно-солевой обмен.

Передозировка

При превышении допустимой дозировки могут появиться следующие симптомы: ажитация, судороги, летаргия, боли в голове, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, кома. Лечение: отмена средства; симптоматическая терапия, полноценная гидратация, гемодиализ.

Взаимодействие

Ацикловир выводится почками и все средства с аналогичным путем выведения могут повышать его содержание в плазме. Например, пробенецид и микофенолата мофетил (иммунодепрессант), применяющиеся при трансплантации, и некоторые другие лекарства.

Ацикловир и антибиотики. Антибиотики применяют при герпесе для лечения и профилактики вторичной бактериальной инфекции. Некоторые антибактериальные препараты обладают также и противовирусной активностью (например, доксициклин).

Ацикловир и Амоксициллин. Назначают в составе комплексной терапии при вторичном инфицировании бактериями, но следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функций почек.

Ацикловир и Циклоферон. При назначении ацикловира совместно с иммуностимуляторами увеличивается противовирусный эффект.

Ацикловир и Ремантадин. Данный противовирусный препарат назначается для раннего лечения и профилактики гриппа, профилактики клещевого энцефалита. Разрешен с 7 лет. Преимущественный путь выведения - почками, что необходимо учитывать в случае возможного совместного приема с ацикловиром (риск усиления нагрузки на почки).

Ацикловир и Парацетамол. Совместное применение в основном в составе комплексного лечения, особенно при подъеме температуры тела, а также с противовоспалительной целью (например, при опоясывающем лишае в первые дни лечения). Оба препарата выводятся почками, что следует учитывать при их параллельном приеме.

Ацикловир и Амоксиклав. Назначают в комплексной терапии бактериальных осложнений герпетической инфекции, особенно при гангренозных формах. Входящий в состав данного антибактериального препарата амоксициллин выводится преимущественно почками, а клавулановая кислота благодаря как почечному, так и внепочечному механизмам. Таким образом, необходимо с осторожностью использовать при лечении герпетической инфекции у лиц с патологией почек.

Ацикловир и Ингавирин. Средства не являются аналогами друг друга. Ингавирин преимущественно назначается в терапии гриппа и ОРВИ. При параллельном приеме данных лекарственных средств возможно получить усиление противовирусного и иммуностимулирующего действия. Решение об их комбинации принимается только врачом.

Ацикловир и Ибупрофен. Необходимо учитывать, что оба препарата выводятся почками, что может приводить к увеличению концентрации Ацикловира и его отрицательного воздействия на почки.

Ацикловир и Изопринозин. При параллельном назначении с иммуностимуляторами, к которым относится Изопринозин, наблюдается более выраженное противовирусное действие.

Ацикловир и Ципролет. Антибиотики из группы фторхинолонов можно включать в терапию при присоединении вторичной бактериальной инфекции. Так как Ципролет способствует увеличению нагрузки на почки, необходим контроль уровня креатинина. Также, фторхинолоны, как и ацикловир, могут повышать чувствительность кожи к УФ-лучам. В связи с этим, во время приема этих препаратов рекомендуется защищать кожу от воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от длительного пребывания на солнце и посещения солярия.

Ацикловир и Кагоцел. Кагоцел сочетается с противовирусными, иммуномодулирующими средствами и антибиотиками (наблюдается аддитивный эффект). Назначать данные средства одновременно или нет решает только специалист.

Аналоги Ацикловира

На сегодняшний день возможно заменить Ацикловир на другие аналогичные лекарства по действию и назначению. Примеры аналогов препарата:

• Зовиракс;
• Валацикловир;
• Валтрекс;
• Панавир;
• Валвир;
• Изопринозин;
• Циклоферон;
• Кагоцел;
• Фамвир;
• Пенцикловир

Что лучше: Ацикловир или Зовиракс?

Зовиракс и Ацикловир относятся к группе лекарственных средств, оказывающих противовирусный эффект. Основа у обоих препаратов - ацикловир. Показания, противопоказания, режим дозирования у средств не отличаются. Зовиракс, как и Ацикловир, производится в виде пероральных, парентеральных и форм для наружного использования. Оба препарата разрешены в детском возрасте. Зовиракс относится к более новым противовирусным средствам, по сравнению с Ацикловиром, и имеет зарубежное производство. Выбор того или иного средства определяется только специалистом.

Что лучше: Ацикловир или Валацикловир?

Валацикловир - препарат также имеет противовирусную, а именно противогерпетическую направленность действия. Представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира и является пролекарством, которое при «первом прохождении» через жкт и/или печень превращается в ацикловир, активирующийся после фосфорилирования. Также, активен при ВПГ 1 и 2 типа, Varicellа zoster, вирусе Эпштейна-Барр, ЦМВ и ВПГ 6 типа. Применение вещества, такое же, как и у Ацикловира:

• опоясывающий лишай;
• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
• профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Однако, в перечень противопоказаний входит: трансплантация костного мозга или почки; возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены). С осторожностью принимать при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции (при долгом приеме высоких доз повышается риск тромбоцитопенической пурпуры и/или гемолитического уремического синдрома, в редких случаях возможен летальный исход). Устойчивость встречается чаще именно на фоне выраженного иммунодефицита. Ацикловир более предпочтителен в следующих случаях: при патологиях печени, так как действие его не зависит от ее функционирования; для пациентов детского возраста; при герпетических высыпаниях (применяются лекарственные формы для наружного применения). Несмотря на это, следует иметь ввиду, что Валацикловир относится к препаратам нового поколения с удобным режимом дозирования и более эффективен в борьбе с герпетической инфекцией.

Что лучше: Ацикловир или Валтрекс?

В основе - Валацикловир, который при попадании в организм человека быстро трансформируется в ацикловир. Такой способ более эффективный в связи с большей биодоступностью у ацикловира, выработанного непосредственно в организме больного, чем у принятого в виде таблеток. Относится к более современным аналогам Ацикловира с подобными показаниями, включая и состояния после трансплантации паренхиматозных органов, а также с оптимальным режимом дозирования по кратности приема и по количеству дней. Противопоказан у детей до 12 лет, при беременности и лактации, а также - до 18 лет при лечении опоясывающего лишая и офтальмогерпеса. Представлен только в форме для перорального приема. Решение о том, какой из препаратов эффективнее в том или ином случае, принимает лечащий врач

Что лучше: Ацикловир или Панавир?

Панавир - иммуномодулирующее средство с противовирусной активностью. Повышает устойчивость организма к различным инфекциям и индуцирует выработку α- и γ-интерферонов. Помимо этого, улучшает функции сетчатки и зрительного нерва, а также характеризуется ранозаживляющими свойствами. Показания для назначения вариабельны, применяется в составе комплексного лечения:

• ВПГ 1 и 2 типа различной локализации, в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес;
• опоясывающий лишай и офтальмогерпес;
• вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;
• ЦМВ-инфекция, включая пациенток с привычным невынашиванием беременности;
• хронические вирусные инфекции и интерферонодефицитные состояния при подготовке к беременности;
• ВПЧ (аногенитальные бородавки);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при длительно нерубцующихся и симптоматических язвах;
• клещевой энцефалит - с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм);
• ревматоидный артрит в сочетании с герпетической инфекцией у иммунокомпрометированных больных (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта);
• ОРВИ и грипп;
• хронический бактериальный простатит.

Гель для наружного и местного применения: патологии кожи и/или слизистых оболочек, вызванные ВПГ типов I и II, ВПЧ (аногенитальные бородавки).

Оба препарата дают противовирусный эффект. Различие между лекарственными средствами заключается в механизме действия и активном веществе. Ацикловир имеет в своем составе ацикловир с прямым противовирусным действием. Действующим веществом Панавира является очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum, который воздействует на систему иммунитета. Панавир назначается детям с 12 лет, имеются различные формы (раствор для внутривенного введения, гель для наружного и местного применения, суппозитории ректальные и вагинальные), однако, нет пероральных форм. Замена одного средства на другое принимается врачом в каждом конкретном случае индивидуально.

Что лучше: Ацикловир или Валвир?

Валвир относится к современным аналогам Ацикловира, в основе которого, как и у Валтрекса, - валацикловир. Характерен удобный режим дозирования, большая биодоступность и активность препарата. Показания и противопоказания практически совпадают, за исключением того, что Валвир не назначается при запущенных формах ВИЧ-инфекции (СD4-лимфоцитов <100/мкл), после пересадки костного мозга и почек, у детей до 18 лет (до 12 лет нельзя только при ЦМВ). Отличие также заключается и в разбросе цен на Ацикловир и его современные аналоги.

Что лучше: Ацикловир или Изопринозин?

Изопринозин является синтетическим производным пурина, имеет иммуностимулирующее и неспецифическое противовирусное действие. Препарат проявляет противогерпетическое действие: ВПГ, ЦМВ, корь, Т-клеточная лимфома человека тип III, полиовирусы, грипп А и В, ЕСНО-вирусы, энцефаломиокардит и конский энцефалит. Усиливает синтез мРНК лимфоцитов, приводит к подавлению биосинтеза вирусной РНК, повышает продукцию интерферонов α- и γ с противовирусными свойствами. Показания:

• Грипп, другие ОРВИ;
• Herpes simplex типы 1, 2, 3 и 4, герпетический кератит;
• опоясывающий лишай, ветряная оспа;
• инфекционный мононуклеоз (Эпштейна-Барр);
• тяжело протекающая коревая инфекция;
• ВПЧ: поражение гортани, голосовых связок (фиброзный тип), остроконечные кондиломы, бородавки;
• контагиозный моллюск.

Следует учитывать, что Изопринозин противопоказан лицам с подагрой, мочекаменной болезнью, аритмиями, ХПН, в возрасте до 3 лет. Выпускается только в форме таблеток. Вопрос о совместном приеме или использовании по отдельности этих препаратов решается только врачом.

Что лучше: Ацикловир или Циклоферон?

Циклоферон относится к группе иммуностимулирующих (интерферониндуцирующих) средств. Активным веществом является меглюмина акридонацетат. Данный низкомолекулярный индуктор интерферона обладает различными видами биологической активности (противовирусная, иммуномодулирующая, противовоспалительная, антипролиферативная, противоопухолевая). Эффективен в отношении возбудителей герпеса, гриппа и ОРЗ. Подавляет репродукцию вируса на ранних сроках, приводит к образованию дефектных вирусов, тем самым снижая их инфекционность, а также повышает устойчивость в отношении бактерий. Показан:

• при гриппе и ОРЗ;
• герпесе.

Выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для парентерального введения и линимента. Разрешено применение у взрослых и в детском возрасте (старше 4 лет). Ацикловир и Циклоферон имеют разные механизмы действия за счет входящих в состав веществ и усиливают друг друга. Циклоферон также имеет схемы по применению (по определенным дням).

Что лучше: Ацикловир или Кагоцел?

Еще одним представителем группы иммуномодулирующих, противовирусных препаратов является Кагоцел. Основной механизм действия - способность индуцировать т.н. поздних интерферонов (смесь α- и γ-) с высокой противовирусной активностью во всех популяциях клеток, задействованных в противовирусном ответе: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. Выпускается в таблетированной форме. К основным показаниям относятся:

• профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей старше 3 лет;
• лечение герпеса у взрослых.

Перед выбором препарата учитываются: наличие индивидуальной непереносимости, преимущественный способ экскреции (у ацикловира - через почки, у кагоцела - через кишечник), сопутствующие заболевания.

Что лучше: Ацикловир или Фамвир?

Противовирусный препарат, в основе которого - фамцикловир. После приема внутрь быстро превращается в пенцикловира трифосфат, обладающий фармакологической активностью (сохраняется в пораженных клетках в течение 12 ч и тормозит репликацию вируса) в отношении вирусов герпеса (Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барр и ЦМВ). Преимуществами Пенцикловира являются: активность в отношении недавно выявленных штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой, обладающих устойчивостью к ацикловиру; значительное уменьшение выраженности и длительности постгерпетической невралгии при опоясывающем герпесе; удобная кратность суточного приема. Показания для препарата Фамвир:

• инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес, включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию);
• инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (первичные, рецидивы, профилактика);
• вышеперечисленные инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом.

Исследования с участием детей, беременных и кормящих женщин не проводились. В связи этим прием данным категориям лиц не рекомендован.

Что лучше: Ацикловир или Пенцикловир?

Является противовирусным препаратом с противогерпетической направленностью действия. Применение вещества:

• рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах (лабиальный).

Разрешен с 16 лет. Выпускается в форме крема. В отличие от ацикловира характеризуется более высоким сродством к вирусной тимидинкиназе, большей стабильностью в инфицированной клетке и продолжительностью действия. Также способствует сокращению сроков лечения и эффективен на любых стадиях герпетического процесса. Замена одного препарата на другой должна проводиться после консультации специалиста, а не на основании отзывов в интернете.

Детям

Является единственным противогерпетическим средством, разрешенным к применению в детском возрасте, включая новорожденных (для лечения и профилактики; при иммунодефицитных состояниях, после трансплантации):

• Противопоказан детям до 3 лет (в таблетках).
• Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно) - дозы рассчитываются в соответствии с массой тела (20 мг/кг каждые 8 ч.)
• от 29 дня жизни до 3 месяцев - режим дозирования ацикловира такой же, как для новорожденных.
• до 2 лет назначается в дозе, составляющей половину дозы для взрослых.
• от 3 лет и старше применяется в дозах, как для взрослых.

Продолжительность лечения: минимум - 5 дней максимум - в зависимости от диагноза, выраженности клинических проявлений и органов поражения (только кожа, слизистые или ЦНС).

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать с приемом алкоголя. Метаболизм данного средства и алкоголя в печени происходит с участием одних и тех же ферментов (алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы). Таким образом, совместный прием приводит к накоплению данных веществ в организме и возрастанию риска передозировки и побочных явлений от Ацикловира.

Ацикловир при беременности и лактации

Во время беременности возможно использовать в том случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода (строго контролируемых исследований безопасности у данной категории не проводилось). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия продажи

Формы для наружного и местного использования можно приобрести без рецепта. Лиофилизат и таблетки относятся к средствам, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, без доступа света и детей, при температуре не более 15-25 °С (таблетки, мази) и от 12 до 15°С (крем).

Срок годности

Препараты не использовать после окончания срока годности, который указан на упаковке:

• таблетки - 3года.
• лиофилизат - 3 года.
• крем - 2 года
• мазь - 3 года.
• мазь глазная - 3 года (использовать в течение 1 месяца после вскрытия упаковки).

Производитель

Примеры компаний, занимающихся выпуском данного лекарства: ОАО «Нижфарм», Россия, г. Нижний Новгород; ООО «Тульская фармацевтическая фабрика», Россия, г. Тула; ОАО «АВВА РУС», Россия, г. Киров; ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия, г. Ирбитск; РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь, г. Минск; ООО "Озон", Россия, г. Жигулевск; ЗАО "Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, г. Москва; ЗАО «Вертекс» Россия, г. Санкт-Петербург; ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия, г. Курган.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Противовирусный препарат Ацикловир активный относительно вирусов герпеса человека, включая вирус Herpes simplex 1-го и 2-го типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барра и цитомегаловирус. Механизм противовирусной активности состоит в угнетении репликации вирусов путем конкурентного взаимодействия с вирусной тимидинкиназой, угнетении ДНК-полимеразы и блокаде репликации вирусной ДНК.
Фармакокинетика. Всасывается из желудочно-кишечного тракта не полностью (около 20 % принятой дозы), пища не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация достигается через 1,5-2 ч. Связывание с белками плазмы незначительное (9-33 %). Мало метаболизируется печенью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Выводится из организма почками: 85-90 % в неизмененном виде, 10-15 % – в виде метаболита (9-карбоксиметоксиметилгуанин). Период полувыведения составляет около 3 ч. При нарушении функции почек (ухудшении клубочковой фильтрации) период полувыведения препарата возрастает.

Показания к применению

Ацикловир предназначен в качестве профилактики и лечения первичных и рецидивирующих герпетических поражений кожи и слизистых оболочек, которые вызваны вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 (в т.ч. генитальный герпес), Varicella zoster (опоясывающий герпес, ветряная оспа), профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.

Способ применения

Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, необходимо принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.
Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции оно может быть продолжено.
Для некоторых больных со сниженным иммунитетом (после трансплантации костного мозга) или для больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала развития инфекции. В случае рецидивирующего герпеса лучше всего начинать лечение в продромальный период или после появления первых признаков поражения кожи.
Предотвращение рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
У больных с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, таблетки Ацикловир в дозе 200 мг принимают 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом.
Для наблюдения за возможными изменениями естественного хода заболевания терапия Ацикловиром-Дарница должна периодически прерываться с интервалом 6-12 месяцев.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у взрослых.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 200 мг нужно принимать 4 раза в сутки с приблизительно 6-часовым интервалом. У больных со значительно сниженным иммунитетом (например, после трансплантации костного мозга) или у больных со сниженной усвояемостью в кишечнике доза может быть удвоена до 400 мг или применена соответствующая доза для внутривенного введения.
Продолжительность профилактического применения определяется продолжительностью периода риска.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса у взрослых.
Для лечения инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, нужно принимать таблетки Ацикловир-Дарница в дозе 800 мг (4 таблетки) 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного времени. Лечение должно длиться 7 суток.
Лечение нужно начинать как можно раньше после начала заболевания, результат будет лучше, если лечение начать сразу же после появления сыпи.
Лечение больных со значительным снижением иммунитета.
Для лечения больных со значительным снижением иммунитета необходимо принимать 800 мг (4 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день с приблизительно 6-часовым интервалом. Лечению больных после трансплантации костного мозга должна предшествовать внутривенная терапия лекарственным средством с действующим веществом ацикловир для внутривенного введения в течение месяца.
Продолжительность лечения больных после трансплантации костного мозга составляет 6 месяцев (от 1 до 7 месяцев после трансплантации).
Дозирование для детей.
Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей со сниженным иммунитетом в возрасте от 2 лет и старше применяется доза 400 мг/сутки, а для детей до 2 лет должна применятся другие лекарственные формы.
Для лечения ветряной оспы у детей от 6 лет назначается 800 мг (4 таблетки) Ацикловира 4 раза в день, дети от 2 до 6 лет могут получать 400 мг (2 таблетки) Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дети до 2 лет могут принимать 200 мг Ацикловира-Дарница 4 раза в день. Дозирование можно более точно определить из расчета 20 мг Ацикловира-Дарница на килограмм массы тела (не больше 800 мг) 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.
Пациенты пожилого возраста.
Нужно иметь в виду возможность нарушения функции почек у больных пожилого возраста, и доза препарата для них должна быть соответственно изменена. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
Почечная недостаточность.
Ацикловир нужно с осторожностью назначать больным с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации организма.
При лечении инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у больных с почечной недостаточностью рекомендованные пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышал бы безопасный уровень, установленный для внутривенного введения. Тем не менее, для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом приблизительно 12 ч.
При лечении инфекций, вызванных вирусами ветряной оспы и опоясывающего герпеса, у больных со значительно сниженным иммунитетом рекомендуется при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) установить дозу 800 мг 2 раза в сутки с приблизительно 12-часовым интервалом, а для больных с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в пределах 10-25 мл/мин) – 800 мг 3 раза в сутки с интервалом приблизительно 8 ч.
При применении больших пероральных доз ацикловира должна поддерживаться адекватная гидратация этих пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру , компонентам препарата. Детский возраст до 2 лет. Беременность, период кормления грудью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, расстройства дикции, спутанность сознания, галлюцинации, умопомрачение, психомоторное возбуждение, тремор, судороги, кома, атаксия, энцефалопатия.
Со стороны ЖКТ:боли в животе, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, гастрит, гипербилирубинемия и транзиторное увеличение активности ферментов печени, желтуха, гепатит.
Со стороны системы кроветворения:снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы:уменьшенный диурез, в одиночных случаях небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Аллергические реакции:кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница.
Дерматологические реакции:фотосенсибилизация, покраснение, зуд и высыпания на коже, аллопеция.
Общие нарушения: лихорадка, затрудненное дыхание и глотание.

Передозировка

Симптомы: Со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.
Со стороны мочевыделительной системы:острая почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС:головная боль, спутанность сознания, галлюцинации, психомоторное возбуждение, эпилептические припадки, кома.
Лечение: мероприятия по удалению препарата – промывание желудка, назначение абсорбентов, в тяжелых случаях – гемодиализ.

Симптоматическая терапия.

Беременность и кормление грудью

Назначать препарат в период беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда потенциальная польза препарата превышает возможный риск.
В случае применения препарата женщинами, которые кормят грудью, кормление нужно прекратить.

Дети. Препарат применяют у детей от 2 лет.

Особые указания

Ацикловир выводится из организма путем почечного клиренса, поэтому больным с почечной недостаточностью дозу нужно уменьшать (см. “Способ применения и дозы”). У больных преклонного возраста также большая вероятность нарушения функции почек, поэтому для этой группы пациентов тоже может понадобиться уменьшение дозы. Обе эти группы (больные с почечной недостаточностью и больные преклонного возраста) являются группами риска из-за возникновения неврологических побочных действий и потому должны находиться под пристальным наблюдением для выявления этих побочных реакций. Согласно полученными данными, такие реакции являются вообще оборотными в случае прекращения лечения препаратом.
В период лечения препаратом нужно удерживаться от употребления спиртных напитков.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Ацикловир выделяется главным образом в неизмененном виде почками путем канальцевой секреции, поэтому любое лекарство, которое имело аналогичный механизм выделения, могут увеличивать концентрацию ацикловира в плазме.
Пробенецид и циметидин уменьшают выведение ацикловира на 30 %, что обусловливает увеличение времени полувыведения ацикловира.
Циклоспорин – приведены случаи развития нефротоксичности.
Нефротоксические или нейротоксические лекарственные средства – риск развития нефротоксического или нейротоксического эффекта.
При одновременном применении с иммуносупрессантами при лечении больных после трансплантации органов также повышается в плазме уровень ацикловира и неактивного метаболита иммуносупрессивного препарата, но вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира корректировать дозу не нужно.

Форма выпуска

Таблетки.

Состав

Действующее вещество: aciclovir;
1 таблетка содержит ацикловира в пересчете на 100 % безводное вещество 200 мг;
вспомогательные вещества: картофельный крахмал, повидон, кальция стеарат.

Основные параметры

Название:	АЦИКЛОВИР
Код АТХ:	J05AB01 -

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.

Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

Фармакокинетика

После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.

Показания

• лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
• профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
• профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
• в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
• лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).

Формы выпуска

Таблетки 200 мг.

Мазь для наружного применения 5%.

Крем для наружного применения 5%.

Мазь глазная 3%.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).

Инструкция по применению и дозировка

Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Дети

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.

Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.

Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочное действие

• тошнота, рвота, диарея;
• абдоминальные боли;
• небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
• лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
• головная боль;
• головокружение;
• возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
• тремор;
• галлюцинации;
• судороги;
• одышка;
• анафилактические реакции;
• кожная сыпь, зуд, крапивница;
• утомляемость;
• лихорадка;
• миалгия.

Противопоказания

• период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.

Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.

При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.

При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.

Аналоги лекарственного препарата Ацикловир

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Ацигерпин;
• Ацикловир Белупо;
• Ацикловир ГЕКСАЛ;
• Ацикловир Сандоз;
• Ацикловир форте;
• Ацикловир-АКОС;
• Ацикловир-Акри;
• Ацикловир-Ферейн;
• Ациклостад;
• Веро-Ацикловир;
• Виворакс;
• Виролекс;
• Гервиракс;
• Герпевир;
• Герперакс;
• Герпесин;
• Зовиракс;
• Лизавир;
• Медовир;
• Провирсан;
• Суправиран;
• Цикловакс;
• Цикловир;
• Цитивир.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

«Ацикловир», от чего помогает это антивирусное лекарство? Препарат эффективно противостоит вирусам простого и опоясывающего герпеса. «Ацикловир» инструкция по применению рекомендует использовать для предупреждения и терапии инфекций, вызванных герпесом.

Состав и форма выпуска

1. Таблетки.
2. Мазь для наружного применения.
3. Лиофилизат для получения инъекционного раствора.
4. Крем.
5. Глазную мазь.

Активным элементом является вещество ацикловир, от чего зависит действие препарата. Перечень вспомогательных компонентов зависят от формы медикамента. В коробку с препаратом вложена инструкция по применению.

Фармакология

Лекарство является противовирусным аналогом нуклеозида тимидина, избирательно действующего на герпес. В результате работы вирусной тимидинкиназы в пораженных клетках происходит преобразование ацикловира в 2- и 3- фосфат. Данные вещества вливаются в ДНК вируса и останавливают ее дальнейшее воспроизводство, благодаря замедлению образования ДНК-полимеразы.

Необходимо отметить, что раствор, таблетки, мазь «Ацикловир», от чего помогает избавиться от инфекции, избирательно действуют на организм, затрагивая только вирусы герпеса, не оказывая влияния на здоровые клетки. Препарат также проявляет активность в отношении микроорганизмов, вызывающих ветряную оспу и цитомегаловируса.

Лекарство предотвращает при герпесе появление новых высыпаний, уменьшает риск дессиминации кожи, снимает болевые симптомы при опоясывающем лишае, ускоряет коркообразование. Средство обладает иммуностимулирующими свойствами, активизирует защитные свойства организма. Расщепление препарата «Ацикловир» на ферменты происходит в печени, а выводится он из организма почками.

Лекарство «Ацикловир»: от чего помогает

Медикамент имеет следующие показания к применению:

• терапия кожных инфекций и поражений слизистых вирусами герпеса типа 1 и 2;
• оральный герпес;
• профилактика острых и хронических инфекций, спровоцированных герпесом у пациентов с иммунодефицитом;
• генитальный герпес;
• предупреждение обострений у больных с нормальным иммунитетом;
• опоясывающий лишай;
• ветряная оспа (ветрянка);
• Вместе с другими препаратами таблетки и уколы «Ацикловир» используют для терапии людей с иммунодефицитом и после пересадки костного мозга.

• Инструкция по применению «Ацикловир»

Лекарство в зависимости от формы выпуска принимают внутрь, используют наружно, вводят в вену.

Для чего «Ацикловир» (таблетки): инструкция по применению

Медикамент назначают при опоясывающем лишае, а также для предупреждения развития и терапии простого герпеса. Взрослым пациентам и детям после 2 лет необходимо принимать по 1 таблетке 5 раз в сутки при простом герпесе и по 4 капсулы при опоясывающей форме.

Для профилактики инфекций таблетки «Ацикловир», от чего помогают они против герпеса, принимают в дозе 1 штуки 4 раза в сутки. Малышам до 2 лет дают половинную дозу. Терапию продолжают 5 дней, при лечении опоясывающего герпеса прием таблеток показан еще 3 дня после исчезновения симптомов недуга.

Инструкция по применению глазной мази

Лекарство закладывают в конъюктивальный мешок через 4 часа. В день выполняют 5 аппликаций. Препарат используют при воспалениях роговицы (герпетический кератит) на протяжении недели. После исчезновения признаков недуга лечение продлевают на 3 дня для закрепления эффекта.

Наружная мазь и крем «Ацикловир»

Средство наносят легкими круговыми движениями на пораженные области на лице и половых органах. Мазь используют 5 раз в сутки на протяжении до 10 дней. Схема применения крема аналогична.

Применение уколов «Ацикловир»

Лекарство вводят в вену инъекционно или капельно. Взрослым и подросткам после 12 лет препарат вводят через 8 часов в дозировке, рассчитанной исходя из веса (5 мг на кг). При опоясывающем лишае объем лекарства увеличивают в два раза.

Инъекции выполняют 3 раза в сутки. Ребятам до 12 лет показано 5 использовать средство внутривенно в количестве 5 мг на кг. Перед выполнением процедуры необходимо развести лиофилизат раствором хлорида натрия.

Противопоказания

Медикамент «Ацикловир» инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

• при индивидуальном непринятии состава;
• в период грудного вскармливания и во время беременности в связи с не изученностью влияния активного компонента на плод и ребенка.

Побочные эффекты

Негативные реакции организма выражены при лечении таблетками или применении инъекций. Мазь вызывает побочные реакции редко, как правило, они носят аллергический характер.

При системном использовании могут наблюдаться:

• боль в животе;
• возбуждение;
• гемолитическая анемия;
• лейкопения;
• сильное сердцебиение;
• почечная недостаточность;
• тошнота или рвота;
• спутанность сознания;
• лейкоцитоз;
• тахикардия;
• головная боль;
• диарея;
• головокружение;
• загрудинная боль;
• галлюцинации;
• нарушения сердечного ритма;
• слабость.

Цена и аналоги

«Ацикловир» заменить позволяют препараты: «Зовиракс», «Герпевир», « », «Ацигерпин», «Гевиран», «Герперакс». Купить мазь можно за 20 рублей, крем – за 50 рублей. За 20 таблеток «Ацикловир форте» 400 мг придется отдать 140 рублей.

Условия отпуска и хранения

В аптечной сети отпускается по рецепту врача.

Срок годности:

• мазь для наружного применения – 2 года при температуре до 8–15 °C;
  глазная мазь – 3 года при температуре 15–25 °C;
  крем для наружного применения – 2 года при температуре до 25 °C;
  таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для инъекций – 3 года при температуре до 25 °C.

Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ, Varicella zoster virus), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
У взрослых максимальные равновесные концентрации (Cssmax ) ацикловира после одночасовой инфузии в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг, 10 мг/кг и 15 мг/кг составляли 22,7 мкмоль/л (5,1 мкг/мл); 43,6 мкмоль/л (9,8 мкг/мл); 92 мкмоль/л (20,7 мкг/мл) и 105 мкмоль/л (23,6 мкг/мл) соответственно. Минимальные равновесные концентрации ацикловира в плазме (Css min ) через 7 ч после инфузий соответственно равнялись 2,2 мкмоль/л (0,5 мкг/мл); 3,1 мкмоль/л (0,7 мкг/мл); 10,2 мкмоль/л (2,3 мкг/мл) и 8,8 мкмоль/л (2,0 мкг/мл). У детей старше 1 года сопоставимые Cssmax и Cssmin наблюдались при введении в дозе 250 мг/м2 эквивалентно 5 мг/кг (доза для взрослых) и в дозе 500 мг/м 2
эквивалентно 10 мг/кг (доза для взрослых). У новорожденных (от 0 до 3 месяцев), которым ацикловир вводился в виде инфузий в дозе 10 мг/кг в течение более одного часа каждые 8 ч, Cssmax составляла 61,2 мкмоль/л (13,8 мкг/мл), a Cssmin - 10,1 мкмоль/л (2,3 мкг/мл).
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы маловероятны.
Выведение
У взрослых после внутривенного введения ацикловира период полувыведения из плазмы составляет около 2,9 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметоксиметилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% от введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под кривой «концентрация - время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.
Особые группы пациентов
Период полувыведения ацикловира у новорожденных составляет около 3,8 ч.
У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно с уменьшением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч, при проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Показания к применению

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у лиц с иммунодефицитом;
- профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у лиц с иммунодефицитом;
- начальные проявления генитального герпеса у лиц без иммунодефицита;
- лечение энцефалита, вызванного вирусом простого герпеса;
- лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и детей в возрасте от 3-х месяцев и старше;
- лечение инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster.

Способ применения и дозы

Препарат применяют только в условиях стационара.
Взрослые
У пациентов с ожирением рекомендуются дозы, как у взрослых с нормальной массой тела.
Лечение инфекций, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ; за исключением герпетического энцефалита) и вирусом ветряной оспы и опоясывающего герпеса (ВЗВ)
Внутривенные инфузии в дозе 5 мг/кг массы тела каждые 8 ч.
Лечение и профилактика инфекций, вызванных ВПГ, ВЗВ, и герпетического энцефалита у пациентов с иммунодефицитом
Внутривенные инфузии в дозе 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч при условии сохраненной функции почек.
Особые группы пациентов
Дети
Доза ацикловира для новорожденных и детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет рассчитывается в зависимости от площади поверхности тела.
Для детей в возрасте от 3 месяцев и старше с инфекцией, вызванной вирусом простого герпеса (исключая герпетический энцефалит) или вирусом Varicella zoster, рекомендуемая доза составляет 250 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для лечения инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster и герпетического энцефалита у детей с иммунодефицитом назначают внутривенные инфузии ацикловира в дозе 500 мг на квадратный метр площади поверхности тела каждые 8 ч, при условии сохраненной функции почек.
Для новорожденных и детей до 3-х месячного возраста дозы ацикловира для внутривенных инфузий рассчитываются на основе массы тела.
Рекомендуемая доза лекарственного средства Ацикловир, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий, для новорожденных с герпесом или с подозрением на него составляет 20 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8 ч в течение 21 дня для диссеминированного поражения и поражения ЦНС, или в течение 14 дней в случае заболевания, ограниченного кожей и слизистыми оболочками.
Новорожденным и детям со сниженной функцией почек необходимо корректировать дозу в соответствии со степенью нарушения:
Пациенты пожилого возраста
У пожилых клиренс ацикловира в организме снижается параллельно со снижением клиренса креатинина. У пожилых пациентов со сниженным клиренсом креатинина следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Внутривенные инфузии препарата Ацикловир должны назначаться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью. Предложена следующая схема коррекции доз в зависимости от степени снижения клиренса креатинина:
Курс лечения препаратом Ацикловир в виде внутривенных инфузий обычно составляет 5 дней, но может изменяться в зависимости от состояния пациента и ответа на терапию. Продолжительность лечения герпетического энцефалита и инфекций ВПГ у новорожденных обычно составляет 10 дней.
Длительность профилактического применения препарата Ацикловир для внутривенных инфузий определяется продолжительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Приготовление раствора и метод введения

Рекомендованная доза препарата Ацикловир должна вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч.
Для приготовления раствора препарата Ацикловир с содержанием в 1 мл полученного раствора 25 мг ацикловира используются растворы для разведения (вода для инъекций или раствор натрия хлорида для инъекций (0,9%)) в следующем объеме:

Рекомендованный объем раствора для разведения необходимо добавить во флакон или бутылку с порошком препарата Ацикловир, осторожно взболтать до тех пор, пока содержимое флакона или бутылки полностью не растворится.
После разведения раствор препарата Ацикловир может вводиться в виде внутривенных инфузий с помощью специального инфузионного насоса, регулирующего скорость введения препарата.
Возможен другой способ инфузионного введения, когда приготовленный раствор разбавляется далее до получения концентрации ацикловира, не превышающей 5 мг/мл (0,5%).
Для этого необходимо добавить приготовленный раствор к выбранному инфузионному раствору, который рекомендуется ниже, и хорошо взболтать до полного смешивания растворов.
Для детей и новорожденных, которым необходимо вводить минимальные объемы инфузий, рекомендуется добавлять 4 мл приготовленного раствора препарата Ацикловир (100 мг ацикловира) к 20 мл растворителя.
Для взрослых рекомендуется использовать инфузионные растворы в упаковках по 100 мл, даже если это даст концентрацию ацикловира существенно ниже 0,5%. Таким образом, один инфузионный раствор объемом 100 мл можно использовать для любой дозы ацикловира между 250 мг и 500 мг (10 и 20 мл разведенного раствора). Для доз между
500 и 1000 мг ацикловира должен быть использован еще один раствор для инфузий этого объема (100 мл).
Ацикловир совместим со следующими инфузионными растворами и остается при разведении ими стабильным в течение 12 ч при комнатной температуре (от 15 до 25°C):
- натрия хлорид для внутривенных инфузий (0,45% и 0,9%);
- натрия хлорид (0,18%) и декстроза (4%) для внутривенных инфузий;
- натрия хлорид (0,45%) и декстроза (2,5%) для внутривенных инфузий;
- раствор Хартмана.
При приготовлении раствора Ацикловир для инфузий, как указано выше, концентрация ацикловира составляет не более 0,5%.
Растворение и разведение должны проводиться полностью в асептических условиях непосредственно перед введением препарата. Неиспользованный раствор утилизируется. При помутнении раствора или выпадении кристаллов его следует уничтожить.

Побочное действие

Нежелательные явления, представленные ниже, перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы : нечасто - снижение гематологических показателей (анемия, тромбоцитопения, лейкопения).
Нарушения со стороны иммунной системы : очень редко - анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы : очень редко - головная боль, головокружение, возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Вышеуказанные явления, как правило, обратимы и обычно отмечаются у пациентов с нарушениями функции почек и другими предрасполагающими факторами.
Нарушения со стороны сосудов : часто - флебит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : очень редко - одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : часто - тошнота, рвота; очень редко - диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : часто - обратимое повышение активности печеночных ферментов; очень редко - обратимое повышение концентрации билирубина, желтуха, гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей : часто - зуд, крапивница, высыпания (включая светочувствительность); очень редко - ангионевротический отек.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : часто - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови. Быстрое повышение концентрации мочевины и креатинина в крови предположительно связано с пиковыми уровнями в плазме и состоянием гидратации пациента. Во избежание этого эффекта препарат должен вводиться в виде медленной внутривенной инфузии в течение 1 ч. Очень редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность и боль в области почек. Следует поддерживать адекватную гидратацию пациентов. Нарушение функции почек в период лечения препаратом Ацикловир обычно быстро купируется при регидратации пациентов и/или уменьшении дозы препарата или его отмене. Прогрессирование до острой почечной недостаточности происходит в исключительно редких случаях.
Боль в области почек может быть связана с почечной недостаточностью или кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : очень редко: усталость, лихорадка, местные воспалительные реакции.
Тяжелые местные воспалительные реакции, иногда приводящие к повреждению кожи, 5
наблюдались в случае непреднамеренного введения препарата во внеклеточные ткани.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру.
С осторожностью:
- при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в период развития реакций на цитотоксические препараты (при их внутривенном введении) и при наличии таковых в анамнезе, электролитных нарушениях, тяжелой гипоксии, при беременности и в период лактации.
- с особой осторожностью следует сочетать препарат (необходимо наблюдение за функцией почек) с препаратами, нарушающими функцию почек (например, циклоспорин, такролимус).
- сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению в крови концентрации ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
- беременность.

Передозировка

Сверхдозы препарата Ацикловир вызывают повышение концентрации сывороточного креатинина, азота мочевины крови и почечную недостаточность. Неврологические симптомы включают спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, судороги и кому. Гемодиализ значительно усиливает выведение ацикловира из крови, поэтому показан при передозировке ацикловиром.

Меры предосторожности

При почечной недостаточности дозы препарата Ацикловир должны корректироваться в соответствии с ее степенью, чтобы предотвратить кумуляцию ацикловира в организме.
У пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, поэтому эти пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем для своевременного выявления соответствующих симптомов. Согласно зарегистрированным отчетам об этих побочных реакциях, они, как правило, обратимы и купируются после прекращения лечения (см. раздел «Побочное действие»).
Длительный или повторный курс лечения ацикловиром у лиц со значительно ослабленным иммунитетом может привести к возникновению штаммов вируса с пониженной чувствительностью, которые могут не реагировать на продолжение терапии ацикловиром.
У пациентов, получающих препарат Ацикловир в высоких дозах при герпетическом энцефалите, необходимо контролировать функцию почек, особенно, если она исходно нарушена или имеется дегидратация.
Приготовленный раствор препарата Ацикловир имеет рН=11, поэтому его нельзя применять внутрь. Приготовленный раствор не следует хранить в холодильнике.

Применение во время беременности и в период лактации

Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. После приема внутрь ацикловира в дозе 200 мг 5 раз/день, ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих от 0,6 до 4,1 (от 60 до 410%) соответствующих плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сутки. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам. Решение о прерывании грудного вскармливания принимает врач.

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Блокаторы канальцевой секреции снижают канальцевую секрецию внутривенно вводимого ацикловира, что может приводить к повышению концентрации ацикловира в сыворотке крови и спинномозговой жидкости (СМЖ), замедлению выведения ацикловира (увеличение периода полувыведения) из крови и СМЖ, усилению токсического действия.
Другие нефротоксические лекарственные средства повышают риск нефротоксического действия ацикловира.
Ацикловир выводится в неизмененном виде через почки путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Так, пробенецид и циметидин увеличивают AUC ацикловира и снижают его почечный клиренс. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира.
У пациентов, получающих Ацикловир, необходима осторожность при назначении вместе с ним препаратов, конкурирующих за путь элиминации из-за потенциального повышения в плазме концентрации одного, обоих препаратов или их метаболитов. Сочетанное применение ацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессивного препарата), применяющегося при трансплантации органов, приводит к повышению показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
При применении лития одновременно с высокими дозами ацикловира, вводимого внутривенно, следует тщательно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови из-за риска токсичности.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.